组胺及抗组胺药 Histamine Antihistamines CH2CH2NH2 HN 2-(4-咪唑)乙基胺 A A
2-(4-咪唑)乙基胺 HN N CH2CH2NH2
学习提要 ●复习组胺生理作用、受体分类及作用特点。 ●临床常用的抗组胺药物的分类、作用特点、 作用原理、临床应用、不良反应和用药注意 事项
学习提要 l 复习组胺生理作用、受体分类及作用特点。 l 临床常用的抗组胺药物的分类、作用特点、 作用原理、临床应用、不良反应和用药注意 事项
Histamine Autacoids自身活性物质 【Location】 肺，皮肤，胃肠道；肥大细胞(mast cells)及嗜碱粒细胞， 【生物效应】 速发型变态反应、局部炎症反应；胃酸分泌；心血管反 应；CNS递质，参与醒觉、心血管、体温以及神经内分 泌调节。 【体内过程】 口服无效。皮下、肌内注射吸收甚快。代谢迅速
速发型变态反应、局部炎症反应；胃酸分泌；心血管反 应；CNS递质，参与醒觉、心血管、体温以及神经内分 泌调节。 口服无效。皮下、肌内注射吸收甚快。代谢迅速。 肺, 皮肤, 胃肠道; 肥大细胞(mast cells) 及嗜碱粒细胞. Histamine Autacoids 自身活性物质 【Location】 【生物效应】 【体内过程】
Ricki Lewis,Life,3e.Copyright1998 The McGraw-Hill Companies,Inc.All rights reserved. An Allergic Reaction-Overview Allergic (1)Initial contact reaction Histamine with allergen -Allergen and other chemicals B cell (2) Allergen、 (5 Plasma cell Released IgE antibodies Granule IgE receptor (4)Subsequent contact with allergen (3) Mast cell
▣Action of histamine ◆鼻，支气管粘液 分泌增加：呼吸系 H 统症状 H H1&H2 ◆支气管平滑肌收缩： Positive 哮喘，肺容量降低 inotropism ·胃酸分泌增加 ◆胃肠平滑肌收缩： 肠痉挛，腹泻 。血管扩张：降压 ■心室，窦房结： ◆心房，房室结： 。皮肤： 收缩加强， 三重反应 收缩加强，传导减慢 心率加快 冬脑 ◆感觉神经末端： 痒，疼痛
u鼻,支气管粘液 分泌增加:呼吸系 统症状 u支气管平滑肌收缩: 哮喘, 肺容量降低 u胃肠平滑肌收缩: 肠痉挛, 腹泻 u感觉神经末端: 痒, 疼痛 v Positive inotropism v 血管扩张:降压 v 皮肤: 三重反应 n 胃酸分泌增加 u心房,房室结: 收缩加强, 传导减慢 n 心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快 H1 H2 H1 & H2 v 脑
Histamine 【药理作用】 ·心血管系统：与动物种属、给药途径有关。 血管：BP↓（扩张小动脉、毛细血管前括约肌 、小静脉)； 注.大量组胺→强烈而持久的降压反应→休克。 心脏：反射性HR个HR个（反射)；面红、头痛、 温热感，颅压增高（小动脉扩张）
v 心血管系统：与动物种属、给药途径有关。 【药理作用】 Ø 心脏：反射性HR↑HR↑（反射）；面红、头痛、 温热感，颅压增高（小动脉扩张） Ø 血管：BP↓（扩张小动脉、毛细血管前括约肌 、小静脉）； 注.大量组胺→强烈而持久的降压反应→休克。 Histamine
Histamine 【药理作用】 ·兴奋平滑肌（支气管、胃肠道平滑肌） ·强大的促胃酸分泌作用 ÷胃蛋白酶的分泌个。 【应用】 检查胃酸分泌功能：真性胃酸缺乏症
v 强大的促胃酸分泌作用 v 胃蛋白酶的分泌↑。 检查胃酸分泌功能: 真性胃酸缺乏症。 【应用】 v 兴奋平滑肌（支气管、胃肠道平滑肌) 【药理作用】 Histamine
抗组胺药 Antihistamines, histamine antagonists H-receptor blockers H-receptor blockers H3-receptor blockers Ar XCHCH2N RI Ar2 R2
XCH2CH2N R1 R2 Ar1 Ar2 v H1-receptor blockers v H2-receptor blockers v H3-receptor blockers
Hi-receptor blockers 第一代：镇静性抗组胺药1937年80年代 苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强
第一代:镇静性抗组胺药1937年~ 80年代 苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强 H1-receptor blockers
H-receptor blockers 第二代：非镇静抗组胺药(NSA)80年代以后 特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等 特点：H,受体选择性高，无镇静作用，中枢神经 系统不良反应较少；可导致各种心律失常，致死 性心律失常。 第三代：非索非那定、左旋西替利嗪 特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小
第二代:非镇静抗组胺药（NSA） 80年代以后 特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等 特点：H1受体选择性高，无镇静作用，中枢神经 系统不良反应较少；可导致各种心律失常，致死 性心律失常。 H1-receptor blockers 第三代：非索非那定、左旋西替利嗪 特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小