第十七章片剂 【导学】 1、掌握片剂的含义、特点、分类与制法：常用赋形剂的种类、性质和应用。 2、熟悉压片机的构造、性能及使用：压片时常见问题和解决措施：包衣的目的、种类、要 求与工艺：片剂的质量检查。 3、了解片剂成型的影响因素。 第一节概述 一、含义 片剂系指药材提取物、药材提取物加药材细粉或药材细粉与适宜的辅料混匀压制或用其他 适宜方法制成的圆片状或异形片状的剂型，分为提纯片、浸膏片、半浸膏片和全粉片。 片剂始创于19世纪40年代。随着科学技术的进步，片剂生产技术、机械设备和质量控制 等方面均有了较大的发展。中药片剂的研究和生产始于20世纪50年代，它是对汤剂、丸剂 等传统剂型的改进。随着中药现代化研究及现代工业药剂学的发展，己涌现出一些新剂型如 中药分散片、缓释片等。目前，中药片剂已成为品种多、产量大、用途广、服用和贮运方便、 质量稳定的主要剂型。《中国药典》2005年版一部收载片剂93种，多为普通压制片和包衣 片。 二、特点 片剂的优点：(1)片剂的溶出度及生物利用度通常较丸剂好：(2)剂量准确，片剂内药物 含量差异较小：(3)质量稳定，片剂为干燥固体，且某些易氧化变质及易潮解的药物可借包 衣加以保护，光线、空气、水分等对其影响较小：(4)服用、携带、运输等较方便：（⑤）机械 化生产，产量大，成本低，卫生标准容易达到。 片剂的不足之处：(1)片剂中需加入若干赋形剂，并经过压缩成型，溶出速度较散剂及 胶囊剂慢，有时影响其生物利用度：(2)儿童及昏迷病人不易吞服：(3)含挥发性成分的片剂 贮存较久时含量下降。 二、片剂的分类 (一)按给药途径结合制备与作用分类 1.口服片剂 口服片剂是应用最广泛的一类，在胃肠道内崩解吸收而发挥疗效。 (1)普遍压制片又称为素片，是指药物与赋形剂混台，经压制而成的片剂。一般不包
1 第十七章 片剂 【导学】 1、 掌握片剂的含义、特点、分类与制法；常用赋形剂的种类、性质和应用。 2、 熟悉压片机的构造、性能及使用；压片时常见问题和解决措施；包衣的目的、种类、要 求与工艺；片剂的质量检查。 3、了解片剂成型的影响因素。 第一节 概述 一、含义 片剂系指药材提取物、药材提取物加药材细粉或药材细粉与适宜的辅料混匀压制或用其他 适宜方法制成的圆片状或异形片状的剂型，分为提纯片、浸膏片、半浸膏片和全粉片。 片剂始创于 19 世纪 40 年代。随着科学技术的进步，片剂生产技术、机械设备和质量控制 等方面均有了较大的发展。中药片剂的研究和生产始于 20 世纪 50 年代，它是对汤剂、丸剂 等传统剂型的改进。随着中药现代化研究及现代工业药剂学的发展，已涌现出一些新剂型如 中药分散片、缓释片等。目前,中药片剂已成为品种多、产量大、用途广、服用和贮运方便、 质量稳定的主要剂型。《中国药典》2005 年版一部收载片剂 93 种，多为普通压制片和包衣 片。 二、特点 片剂的优点：(1)片剂的溶出度及生物利用度通常较丸剂好；(2)剂量准确，片剂内药物 含量差异较小；(3)质量稳定，片剂为干燥固体，且某些易氧化变质及易潮解的药物可借包 衣加以保护，光线、空气、水分等对其影响较小；(4)服用、携带、运输等较方便；(5)机械 化生产，产量大，成本低，卫生标准容易达到。 片剂的不足之处：(1)片剂中需加入若干赋形剂，并经过压缩成型，溶出速度较散剂及 胶囊剂慢，有时影响其生物利用度；(2)儿童及昏迷病人不易吞服；(3)含挥发性成分的片剂 贮存较久时含量下降。 二、 片剂的分类 （一）按给药途径结合制备与作用分类 1.口服片剂 口服片剂是应用最广泛的一类，在胃肠道内崩解吸收而发挥疗效。 （l）普遍压制片 又称为素片，是指药物与赋形剂混台，经压制而成的片剂。一般不包
衣的片剂即属此类，应用广泛。如葛根芩连片、暑症片等。 (2)包衣片是指在片心（压制片）外包有衣膜的片剂。按照包衣物料或作用不同， 可分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片等。如元胡止痛片、盐酸黄连素片、痢速宁肠溶衣片等。 (3)咀嚼片是指在口腔内嚼碎后咽下的片剂。这类片剂较适用于小儿或吞咽困难的患 者。咀嚼片的生产一般用湿法制粒，但不需加入崩解剂，即使在缺水情况下也可按时用药。 药片嚼碎后可加速药物溶出，提高疗效。如干酵母片、乐得胃片等。 (4)泡腾片是指含有泡腾崩解剂的片剂。泡腾片遇水可产生二氧化碳气体而使片剂迅 速崩解。多用于可溶性药物的片剂。这类片剂因可以溶液形式服用，药物奏效迅速，生物利 用度高，而与液体制剂相比携带更方便。如大山楂泡腾片、活血通脉泡腾片（内服）等。 (5)分散片是指遇水能迅速崩解均匀分散的片剂。分散片可口服或加水分散后吞服、 也可咀嚼或含吮服用。分散片中的药物主要是难溶性的，也可为易溶性的。这种片剂的处方 组成，除药物外尚含有崩解剂（如羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素等），和遇水形成 高黏度的溶胀辅料（如瓜耳树腔、苍耳胶、藻酸盐等）。