30.肾上腺皮质激素类药物 Adrenocortical Hormones 毛一卿 Tel:82805003 Email maoyiqing @bjmu.edu.cn
1 30. 肾上腺皮质激素类药物 Adrenocortical Hormones 毛一卿 Tel：82805003 Email： maoyiqing@bjmu.edu.cn
本章内容 1、肾上腺皮质激素概况 2、糖皮质激素 2-1糖皮质激素的生物学作用 2-2糖皮质激素的药理作用 2-3糖皮质激素的临床应用 2-4糖皮质激素应用的不良反应 3、盐皮质激素 4、 皮质激素抑制药
2 本章内容 1、肾上腺皮质激素概况 2、糖皮质激素 2-1 糖皮质激素的生物学作用 2-2 糖皮质激素的药理作用 2-3 糖皮质激素的临床应用 2-4 糖皮质激素应用的不良反应 3、盐皮质激素 4、皮质激素抑制药
Adrenocortical Hormones Pineal body Pituitary Hypothalamus Parathyroids Thyroid gland ygus gnds 垂体下丘脑 Pancreas Ovaries 内分泌器官 Testicles
3 Adrenocortical Hormones 垂 体 、 下 丘 脑 、 内 分 泌 器 官
Adrenocortical Hormones 肾上腺皮质激 素是肾上腺皮质 所分泌的激素的 总称。 肾上腺分为两 部分：外周部分 为皮质，占大部 分；中心部分为 髓质，占小部分
4 Adrenocortical Hormones 肾上腺皮质激 素是肾上腺皮质 所分泌的激素的 总称。 肾上腺分为两 部分：外周部分 为皮质，占大部 分；中心部分为 髓质，占小部分
Adrenocortical Hormones 肾上腺皮质： 球状带：盐皮质激素 (Mineralocorticoids,MC) 束状带：糖皮质激素 (Glucocorticoids,GC) 网状带：性激素(sex hormones)) 束状 ,肾上腺 网状
5 Adrenocortical Hormones 肾上腺皮质： 球状带：盐皮质激素 (Mineralocorticoids, MC) 束状带：糖皮质激素 (Glucocorticoids, GC) 网状带：性激素(sex hormones)
Adrenocortical Hormones 【化学结构及构效关系】 2CH,OH 1、共同的结构特点： 20C=0 C3有酮基 118 R 17 C4.5有双键， 11 13 6 C17上的二碳侧链（即 14 C20羰基和C21羟基)为 B 生理活性所必需。 6
6 Adrenocortical Hormones 【化学结构及构效关系】 O R C O CH2 OH 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 20 21 A B C D 1、共同的结构特点： C3有酮基， C4-5有双键， C17上的二碳侧链(即 C20羰基和C21羟基)为 生理活性所必需
Adrenocortical Hormones 【化学结构及构效关系】 2、盐皮质激素的结构特点： C17上无羟基， C11无氧(11-去氧皮质酮) 或有氧但与C18醛基形成内脂环（醛固酮）。 3、糖皮质激素的结构特点： C17上有羟基， C11位有酮基或羟基
7 Adrenocortical Hormones 【化学结构及构效关系】 2、盐皮质激素的结构特点： C17上无羟基， C11无氧（11-去氧皮质酮） 或有氧但与C18醛基形成内脂环（醛固酮）。 3、糖皮质激素的结构特点： C17上有羟基， C11位有酮基或羟基
Adrenocortical Hormones 21 CHOH 20C=0 18 经过结构改造， -OH 13 16 合成的糖皮质激素 D 的结构特点： 15 C12为双键以及C6引1入-CH3则抗炎作用增 强，永盐代谢作用减： Cg引入-F,C16引入-CH或-OH则抗炎作用 更强，水盐代谢作用更弱
8 O 1 2 3 4 5 6 A 7 8 9 10 19 B 11 12 13 14 C 15 16 17 18 D C CHOH 20 =O 21 OH O= Adrenocortical Hormones C1-2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增 强, 水盐代谢作用减； C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用 更强,水盐代谢作用更弱。 经过结构改造， 合成的糖皮质激素 的结构特点：
Adrenocortical Hormones CH2OH GH2OH GH2OH HO -OH ℃D 8 Hydrocortisone Fludrocortisone Triam cinol one Dexamethasone OH 2OH Prednisone Cortisone Aldosterone, Betamethasone hemiacetal derivative
9 Adrenocortical Hormones
糖皮质激素的分泌受下丘脑-垂体前叶-肾上腺 皮质轴hypothalamo-pituitary-adrenal axis, HPAa)的调节。 CRH由下丘脑正中隆起部位的神经细胞分泌 由垂体门静脉进入垂体前叶，促进ACTH的合成 和分泌
10 糖皮质激素的分泌受下丘脑-垂体前叶-肾上腺 皮质轴(hypothalamo-pituitary-adrenal axis, HPAa)的调节。 CRH由下丘脑正中隆起部位的神经细胞分泌， 由垂体门静脉进入垂体前叶，促进ACTH的合成 和分泌