自身受体与异身受体 *定义： 自身受体：递质直接激动位于本神经末梢突 触前膜的受体，对本递质释放产生负或正 反馈调节作用。 异身受体：递质激动突触前膜受体，调节其 他递质的释放
自身受体与异身受体 ß 定义： 自身受体：递质直接激动位于本神经末梢突 触前膜的受体，对本递质释放产生负或正 反馈调节作用。 异身受体：递质激动突触前膜受体，调节其 他递质的释放
六、拟胆碱药Cholinergic Drugs 分类： 直接拟胆碱药一作用于受体 间接拟胆碱药一抑制AchE 一胆碱受体激动剂 (一)乙酰胆碱： To (二)完全拟胆碱药： To (三)M受体激动剂： To 二·胆碱酯酶抑制药： To (一) 可逆性胆碱酯酶抑制药 (二)难逆性胆碱酯酶抑制药 To sum
六、 拟胆碱药Cholinergic Drugs 分类： 直接拟胆碱药──作用于受体 间接拟胆碱药──抑制AchE 一.胆碱受体激动剂 （一）乙酰胆碱： To （二）完全拟胆碱药: To （三）M受体激动剂: To 二·胆碱酯酶抑制药： To （一）可逆性胆碱酯酶抑制药 （二）难逆性胆碱酯酶抑制药 To sum
1.乙酰胆碱Acetylcholine (CH3)3N+-CH2-CH2OCOCH3 季铵，难吸收，不能透过血脑屏障，极 易水解，作用极短，只作工具药，作用 于全部胆碱受体。 假若全身M和N受体兴奋会出现M样作用 和N样作用，外周给药不易引起中枢作用
1.乙酰胆碱 Acetylcholine （CH3）3N+－CH2－CH2OCOCH3 季铵，难吸收，不能透过血脑屏障，极 易水解，作用极短，只作工具药，作用 于全部胆碱受体。 假若全身M和N受体兴奋会出现M样作用 和N样作用，外周给药不易引起中枢作用
M样作用 (M样症状) 1/瞳孔缩小、睫状肌收缩 一（缩瞳、眼痛、 视力模糊) 2./腺体泪腺、汗腺、唾液腺个一（流泪、流 涎、盗汗) 3/平滑肌胃肠、膀胱、呼吸道平滑肌个括约肌↓ (恶心呕吐、腹痛腹泻、尿失禁、呼吸困难、 肺水肿) 4/心血管心脏↓血管扩张 一（心率↓、血压↓ 心音↓)
M样作用─────（ M样症状） 1/ 瞳孔 缩小、睫状肌收缩──（缩瞳、眼痛、 视力模糊） 2./ 腺体 泪腺、汗腺、唾液腺 ──（流泪、流 涎、盗汗） 3/ 平滑肌 胃肠、膀胱、呼吸道平滑肌括约肌 ──（恶心呕吐、腹痛腹泻、尿失禁、呼吸困难、 肺水肿） 4/ 心血管 心脏血管扩张──（心率 、血压 、 心音 ）
N样作用 (N样症状) 1./N1受体兴奋（全部神经节兴奋) 心血管轻度兴奋（交感及肾上腺髓质占优势 +M样作用的1一3一（心率个、血压个+M 样症状的1一3) 2./N2受体兴奋 骨骼肌收缩个一（肌震颤、麻痹） Ach仅作为工具药使用，临床无应用价值 Back
N样作用─────（N样症状） 1./ N1受体兴奋（全部神经节兴奋） 心血管轻度兴奋（交感及肾上腺髓质占优势） ＋M样作用的1－3──（心率 、血压 ＋M 样症状的1－3） 2./ N2受体兴奋 骨骼肌收缩 ──（肌震颤、麻痹） Ach 仅作为工具药使用，临床无应用价值 Back
2.卡巴胆碱(Carbachol) 仅用于青光眼(glaucoma),0.5~1.5%滴 眼液。 3.乙酰甲胆碱：适用于口腔粘膜干燥症 4氨甲酰甲胆碱：适用于术后腹气胀 作用：类似于Ach,作用于全部M和N受体， 特点：不易被AchE水解，作用持久，口服有 效但不良反应多。 禁用于：支气管哮喘、冠脉缺血、溃疡等 back