分散片不需加入泡腾剂和水溶性 辅料，在21℃±1℃水中3分钟即能崩解分散并可通过180um孔径的筛网。分散片服用方便、 吸收快、生物利用度高。如复方阿司匹林分散片和复方磺胺甲噁唑分散片等。 (6)口腔崩解片是一种在口腔内不需水即能崩解或溶解的片剂。其特点是：吸收快、 生物利用度高、肠道残留少、副作用低、可产生局部治疗的靶向效应、可避免肝脏的首过效 应。口腔崩解片既可按普通片吞服，又可放于水中崩解后送服，还可以不需用水吞咽服药。 该类片剂现已成为片剂开发的重点，发展迅速。 (7)多层片是指由两层或多层组成的片剂。各层含不同药物或各层药物相同而辅料不 同。这类片剂有两种，一种分上下两层或多层：另一种是先将一种颗粒压成片芯，再将另一 种颗粒包压在片芯之外，形成片中有片的结构。制成多层片的目的是：①避免复方制剂中不 同药物之间的配伍变化：②制成缓释片剂，一层由速效颗粒制成，另一层由缓释颗粒制成， 如复方氨茶碱片：③通过将各层着不同的颜色可改善片剂的外观。 (8)缓释片是指能使药物缓慢释放而延长作用的片剂。 2.口腔用片剂 (1)口含片又称含片，是指含在颊腔内缓缓溶解而发挥治疗作用的压制片。口含片多 用于口腔及咽喉疾患，可在局部产生较久的疗效，如消炎、消毒等。口含片比一般内服片大 而硬，味道适口。如四季青消炎喉片、复方草珊瑚含片等。 (2)舌下片是指置于舌下使用的片剂。能在唾液中徐徐溶解，通过黏膜快速吸收后
2 衣的片剂即属此类，应用广泛。如葛根芩连片、暑症片等。 （2）包衣片 是指在片心 ( 压制片 ) 外包有衣膜的片剂。按照包衣物料或作用不同， 可分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片等。如元胡止痛片、盐酸黄连素片、痢速宁肠溶衣片等。 （3）咀嚼片 是指在口腔内嚼碎后咽下的片剂。这类片剂较适用于小儿或吞咽困难的患 者。咀嚼片的生产一般用湿法制粒，但不需加入崩解剂，即使在缺水情况下也可按时用药。 药片嚼碎后可加速药物溶出，提高疗效。如干酵母片、乐得胃片等。 （4）泡腾片 是指含有泡腾崩解剂的片剂。泡腾片遇水可产生二氧化碳气体而使片剂迅 速崩解。多用于可溶性药物的片剂。这类片剂因可以溶液形式服用，药物奏效迅速，生物利 用度高，而与液体制剂相比携带更方便。如大山楂泡腾片、活血通脉泡腾片(内服)等。 （5）分散片 是指遇水能迅速崩解均匀分散的片剂。分散片可口服或加水分散后吞服、 也可咀嚼或含吮服用。分散片中的药物主要是难溶性的，也可为易溶性的。这种片剂的处方 组成，除药物外尚含有崩解剂 ( 如羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素等 ) ，和遇水形成 高黏度的溶胀辅料 ( 如瓜耳树腔、苍耳胶、藻酸盐等 ) 。分散片不需加入泡腾剂和水溶性 辅料，在 21℃±1℃水中 3 分钟即能崩解分散并可通过 180um 孔径的筛网。分散片服用方便、 吸收快、生物利用度高。如复方阿司匹林分散片和复方磺胺甲噁唑分散片等。 （6）口腔崩解片 是一种在口腔内不需水即能崩解或溶解的片剂。其特点是：吸收快、 生物利用度高、肠道残留少、副作用低、可产生局部治疗的靶向效应、可避免肝脏的首过效 应。口腔崩解片既可按普通片吞服，又可放于水中崩解后送服，还可以不需用水吞咽服药。 该类片剂现已成为片剂开发的重点，发展迅速。 （7）多层片 是指由两层或多层组成的片剂。各层含不同药物或各层药物相同而辅料不 同。这类片剂有两种，一种分上下两层或多层；另一种是先将一种颗粒压成片芯，再将另一 种颗粒包压在片芯之外，形成片中有片的结构。制成多层片的目的是：①避免复方制剂中不 同药物之间的配伍变化；②制成缓释片剂，一层由速效颗粒制成，另一层由缓释颗粒制成， 如复方氨茶碱片；③通过将各层着不同的颜色可改善片剂的外观。 （8）缓释片 是指能使药物缓慢释放而延长作用的片剂。 2.口腔用片剂 （1）口含片 又称含片，是指含在颊腔内缓缓溶解而发挥治疗作用的压制片。口含片多 用于口腔及咽喉疾患，可在局部产生较久的疗效，如消炎、消毒等。口含片比一般内服片大 而硬，味道适口。如四季青消炎喉片、复方草珊瑚含片等。 （2）舌下片 是指置于舌下使用的片剂。能在唾液中徐徐溶解，通过黏膜快速吸收后
