第五章拟肾上腺素药
第五章 拟肾上腺素药
肾上腺能受体分为4种: Q受体:1受体兴奋时,主要表现为皮肤粘 膜血管和内脏血管收缩,外周阻力增大, 血压上升。 摩。Q2受体兴奋时,主要表现为血压下 β受体:β受体兴奋时,心肌收缩力加强,心 率加快,从而心输出量增加,血压升高 如多巴酚丁胺 阝2受体兴奋时,血管平滑肌和支气 管平滑肌扩张
肾上腺能受体分为4种： α受体：α1受体兴奋时，主要表现为皮肤粘 膜血管和内脏血管收缩，外周阻力增大， 血压上升。 α2受体兴奋时，主要表现为血压下 降。 β受体：βl受体兴奋时，心肌收缩力加强，心 率加快，从而心输出量增加，血压升高。 如多巴酚丁胺。 β2受体兴奋时，血管平滑肌和支气 管平滑肌扩张
分类:目前应用的拟肾上腺素药已达数十种。 拟肾上腺素药按化学结构类型可分为苯乙胺 类和苯异丙胺类
分类：目前应用的拟肾上腺素药已达数十种。 拟肾上腺素药按化学结构类型可分为苯乙胺 类和苯异丙胺类
§1苯乙胺类拟肾上腺素药 儿茶酚胺结构拟肾 上腺素药物的理化 通性 1、稳定性 具有儿茶酚胺的结构的 HO 拟肾上腺素药物,极易 HO 发生自动氧化。露置空 C-C--NHR 气与光线下,颜色逐渐 由分红色变成棕红色 在碱液中变化更快
§1 苯乙胺类拟肾上腺素药 儿茶酚胺结构拟肾 上腺素药物的理化 通性 1、稳定性 具有儿茶酚胺的结构的 拟肾上腺素药物，极易 发生自动氧化。露置空 气与光线下，颜色逐渐 由分红色变成棕红色。 在碱液中变化更快。 HO HO C H OH C H2 NHR
(1)酸碱对氧化反应的影响:碱性条件促 进氧化反应的发生 (2)光,热,金属离子促进氧化反应的发 生 所以,注射液中应加入抗氧化剂,避免与 金属离子接触,避光保存
（1）酸碱对氧化反应的影响：碱性条件促 进氧化反应的发生。 （2）光，热，金属离子促进氧化反应的发 生。 所以，注射液中应加入抗氧化剂，避免与 金属离子接触，避光保存
2、鉴别反应 (1)药物H2O+2中性,红色(肾上腺素,去甲肾 上腺素,异丙肾上腺素) 药物H2○+l2偏酸性去甲肾上腺素不被氧化, 溶液不变色 肾上腺素和异丙肾上腺素 迅速被氧化生成红色 (2)药物+H2O2—异丙肾上腺素橙黄色 去甲肾上腺素黄色 肾上腺素酒红色 (3)药物+FeC3—深绿色
2、鉴别反应 （1）药物/H2O + I2 中性 红色（肾上腺素，去甲肾 上腺素，异丙肾上腺素） 药物/H2O + I2 偏酸性 去甲肾上腺素不被氧化， 溶液不变色 肾上腺素和异丙肾上腺素 迅速被氧化生成红色 （2）药物 + H2O2 异丙肾上腺素 橙黄色 去甲肾上腺素 黄色 肾上腺素 酒红色 （3）药物 + FeCl3 深绿色
盐酸异丙肾上腺素 Isoprenaline Hydrochloride (掌握) OH CH 3 HO C-CH NHCH HCI CH 化学名:4[(2-异丙胺基-1-羟基)乙基]1,2-苯二酚 盐酸盐 别名:喘息定
盐酸异丙肾上腺素 Isoprenaline Hydrochloride （掌握） 化学名：4-[（2-异丙胺基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚 盐酸盐 别名：喘息定 HO HO C H CH2 NHCH OH CH3 CH3 HCl
性状:本品为白色或类白色结晶性粉末,味微 化学性质: (符合具有儿茶酚胺结构的拟肾上腺素药物的 理化通性) 用途:本品为β受体激动剂。用于支气管哮喘 慢性肺气肿及低血压等的治疗 也可用于中毒性休克
性状：本品为白色或类白色结晶性粉末，味微 苦。 化学性质： （符合具有儿茶酚胺结构的拟肾上腺素药物的 理化通性） 用途：本品为β受体激动剂 。用于支气管哮喘、 慢性肺气肿及低血压等的治疗。 也可用于中毒性休克
重酒石酸去甲肾上腺素 Noradrenaline bitartrate (掌握) HO OH HO C-C-NH HC-OH HO HO COOH 化学名:R-(-)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1, 2-苯二酚重酒石酸盐一水合物 性状:本品为白色或类白色结晶性粉末,味苦, 易溶于水,乙醚中不溶
HO HO C H OH C H2 NH2 COOH HC OH COOH HO H H2O 重酒石酸去甲肾上腺素 Noradrenaline Bitartrate （掌握） 化学名： R-（-）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1， 2-苯二酚重酒石酸盐一水合物 性状：本品为白色或类白色结晶性粉末，味苦， 易溶于水，乙醚中不溶
理化性质 (符合具有儿茶酚胺结构的拟肾上腺素药物 的理化通性) 其左旋体比右旋体活性强27倍。水溶液室 温放置或加热,易发生消旋化而降低效价 消旋化速度与pH有关,pH4以下,消旋化 速度更快。 用途:本品主要兴奋α受体,较强的收缩血 管这样,可用作抗休克和毛细血管、胃粘 膜等局部血管出血的止血药
理化性质： （符合具有儿茶酚胺结构的拟肾上腺素药物 的理化通性） 其左旋体比右旋体活性强27倍。水溶液室 温放置或加热，易发生消旋化而降低效价。 消旋化速度与pH有关，pH4以下，消旋化 速度更快。 用途：本品主要兴奋α受体，较强的收缩血 管这样，可用作抗休克和毛细血管、胃粘 膜等局部血管出血的止血药