2.卡巴胆碱（Carbachol） 仅用于青光眼（glaucoma）, 0.5～1.5%滴 眼液。 3.乙酰甲胆碱：适用于口腔粘膜干燥症 4.氨甲酰甲胆碱：适用于术后腹气胀 作用：类似于Ach，作用于全部M和N受体。 特点：不易被AchE水解，作用持久，口服有 效但不良反应多。 禁用于：支气管哮喘、冠脉缺血、溃疡等 back
(二)M受体激动剂 毛果芸香碱(Pilocarpine,匹鲁卡品) 为叔胺化合物，易吸收，作用于全部M受体， 药理作用： 对眼和腺体的作用最为明显。 1.眼睛作用 1)缩瞳(miosis)虹膜M受体（动眼神经支配） →环状肌收缩→缩瞳。T0 2)降低眼压 房水回流：睫状体上皮及毛细血管渗出→后房→瞳孔 →前房→角间隙→滤帘→巩膜静脉窦→静脉 青光眼glaucoma房水回流障碍→眼压↑ Pilocarpine→缩瞳→虹膜根部变薄→前房角间隙 扩大→滤帘、静脉窦扩张→房水回流个→眼压↓O)
（二） M受体激动剂 毛果芸香碱 （Pilocarpine ,匹鲁卡品） 为叔胺化合物，易吸收，作用于全部M受体， 药理作用： 对眼和腺体的作用最为明显。 1.眼睛作用 1）缩瞳（miosis） 虹膜M受体（动眼神经支配） 环状肌收缩缩瞳。To 2）降低眼压 房水回流：睫状体上皮及毛细血管渗出后房瞳孔 前房角间隙滤帘巩膜静脉窦静脉 青光眼glaucoma 房水回流障碍眼压 Pilocarpine 缩瞳虹膜根部变薄前房角间隙 扩大滤帘、静脉窦扩张房水回流 眼压
3)调节痉挛 Pilocarpine一睫状肌环状肌纤维M受体 →肌收缩→悬韧带放松→晶状体变凸→ 屈光度增大→只能看近物 即：睫状肌痉挛调节于近视状态 To 2.对腺体作用 激动腺体M受体使分祕增加，对汗腺 唾液腺影响最明显
3）调节痉挛 Pilocarpine－睫状肌环状肌纤维M受体 →肌收缩→悬韧带放松→晶状体变凸→ 屈光度增大→只能看近物。 即：睫状肌痉挛调节于近视状态 To 2. 对腺体作用： 激动腺体M受体使分泌增加，对汗腺 唾液腺影响最明显
临床应用 1)青光眼1一2%溶液或油膏(20分 起效一75分高峰一维持4~8小时) 开角青光眼型：慢性单纯性青光眼，因小 梁网及巩膜静脉窦发生变性或硬化，阻碍 防水循环。 闭角型青光眼：急性或慢性充血性青光眼， 前房角间隙狭窄，妨碍房水回流。匹鲁卡 品疗效较好
临床应用 1） 青光眼 1－2％ 溶液 或 油膏（20分 起效－75分高峰－维持4～8小时）。 开角青光眼型：慢性单纯性青光眼，因小 梁网及巩膜静脉窦发生变性或硬化，阻碍 防水循环。 闭角型青光眼：急性或慢性充血性青光眼， 前房角间隙狭窄，妨碍房水回流。匹鲁卡 品疗效较好
2)虹膜睫状体炎与散瞳药交替使用， 以散瞳为主（松弛休息），防止虹膜与晶 状体粘连 。 3)缩瞳：抵销阿托品散瞳不良后果。 4)口腔粘膜干燥症 3注意：压迫内眦，防止从鼻泪管吸收 →M样症状 Back
2） 虹膜睫状体炎 与散瞳药交替使用， 以散瞳为主（松弛休息），防止虹膜与晶 状体粘连。 3）缩瞳： 抵销阿托品散瞳不良后果。 4）口腔粘膜干燥症 3.注意：压迫内眦，防止从鼻泪管吸收 M样症状 Back