呈现速效作用。可防止胃肠液H及酶对药物的不良影响，也可避免药物的肝脏首过效应。 舌下片不应含有刺激唾液分泌的成分，以免药物溶于大量唾液中而被咽下。如硝酸甘油片、 喘息定片等。 (3)口腔贴片是指贴于口腔黏膜或口腔内患处，有足够黏着力长时间固定在黏膜释 药的片剂。这类片剂含有如羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚羧乙烯(CVP) 等较强黏着力的赋形剂，既对黏膜有较强的黏着力、无刺激性，又能控制药物的溶出。将其 贴于口腔黏膜吸收快、迅速达到治疗浓度，避免肝脏的首过作用：用作局部治疗时剂量小， 维持药效时间长，副作用少，便于中止给药。如硝酸甘油贴片、冰硼贴片等。 3.外用片 (1)阴道用片是指直接用于阴道内产生局部作用的片剂。如鱼腥草素泡腾片、灭敌刚 片等。 (2)外用溶液片是指加一定量的缓冲溶液或水溶解后，使成一定浓度的溶液，供外用 的片剂。如供漱口用的复方硼砂漱口片等。若溶液片中药物口服有毒，应加鲜明标记或制成 异形片，以引起用者注意，如供消毒用的升汞片等。外用溶液片的组成成分必须均为可溶物。 4.其他片剂 微囊片是指固体或液体药物利用微囊化工艺制成干燥的粉粒，经压制而成的片剂。如 牡荆油微囊片、羚羊感冒微囊片等。 (二)按原料特性分类 1.提纯片是指将处方中药材经过提取，得到单体或有效部位，以此提纯物细粉为原料， 加适宜的赋形剂制成的片剂。如北豆根片、银黄片等。 2.全粉末片是指将处方中全部药材粉碎成细粉为原料，加适宜的赋形剂制成的片剂， 如参茸片、安胃片等。 3.全浸膏片是指将药材用适宜的溶剂和方法提取制得浸膏，以全量浸膏制成的片剂。 如通塞脉片、穿心莲片等。 4.半浸膏片是指将部分药材细粉与稠浸膏混合制成的片剂。如藿香正气片、银翘解毒 片等。此类型在中药片剂中占的比例最大。 第二节片剂的赋形剂 片剂药物若具备以下性质：(1)容易流动：(2)有一定的粘着性：(3)不粘贴冲头和模圈： (④)遇体液迅速崩解、溶解、吸收而产生应有的疗效：就能制得优良的片剂，但实际上很少 药物完全具备这些性能，因此，必须另加物料或适当处理使之达到上述要求。赋形剂系指除
3 呈现速效作用。可防止胃肠液 pH 及酶对药物的不良影响，也可避免药物的肝脏首过效应。 舌下片不应含有刺激唾液分泌的成分，以免药物溶于大量唾液中而被咽下。如硝酸甘油片、 喘息定片等。 （3）口腔贴片 是指贴于口腔黏膜或口腔内患处，有足够黏着力长时间固定在黏膜释 药的片剂。这类片剂含有如羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚羧乙烯( CVP ) 等较强黏着力的赋形剂，既对黏膜有较强的黏着力、无刺激性，又能控制药物的溶出。将其 贴于口腔黏膜吸收快、迅速达到治疗浓度，避免肝脏的首过作用；用作局部治疗时剂量小， 维持药效时间长，副作用少，便于中止给药。如硝酸甘油贴片、冰硼贴片等。 3.外用片 （1）阴道用片 是指直接用于阴道内产生局部作用的片剂。如鱼腥草素泡腾片、灭敌刚 片等。 （2）外用溶液片 是指加一定量的缓冲溶液或水溶解后，使成一定浓度的溶液，供外用 的片剂。如供漱口用的复方硼砂漱口片等。若溶液片中药物口服有毒，应加鲜明标记或制成 异形片，以引起用者注意，如供消毒用的升汞片等。外用溶液片的组成成分必须均为可溶物。 4.其他片剂 微囊片 是指固体或液体药物利用微囊化工艺制成干燥的粉粒，经压制而成的片剂。如 牡荆油微囊片、羚羊感冒微囊片等。 （二）按原料特性分类 1.提纯片 是指将处方中药材经过提取，得到单体或有效部位，以此提纯物细粉为原料， 加适宜的赋形剂制成的片剂。如北豆根片、银黄片等。 2.全粉末片 是指将处方中全部药材粉碎成细粉为原料，加适宜的赋形剂制成的片剂， 如参茸片、安胃片等。 3.全浸膏片 是指将药材用适宜的溶剂和方法提取制得浸膏，以全量浸膏制成的片剂。 如通塞脉片、穿心莲片等。 4.半浸膏片 是指将部分药材细粉与稠浸膏混合制成的片剂。如藿香正气片、银翘解毒 片等。此类型在中药片剂中占的比例最大。 第二节 片剂的赋形剂 片剂药物若具备以下性质：(1)容易流动；(2)有一定的粘着性；(3)不粘贴冲头和模圈； (4)遇体液迅速崩解、溶解、吸收而产生应有的疗效；就能制得优良的片剂，但实际上很少 药物完全具备这些性能，因此，必须另加物料或适当处理使之达到上述要求。赋形剂系指除
主药以外的一切附加物料的总称，亦称辅料。片剂赋形剂一般包括稀释剂和吸收剂、润湿剂 和黏合剂、崩解剂及润滑剂等。赋形剂必须具有较高的化学稳定性，不与主药起反应，不影 响主药的释放、吸收和含量测定，对人体无害，来源广，成本低。 一、稀释剂与吸收剂 稀释剂和吸收剂统称为填充剂。凡主药剂量小于0.1g制片困难者、中药片剂中含浸膏量 多或浸膏粘性太大时均需加稀释剂，便于制片。若原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其他 液体时，则需预先加适量的吸收剂吸收，然后制片。常用的有以下几种。 1.淀粉淀粉有玉米淀粉、马铃薯淀粉、小麦淀粉，其中常用的是玉米淀粉。淀粉的性质 稳定，与大多数药物不起作用，吸湿性小，外观色泽好，价格便宜，但可压性较差，因此常 与可压性较好的糖粉、糊精、乳糖等混合使用。淀粉为最常用的稀释剂，亦可作为吸收剂及 崩解剂。 