第七章\抗菌药及抗病毒药
第七章 抗菌药及抗病毒药
分类 1、喹诺酮类抗菌药 2、异喹啉类及硝基呋喃类抗菌药物 3、抗结核病药 4、磺胺类药物 5、抗真菌药及抗病毒药 6、消毒防腐药 7、抗生素
分类 1、喹诺酮类抗菌药 2、异喹啉类及硝基呋喃类抗菌药物 3、抗结核病药 4、磺胺类药物 5、抗真菌药及抗病毒药 6、消毒防腐药 7、抗生素
第一搞拉在可分为四类 1、萘啶羧酸类萘啶酸、依诺沙星 妥氟沙星等 2、噌啉羧酸类(苯并达嗪类)如 西诺沙星、妥氟沙星等。 3、吡啶并嘧啶羧酸类吡哌酸、吡 咯酸 4、喹啉羧酸类诺氟沙星、环丙沙 星、培氟沙星、洛美沙星等
第一节二、药物分类 喹诺酮类抗菌药 根据母核结构特征可分为四类： 1 、萘啶羧酸类 萘啶酸、依诺沙星 、妥氟沙星等 2、噌啉羧酸类（苯并达嗪类） 如 西诺沙星、妥氟沙星等。 3 、吡啶并嘧啶羧酸类 吡哌酸、吡 咯酸 4、喹啉羧酸类 诺氟沙星、环丙沙 星、培氟沙星、洛美沙星等
三、喹诺酮类抗菌药的构效关 系 喹诺酮类抗菌药物的基本结构为: O N R
N O COOH R 三、喹诺酮类抗菌药的构效关 系 喹诺酮类抗菌药物的基本结构为：
构效关系: (1)A环是抗菌作用的基本结构,变化小;B环可 作较大的改变,可以是苯环、吡啶环、嘧啶环等 (2)3位COOH和4位O为必需基团 (3)1位取代基应为乙基或乙基的生物电子等排 体 (4)5位被氨基取代可使抗菌活性显著增强。 (5)6、7、8位的取代基范围较大。6位或8位 分别或同时引入F可增效;7位引入5元或六元杂 环,抗菌活性增加,以哌嗪基为好
构效关系： （1）A环是抗菌作用的基本结构，变化小；B环可 作较大的改变，可以是苯环、吡啶环、嘧啶环等 。 （2） 3位COOH和4位O为必需基团。 （3） 1位取代基应为乙基或乙基的生物电子等排 体。 （4） 5位被氨基取代可使抗菌活性显著增强。 （5） 6、7、8位的取代基范围较大。6位或8位 分别或同时引入F可增效；7位引入5元或六元杂 环，抗菌活性增加，以哌嗪基为好
吡哌酸 Pipemidic Acid.3H2O(熟悉) N、N HN N coOH·3H2O 化学名:8-疑忌-氧代-5,8-二氢-2-(1-哌嗪基)吡 啶并2,3-d嘧啶-6-羧酸三水合物 别名:PPA吡卜酸 1、结构特点:喹啉母核 2、酸碱两性
吡哌酸 Pipemidic Acid•3H2O（熟悉） 化学名：8-疑忌-氧代-5，8-二氢-2-（1-哌嗪基）吡 啶并[2，3-d]嘧啶-6-羧酸三水合物 别名： PPA 吡卜酸 1、结构特点：喹啉母核 2、酸碱两性 N N N C2 H5 O COOH HN N •3H2O
作用与用途: 本品结构中3位为COOH、4位为C:O,极易和金属 离子如钙、镁、铁等形成整合物,不仅降低了药物 的抗菌活性,而且也使体内的金属离子流失,因此 不宜和含钙、铁等食物或药品同时服用,而且老人 和儿童也不宜多用。本品为最早用于临床的第三代 喹诺酮类药物,临床主要用于治疗尿道、胃肠道及 盆腔感染,也可用于耳鼻喉及皮肤、软组织的感染
作用与用途： 本品结构中3位为COOH、4位为C：O，极易和金属 离子如钙、镁、铁等形成整合物，不仅降低了药物 的抗菌活性，而且也使体内的金属离子流失，因此 不宜和含钙、铁等食物或药品同时服用，而且老人 和儿童也不宜多用。本品为最早用于临床的第三代 喹诺酮类药物，临床主要用于治疗尿道、胃肠道及 盆腔感染，也可用于耳鼻喉及皮肤、软组织的感染
作用与用途: 广谱、高效。与抗生素及同系物之间无明显交 叉耐药性。用于泌尿道、肠道、生殖器官、胆 道、皮肤、软组织及上呼吸道等感染。还可用 于淋病、伤寒、付伤寒、恶性疟疾以及耳鼻喉 科感染
作用与用途： 广谱、高效。与抗生素及同系物之间无明显交 叉耐药性。用于泌尿道、肠道、生殖器官、胆 道、皮肤、软组织及上呼吸道等感染。还可用 于淋病、伤寒、付伤寒、恶性疟疾以及耳鼻喉 科感染
诺氟沙星 Norfloxacin(掌握) N 化学名:1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基 )-3-喹啉羧酸 结构特点及理化性质: 1、喹啉母核 2、酸碱两性 3、结构中含F,可用氧瓶燃烧法鉴别。 4、非水溶液滴定法测含量
诺氟沙星 Norfloxacin（掌握） 化学名：1-乙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氢-7-（1-哌嗪基 ）-3-喹啉羧酸 结构特点及理化性质： 1、喹啉母核。 2、酸碱两性。 3、结构中含F，可用氧瓶燃烧法鉴别。 4、 非水溶液滴定法测含量。 N C2 H5 O COOH F HN N
F 6 OH N N Hcl·H2O HN 盐酸环丙沙星(掌握) 化学名:1—环丙基-6—氟-1,4-二氢-4 氧代-7一(1一哌嗪基)一3—喹啉羧酸盐 酸盐水合物
盐酸环丙沙星（掌握） 化学名：1－环丙基－6－氟－1，4－二氢－4 －氧代－7－（1－哌嗪基）－3－喹啉羧酸盐 酸盐水合物 N O OH O N HN F HCl H2O 1 2 3 4 5 6 7 1 8