药理学 Pharmacology 药理学系KuBS 2008.8.27
药理学 Pharmacology 药理学系 Ku B S 2008. 8 . 27
药理学总论 General Principles of Pharmacology
药理学总论 General Principles of Pharmacology
I.药物的基本知识
I. 药物的基本知识
I.1药物的定义与来源 定义：用于预防、治疗和诊断疾病，安全、有效、质 量可控的物质。 Drug:Any substance that brings about a change in biologic function through its chemical action,alters state in the body. 来源： 1.天然药物 2.半合成药物 3.化学合成药物 4.生物技术（基因工程）药物
I.1 药物的定义与来源 定义: 用于预防、治疗和诊断疾病,安全、有效、质 量可控的物质。 Drug: Any substance that brings about a change in biologic function through its chemical action, alters state in the body. 来源: 1. 天然药物 2.半合成药物 3.化学合成药物 4. 生物技术（基因工程）药物
1.2药物的物理性质 -固体药>oral route 阿司匹林(aspirin) -液体药物>oral route,IM,SC 乙醇(ethanol) 药物溶液>oral route,IM,SC,iV. 挥发性药物->inhalation 亚硝酸异戊酯(amylnitrite） Many drugs are weak acids or bases pH differences in the body may alter the degree of ionization of drug
1.2 药物的物理性质 – 固体药 -> oral route 阿司匹林（aspirin ） – 液体药物 -> oral route, IM, SC 乙醇（ ethanol ） – 药物溶液 -> oral route, IM, SC , iV . – 挥发性药物 -> inhalation 亚硝酸异戊酯（ amylnitrite） Many drugs are weak acids or bases pH differences in the body may alter the degree of ionization of drug
·1.3药物分子大小 Most drugs have molecular weights between 100 and 1,000 ·1.4药物与受体结合力 共价键(Covalent bond)-very strong, not reversible,酚苄明 静电键(Electrostatic bond)-ionic molecules,hydrogen bonds,dipole interaction (Van der waals Forces) 疏水键(Hydrophobic bonds)-weak, highly lipid soluble drugs,more selective
• 1.3 药物分子大小 Most drugs have molecular weights between 100 and 1,000 • 1.4 药物与受体结合力 共价键（Covalent bond ）– very strong, not reversible，酚苄明 静电键（Electrostatic bond ）-- ionic molecules, hydrogen bonds, dipole interaction (Van der waals Forces) 疏水键（Hydrophobic bonds ）– weak, highly lipid soluble drugs, more selective
1.5药物的异构体 锁和钥匙关系(Lock and Key phenomenon for the drug and its receptor site) -50%以上药物为手性结构(chiral molecules)and exist as enantiomeric pairs 如：卡维洛尔(Carvedilol has)有两个异构体 S(-)isomer potent Beta receptor blocker R(+)isomer 100-fold weaker at Beta receptor blocker
1.5 药物的异构体 – 锁和钥匙关系（Lock and Key phenomenon for the drug and its receptor site） – 50%以上药物为手性结构（ chiral molecules）and exist as enantiomeric pairs 如: 卡维洛尔（Carvedilol has）有两个异构体 S(-) isomer – potent Beta receptor blocker R(+) isomer – 100-fold weaker at Beta receptor blocker
COOH COOH NH 4个基团顺序（按大小等规律排顺）a、 手性结构 b、c、d是顺时针方向，则为R 示意图 (Rectus,缩写R,右)；如为逆时针 方向则为S(Sinister,缩写S,左)
手性结构 示意图 4个基团顺序（按大小等规律排顺）a、 b、c、d 是顺时针方向，则为R （Rectus，缩写R，右）；如为逆时针 方向则为S （Sinister，缩写S，左）
临床应用的多数药物为消旋体(racemic mixtures) 仅50%发挥作用，另外50%作用很弱，或只表现毒性。 。 1.6药物设计和构效关系 Drugs are designed based on the structure of the receptor site.Computers help us do this
临床应用的多数药物为消旋体（ racemic mixtures ） 仅50%发挥作用，另外50%作用很弱，或只表现毒性。 • 1.6 药物设计和构效关系 – Drugs are designed based on the structure of the receptor site. Computers help us do this
构效关系(structure activity relationship) 药物结构相似，引起相似的作用（拟似药）或相反的 作用（拮抗药）。 同一类药物的作用性质取决于其基本骨架结构，其侧 链的长短，则影响其作用的量（强弱、快慢、久 暂)。 如：巴比妥类；吗啡类；激素类；强心苷
构效关系(structure activity relationship) 药物结构相似，引起相似的作用（拟似药） 或相反的 作用（拮抗药）。 同一类药物的作用性质取决于其基本骨架结构，其侧 链的长短，则影响其作用的量（强弱、快慢、久 暂）。 如：巴比妥类 ；吗啡类；激素类 ；强心苷