中药片剂常选用处方中含淀粉较多的药材如准山药、天花粉等，粉碎成细粉加入，既是起 治疗作用的药物，又起到稀释剂、吸收剂和崩解剂的作用。 2.糊精糊精是淀粉水解的中间产物，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。 具有较强的黏结性，使用不当会使片面出现麻点、水印及造成片剂崩解或溶出迟缓：如果在 含量测定时粉碎与提取不充分，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以常于糖粉、淀粉 配合使用。 3.糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥后磨成的粉末，色白，味甜，露于空气中易受潮结块。 糖粉是可溶性片剂的优良稀释剂，兼有矫味和黏合作用，多用于口含片和咀嚼片。中药中凡 质地疏松或纤维性较强的药物制片，应用糖粉作稀释剂。由于糖粉具有一定的黏性，可减少 片子的松散现象，并能使片剂表面光洁，增加片剂的硬度。糖粉常与淀粉、糊精配合使用， 三者选择适当比例配合，可作为乳糖的代用品，用作主药含量少的片剂稀释剂。糖粉有引湿 性，酸性及碱性较强的药物能导致蔗糖转化而增加其引湿性，故不宜用于酸、碱性药物。同 时，在一般片剂中的用量不宜过多，否则片剂在贮存过程中易逐渐变硬，影响片剂中药物的 溶出速率。 4.乳糖本品为白色结晶性粉末，由等分子葡萄糖及半乳糖组成。略带甜味，能溶于水， 难溶于醇，性质稳定，可与大多数药物配伍而不起化学反应。乳糖无吸湿性，有良好的可压 性，制成的片剂光洁美观，不影响药物的溶出，对主药的含量测定影响较小，是一种优良的 片剂稀释剂。乳糖有数种规格，如普通乳糖、喷雾干燥乳糖及无水乳糖等。普通乳糖是由结 晶法制成，结晶多呈楔形：喷雾干燥乳糖的粒子多呈球形，其流动性较好，但杂质含量较多
4 主药以外的一切附加物料的总称，亦称辅料。片剂赋形剂一般包括稀释剂和吸收剂、润湿剂 和黏合剂、崩解剂及润滑剂等。赋形剂必须具有较高的化学稳定性，不与主药起反应，不影 响主药的释放、吸收和含量测定，对人体无害，来源广，成本低。 一、稀释剂与吸收剂 稀释剂和吸收剂统称为填充剂。凡主药剂量小于 0.1g 制片困难者、中药片剂中含浸膏量 多或浸膏粘性太大时均需加稀释剂，便于制片。若原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其他 液体时，则需预先加适量的吸收剂吸收，然后制片。常用的有以下几种。 1.淀粉 淀粉有玉米淀粉、马铃薯淀粉、小麦淀粉，其中常用的是玉米淀粉。淀粉的性质 稳定，与大多数药物不起作用，吸湿性小，外观色泽好，价格便宜，但可压性较差，因此常 与可压性较好的糖粉、糊精、乳糖等混合使用。淀粉为最常用的稀释剂，亦可作为吸收剂及 崩解剂。 中药片剂常选用处方中含淀粉较多的药材如淮山药、天花粉等，粉碎成细粉加入，既是起 治疗作用的药物，又起到稀释剂、吸收剂和崩解剂的作用。 2.糊精 糊精是淀粉水解的中间产物，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。 具有较强的黏结性，使用不当会使片面出现麻点、水印及造成片剂崩解或溶出迟缓；如果在 含量测定时粉碎与提取不充分，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以常于糖粉、淀粉 配合使用。 3.糖粉 系指结晶性蔗糖经低温干燥后磨成的粉末，色白，味甜，露于空气中易受潮结块。 糖粉是可溶性片剂的优良稀释剂，兼有矫味和黏合作用，多用于口含片和咀嚼片。中药中凡 质地疏松或纤维性较强的药物制片，应用糖粉作稀释剂。由于糖粉具有一定的黏性，可减少 片子的松散现象，并能使片剂表面光洁，增加片剂的硬度。糖粉常与淀粉、糊精配合使用， 三者选择适当比例配合，可作为乳糖的代用品，用作主药含量少的片剂稀释剂。糖粉有引湿 性，酸性及碱性较强的药物能导致蔗糖转化而增加其引湿性，故不宜用于酸、碱性药物。同 时，在一般片剂中的用量不宜过多，否则片剂在贮存过程中易逐渐变硬，影响片剂中药物的 溶出速率。 4.乳糖 本品为白色结晶性粉末，由等分子葡萄糖及半乳糖组成。略带甜味，能溶于水， 难溶于醇，性质稳定，可与大多数药物配伍而不起化学反应。乳糖无吸湿性，有良好的可压 性，制成的片剂光洁美观，不影响药物的溶出，对主药的含量测定影响较小，是一种优良的 片剂稀释剂。乳糖有数种规格，如普通乳糖、喷雾干燥乳糖及无水乳糖等。普通乳糖是由结 晶法制成，结晶多呈楔形；喷雾干燥乳糖的粒子多呈球形，其流动性较好，但杂质含量较多
易变色。乳糖是自动物乳中提取制成的，国内乳糖产量较少，价格贵，因此，在片剂生产中 应用不多。国内多用淀粉、糊精、糖粉三者不同比例的混合物代替乳糖，其可压性尚好，但 片剂的外观、片剂中药物溶出性不及用乳糖的好。其混合比例则需结合主药性质、当地的温 度、湿度及设备条件而决定，一般用淀粉7份、糊精1份、糖粉1份的混合物，制成的片剂 有一定的硬度，表面光洁，并能很快崩解。 5.硫酸钙本品为白色粉末，不溶于水，无引湿性，性质稳定，并可与多数药物配伍，对 药物无吸附作用，防潮性能好，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解度均好。对油类有较强的 吸收能力，常作为稀释剂和挥发油的吸收剂。硫酸钙有无水物、半水物和二水物三种形态， 作为片剂填充剂一般采用二水物。半水物遇水后易硬结，不适宜作片剂的填充剂，无水物亦 很少用。二水物若失去1分子以上的结晶水后，遇水能硬结，所以用本品作填充剂并用湿法 制粒时，应控制干燥温度在70℃以下。 6.磷酸氢钙本品为白色细微粉末或晶体，呈微碱性。磷酸氢钙（CHP0.2H0)、磷 酸钙[Ca(P0)2]物理性状相似，两者均无引湿性，且与易引湿药物同用有减低引湿作用。两 者均为中药浸出物、油类及含油浸膏类的良好吸收剂，压成的片剂较硬。 7.糖醇类甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状，具有一定的甜味，在口中溶解时吸热，有 凉爽感。因此较适于咀嚼片，但价格稍贵，常与糖粉配合使用。 8.其他氧化镁、碳酸镁、碳酸钙、氢氧化铝凝胶粉及活性炭等，都可作为片剂的吸收 剂，用来吸收挥发油和脂肪油。中药片剂有些含有丰富的挥发油和脂肪油，不易压成片剂或 片剂的硬度很差，加入上述物质吸油后可制得合格的片剂。以上各吸收剂吸油能力不甚相同， 且稳定性、酸碱性亦不一样，应根据处方中组成药物特性试验选用。应用的方法：①吸收剂 先与含油类药物混合，使其先吸油，再与其他药物混合：②将吸收剂制成空白颗粒，干燥后 与挥发油混合，吸油后再与其他颗粒混匀。吸收剂的用量视药物中含油量而定，一般用量为 10%左右。 二、润湿剂与黏合剂 使用润湿剂与黏合剂的目的，是为了将药物细粉润湿、黏结制成颗粒以便于压片。若药物 本身具有黏性，如中药浸膏粉及含有黏性成分的药材细粉等，可加入不同浓度的乙醇或水， 即能润湿，并诱发其本身的黏性，使聚结成软材，便于制粒、压片，乙醇或水称为润湿剂。 当药物本身没有黏性或黏性不足，需另加黏合剂制粒、压片。黏合剂可以是液体亦可以是固 体细粉，一般地说，液体的黏合作用较大，容易混匀，而固体黏合剂往往也兼有稀释剂和崩 解剂的作用。使用时应根据主药性质、用途和制片方法选用黏合剂。黏合剂的用量要恰当， 5
5 易变色。乳糖是自动物乳中提取制成的，国内乳糖产量较少，价格贵，因此，在片剂生产中 应用不多。国内多用淀粉、糊精、糖粉三者不同比例的混合物代替乳糖，其可压性尚好，但 片剂的外观、片剂中药物溶出性不及用乳糖的好。其混合比例则需结合主药性质、当地的温 度、湿度及设备条件而决定，一般用淀粉 7 份、糊精 1 份、糖粉 1 份的混合物，制成的片剂 有一定的硬度，表面光洁，并能很快崩解。 5.硫酸钙 本品为白色粉末，不溶于水，无引湿性，性质稳定，并可与多数药物配伍，对 药物无吸附作用，防潮性能好，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解度均好。对油类有较强的 吸收能力，常作为稀释剂和挥发油的吸收剂。硫酸钙有无水物、半水物和二水物三种形态， 作为片剂填充剂一般采用二水物。半水物遇水后易硬结，不适宜作片剂的填充剂，无水物亦 很少用。二水物若失去 1 分子以上的结晶水后，遇水能硬结，所以用本品作填充剂并用湿法 制粒时，应控制干燥温度在 70℃以下。 6.磷酸氢钙 本品为白色细微粉末或晶体，呈微碱性。磷酸氢钙 ( CaHP04.2H20 )、磷 酸钙[Ca3(P04)2]物理性状相似，两者均无引湿性，且与易引湿药物同用有减低引湿作用。两 者均为中药浸出物、油类及含油浸膏类的良好吸收剂，压成的片剂较硬。 7.糖醇类 甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状，具有一定的甜味，在口中溶解时吸热，有 凉爽感。因此较适于咀嚼片，但价格稍贵，常与糖粉配合使用。 8.其他 氧化镁、碳酸镁、碳酸钙、氢氧化铝凝胶粉及活性炭等，都可作为片剂的吸收 剂，用来吸收挥发油和脂肪油。中药片剂有些含有丰富的挥发油和脂肪油，不易压成片剂 或 片剂的硬度很差，加入上述物质吸油后可制得合格的片剂。以上各吸收剂吸油能力不甚相同， 且稳定性、酸碱性亦不一样，应根据处方中组成药物特性试验选用。应用的方法：①吸收剂 先与含油类药物混合，使其先吸油，再与其他药物混合；②将吸收剂制成空白颗粒，干燥后 与挥发油混合，吸油后再与其他颗粒混匀。吸收剂的用量视药物中含油量而定，一般用量为 10％左右。 二、润湿剂与黏合剂 使用润湿剂与黏合剂的目的，是为了将药物细粉润湿、黏结制成颗粒以便于压片。若药物 本身具有黏性，如中药浸膏粉及含有黏性成分的药材细粉等，可加入不同浓度的乙醇或水， 即能润湿，并诱发其本身的黏性，使聚结成软材，便于制粒、压片，乙醇或水称为润湿剂。 当药物本身没有黏性或黏性不足，需另加黏合剂制粒、压片。黏合剂可以是液体亦可以是固 体细粉，一般地说，液体的黏合作用较大，容易混匀，而固体黏合剂往往也兼有稀释剂和崩 解剂的作用。使用时应根据主药性质、用途和制片方法选用黏合剂。黏合剂的用量要恰当
如果其黏性不足，用量太少，则压成的片剂疏松易碎：如果黏性过强或用量太多，则片剂过 于坚硬，不易崩解，因此，须通过实践摸索调整。常用的润湿剂和黏合剂有以下几种。 1.水为润湿剂。凡药物本身具有一定黏性，如中药半浸膏粉或其他黏性物质，用水润湿 即能黏结制粒。但用水作润湿剂时，因干燥温度较高，故对不耐热、遇水易变质或易溶于水 的药物不宜应用。另外，由于水易被物料迅速吸收，难以分散均匀，造成结块、溶解等现象， 所制成的颗粒松紧不匀而影响片剂的质量。因此很少单独使用，往往采用低浓度的淀粉浆或 不同浓度的乙醇代替。 2.乙醇为润湿剂。凡具有较强黏性的药物，如某些中药浸膏粉等遇水或淀粉浆后，易 结成块，不易制成颗粒：或在加热干燥时易引起变质的药物：或药物在水中溶解度大，使制 粒操作困难：或颗粒干燥后太硬，压片产生花斑，崩解超时限等，均应采用乙醇作润湿剂， 常用浓度为30%~70%。 3.淀粉浆为最常用的黏合剂。是淀粉在水中受热后糊化而得，玉米淀粉完全糊化的温 度是77℃。淀粉浆的优点是：能均匀地湿润片剂粉料：淀粉浆本身有一定的黏合作用：制 出的片剂崩解性能好：对药物溶出的不良影响小。本品适用于对湿热较稳定的药物，而药物 本身又不太松散的品种。一般浓度为8%~15%，以10%为最常用。淀粉浆的制法主要有煮 浆法和冲浆法二种：(1)冲浆法，淀粉用少量冷水混悬后，再加沸水或冲入蒸汽使糊化制成， 这种浆有一部分淀粉未能完全糊化，因此，黏性不如煮浆强，但制粒时较易操作。此法适用 于大生产，目前，药厂多采用此法。(2)煮浆法，将淀粉混悬于冷水中，置夹层容器内加热 糊化，这种浆所有淀粉粒几乎都糊化，故黏性较强。此法不宜用直火加热，以免底部焦化混 入黑点影响片剂外观，在生产中已少用。 4.纤维素衍生物将天然的纤维素经处理后制成的各种纤维素的衍生物。常用品种有： (1)甲基纤维素为纤维素的甲基醚化物，具有良好的水溶性，可形成黏稠的胶体溶液， 应用于水溶性及水不溶性物料的制粒中，颗粒的压缩成型性好、且不随时间变硬。 (2)羟丙基甲基纤维素为纤维素的羟丙基甲基甲基醚化物，易溶于冷水，不溶于热水， 因此制备时最好先将PMC加入到总体积1/5~1/3的热水(8090℃)中，充分分散与水化， 然后降温，不断搅拌使溶解，加冷水至总体积。 (3)羟丙基纤维素为纤维素的羟丙基醚化物，易溶于冷水，加热至50℃发生胶化或溶胀 现象。可溶于甲醇、乙醇、异丙醇和丙二醇中。本品既可做湿法制粒的黏合剂，亦可做粉末 直接压片的干燥黏合剂。 (4)乙基纤维素为纤维素的乙基醚化物，不溶于水，溶于乙醇等有机溶剂中，可作为对
6 如果其黏性不足，用量太少，则压成的片剂疏松易碎；如果黏性过强或用量太多，则片剂过 于坚硬，不易崩解，因此，须通过实践摸索调整。常用的润湿剂和黏合剂有以下几种。 1.水 为润湿剂。凡药物本身具有一定黏性，如中药半浸膏粉或其他黏性物质，用水润湿 即能黏结制粒。但用水作润湿剂时，因干燥温度较高，故对不耐热、遇水易变质或易溶于水 的药物不宜应用。另外，由于水易被物料迅速吸收，难以分散均匀，造成结块、溶解等现象， 所制成的颗粒松紧不匀而影响片剂的质量。因此很少单独使用，往往采用低浓度的淀粉浆或 不同浓度的乙醇代替。 2.乙醇 为润湿剂。凡具有较强黏性的药物，如某些中药浸膏粉等遇水或淀粉浆后，易 结成块，不易制成颗粒；或在加热干燥时易引起变质的药物；或药物在水中溶解度大，使制 粒操作困难；或颗粒干燥后太硬，压片产生花斑，崩解超时限等，均应采用乙醇作润湿剂， 常用浓度为 30％～70％。 3.淀粉浆 为最常用的黏合剂。是淀粉在水中受热后糊化而得，玉米淀粉完全糊化的温 度是 77℃。淀粉浆的优点是：能均匀地湿润片剂粉料；淀粉浆本身有一定的黏合作用；制 出的片剂崩解性能好；对药物溶出的不良影响小。本品适用于对湿热较稳定的药物，而药物 本身又不太松散的品种。一般浓度为 8％～15％，以 10％为最常用。淀粉浆的制法主要有煮 浆法和冲浆法二种：(1)冲浆法，淀粉用少量冷水混悬后，再加沸水或冲入蒸汽使糊化制成， 这种浆有一部分淀粉未能完全糊化，因此，黏性不如煮浆强，但制粒时较易操作。此法适用 于大生产，目前，药厂多采用此法。(2)煮浆法，将淀粉混悬于冷水中，置夹层容器内加热 糊化，这种浆所有淀粉粒几乎都糊化，故黏性较强。此法不宜用直火加热，以免底部焦化混 入黑点影响片剂外观，在生产中已少用。 4.纤维素衍生物 将天然的纤维素经处理后制成的各种纤维素的衍生物。常用品种有： （1）甲基纤维素 为纤维素的甲基醚化物，具有良好的水溶性，可形成黏稠的胶体溶液， 应用于水溶性及水不溶性物料的制粒中，颗粒的压缩成型性好、且不随时间变硬。 (2)羟丙基甲基纤维素 为纤维素的羟丙基甲基甲基醚化物，易溶于冷水，不溶于热水， 因此制备时最好先将 HPMC 加入到总体积 1/5～1/3 的热水（80～90℃）中，充分分散与水化， 然后降温，不断搅拌使溶解，加冷水至总体积。 (3)羟丙基纤维素 为纤维素的羟丙基醚化物，易溶于冷水，加热至 50℃发生胶化或溶胀 现象。可溶于甲醇、乙醇、异丙醇和丙二醇中。本品既可做湿法制粒的黏合剂，亦可做粉末 直接压片的干燥黏合剂。 (4)乙基纤维素 为纤维素的乙基醚化物，不溶于水，溶于乙醇等有机溶剂中，可作为对
水敏感性药物的黏合剂。本品的黏性较强，且在胃肠液中不溶解，对片剂的崩解及药物的释 放产生阻滞作用，常用于缓、控释制剂的包衣材料。 (⑤)羧甲基纤维素钠为纤维素的羧甲基醚化物的钠盐，溶于水，不溶于乙醇。常用于可 压性较差的药物。 (6)聚维酮（聚乙烯吡咯烷酮）根据分子量不同分为多种规格，其中最常用的型号是K(分 子量6万)。聚维酮的最大优点是既溶于水，又溶于乙醇，因此可用于水溶性或水不溶性物 料以及对水敏感性药物的制粒，还可用做直接压片的干燥黏合剂。常用于泡腾片及咀嚼片的 制粒中。最大缺点是吸湿性强。 (7)聚乙二醇根据分子量不同有多种规格，其中PEG4000,PEG6000常用于黏合剂。PEG 溶于水和乙醇中，制得的颗粒压缩成型性好，片剂不变硬，适用于水溶性与水不溶性物料的 制粒。 (8)其他黏合剂明胶、海藻酸钠溶液，50%~70%的蔗糖溶液等。中药稠膏，既是药物原料， 能起治疗作用，又有黏性起黏合剂作用。 生产中部分常用黏合剂的类型及使用浓度如下表17-1。 表17-1 黏合剂的品种及常用浓度 黏合剂 常用浓度(%) 黏合剂 常用浓度(%) 玉米淀粉 5~10 甲基纤维素（各种黏度） 1~5 预凝胶玉米淀粉 5≈10 羧甲基纤维素钠（低黏度） 2-10 预凝胶淀(Starch1500) 5~10 乙基纤维素（各种黏度） 5~15 明胶 2×10 聚乙烯醇（各种黏度） 2~10 蔗糖 10≈85 聚乙二醇6000 10-30 阿拉伯胶 5~20 羟丙基甲基纤维素(50mPa.s)2~4 聚乙烯吡咯烷酮 5≈20 三、崩解剂 崩解剂是指加入片剂中能促使片剂在胃肠液中迅速崩解成小颗粒的辅料。理想的崩解剂， 应能使药片崩解成颗粒后进一步崩解成细粉。事实上，崩解剂的作用是克服黏合剂的黏力和 压片所需的物理力，若黏合作用较强，则崩解剂的崩裂作用必须更强，才能使片剂中有效成 分在胃肠液中释放出来。一般认为，崩解剂应有良好的吸水性能，吸水后能膨胀。片剂中除
7 水敏感性药物的黏合剂。本品的黏性较强，且在胃肠液中不溶解，对片剂的崩解及药物的释 放产生阻滞作用，常用于缓、控释制剂的包衣材料。 (5)羧甲基纤维素钠 为纤维素的羧甲基醚化物的钠盐，溶于水，不溶于乙醇。常用于可 压性较差的药物。 (6)聚维酮（聚乙烯吡咯烷酮） 根据分子量不同分为多种规格，其中最常用的型号是 K30(分 子量 6 万)。聚维酮的最大优点是既溶于水，又溶于乙醇，因此可用于水溶性或水不溶性物 料以及对水敏感性药物的制粒，还可用做直接压片的干燥黏合剂。常用于泡腾片及咀嚼片的 制粒中。最大缺点是吸湿性强。 (7)聚乙二醇 根据分子量不同有多种规格，其中 PEG4000，PEG6000 常用于黏合剂。PEG 溶于水和乙醇中，制得的颗粒压缩成型性好，片剂不变硬，适用于水溶性与水不溶性物料的 制粒。 (8)其他黏合剂 明胶、海藻酸钠溶液，50%～70%的蔗糖溶液等。中药稠膏，既是药物原料， 能起治疗作用，又有黏性起黏合剂作用。 生产中部分常用黏合剂的类型及使用浓度如下表 17-1。 表 17-1 黏合剂的品种及常用浓度 黏合剂 常用浓度(%) 黏合剂 常用浓度(%) 玉米淀粉 5～10 预凝胶玉米淀粉 5～10 预凝胶淀（Starch 1500） 5～10 明胶 2～10 蔗糖 10～85 阿拉伯胶 5～20 聚乙烯吡咯烷酮 5～20 甲基纤维素（各种黏度） 1～5 羧甲基纤维素钠（低黏度） 2～10 乙基纤维素（各种黏度） 5～15 聚乙烯醇（各种黏度） 2～10 聚乙二醇 6000 10～30 羟丙基甲基纤维素（50mPa.s） 2～4 三、崩解剂 崩解剂是指加入片剂中能促使片剂在胃肠液中迅速崩解成小颗粒的辅料。理想的崩解剂， 应能使药片崩解成颗粒后进一步崩解成细粉。事实上，崩解剂的作用是克服黏合剂的黏力和 压片所需的物理力，若黏合作用较强，则崩解剂的崩裂作用必须更强，才能使片剂中有效成 分在胃肠液中释放出来。一般认为，崩解剂应有良好的吸水性能，吸水后能膨胀。片剂中除
口含片、舌下片、长效片要求缓缓溶解外，一般都要求迅速崩解，需加入崩解剂。中药片剂 多半含有药材细粉和浸膏，其本身遇水后能缓缓崩解，故一般不需另加崩解剂。 (一)崩解剂的作用机制 片剂的崩解机制主要有以下几种： 1.毛细管作用 片剂具有许多毛细管和孔隙，与水接触后水即从这些亲水性通道进入 片剂内部，强烈的吸水性使片剂润滑而崩解。淀粉及其衍生物和纤维素类衍生物的崩解作用 多与此相关。 2.膨胀作用崩解剂吸水后充分膨胀，自身体积显著增大，使片剂的黏结力瓦解而崩 散。羧甲基淀粉及其钠盐的崩解作用主要即在于其强大的膨胀作用。 3.产气作用 泡腾崩解剂遇水产生气体，借气体的膨胀而使片剂崩解。 4.酶解作用有些酶对片剂中某些辅料有作用，当它们配制在同一片剂中时，遇水即能 迅速崩解，如以淀粉浆作黏合剂时，可将淀粉酶加入到干颗粒中，由此压制的片剂遇水即能 崩解。 (二)常用的崩解剂 根据成分类别及特殊性质，崩解剂可分为以下几类： 1.干燥淀粉是一种经典的崩解剂。主要用玉米淀粉，用量一般为配方总量的5%~20%， 使用前应以100℃干燥1小时，含水量控制在8%~10%之间。本品较适用于水不溶性或微溶 性药物的片剂，对易溶性药物的片剂作用较差。淀粉用作片剂崩解剂的缺点：①淀粉的可压 性不好，用量多时可影响片剂的硬度：②淀粉的流动性不好，外加淀粉过多会影响颗粒的流 动性。 2.羧甲基淀粉钠本品为优良的崩解剂。为白色粉末，流动性好。具有较强的吸水性和膨 胀性，能吸收其干燥体积30倍的水，可充分膨胀至原体积的200~300倍。吸水后粉粒膨胀 而不溶解，不形成胶体溶液，故不会阻碍水分的继续渗入而影响药片的进一步崩解。本品可 用作不溶性药物及可溶性药物片剂的崩解剂，其崩解作用好：流动性好，可直接压片：用量 少，不影响片剂的可压性。 3.低取代羟丙基纤维素(L-P℃)近年来国内应用较多的一种崩解剂。具有很大的表面 积和孔隙率，有很好的吸水速度和吸水量，其吸水膨胀率为500%~700%。 4.交联聚维酮为白色粉末，流动性好。由于其高分子量和交联结构， 所以不溶解于水，但有极强的引湿性，吸水量能超过其本身重量的50%但仍能保持完整而不 溶解。其堆密度较小，故粉末有较大的比表面积，作为崩解剂在片中的分散均匀，加上强烈
8 口含片、舌下片、长效片要求缓缓溶解外，一般都要求迅速崩解，需加入崩解剂。中药片剂 多半含有药材细粉和浸膏，其本身遇水后能缓缓崩解，故一般不需另加崩解剂。 (一)崩解剂的作用机制 片剂的崩解机制主要有以下几种： 1.毛细管作用 片剂具有许多毛细管和孔隙，与水接触后水即从这些亲水性通道进入 片剂内部，强烈的吸水性使片剂润滑而崩解。淀粉及其衍生物和纤维素类衍生物的崩解作用 多与此相关。 2.膨胀作用 崩解剂吸水后充分膨胀，自身体积显著增大，使片剂的黏结力瓦解而崩 散。羧甲基淀粉及其钠盐的崩解作用主要即在于其强大的膨胀作用。 3.产气作用 泡腾崩解剂遇水产生气体，借气体的膨胀而使片剂崩解。 4.酶解作用 有些酶对片剂中某些辅料有作用，当它们配制在同一片剂中时，遇水即能 迅速崩解，如以淀粉浆作黏合剂时，可将淀粉酶加入到干颗粒中，由此压制的片剂遇水即能 崩解。 （二）常用的崩解剂 根据成分类别及特殊性质，崩解剂可分为以下几类： 1.干燥淀粉 是一种经典的崩解剂。主要用玉米淀粉，用量一般为配方总量的 5％～20％， 使用前应以 100℃干燥 1 小时，含水量控制在 8%～10%之间。本品较适用于水不溶性或微溶 性药物的片剂，对易溶性药物的片剂作用较差。淀粉用作片剂崩解剂的缺点：①淀粉的可压 性不好，用量多时可影响片剂的硬度；②淀粉的流动性不好，外加淀粉过多会影响颗粒的流 动性。 2.羧甲基淀粉钠 本品为优良的崩解剂。为白色粉末，流动性好。具有较强的吸水性和膨 胀性，能吸收其干燥体积 30 倍的水，可充分膨胀至原体积的 200～300 倍。吸水后粉粒膨胀 而不溶解，不形成胶体溶液，故不会阻碍水分的继续渗入而影响药片的进一步崩解。本品可 用作不溶性药物及可溶性药物片剂的崩解剂，其崩解作用好；流动性好，可直接压片；用量 少，不影响片剂的可压性。 3.低取代羟丙基纤维素( L-HPC ) 近年来国内应用较多的一种崩解剂。具有很大的表面 积和孔隙率，有很好的吸水速度和吸水量，其吸水膨胀率为 500%～700％。 4.交联聚维酮 为白色粉末，流动性好。由于其高分子量和交联结构， 所以不溶解于水，但有极强的引湿性，吸水量能超过其本身重量的 50%但仍能保持完整而不 溶解。其堆密度较小，故粉末有较大的比表面积，作为崩解剂在片中的分散均匀，加上强烈
的毛细管作用，遇水能迅速使水能进入片剂中，促使膨胀而产生崩解作用，其效果比淀粉崩 解剂好。 5.泡腾崩解剂为一种遇水能产生二氧化碳气体达到崩解作用的酸碱系统，最常用的是碳 酸氢钠和枸橼酸或酒石酸。泡腾崩解剂的作用很强，在生产和贮存过程中要严格控制水分， 一般在压片时临时加入或将两种成分分别加入两部分颗粒中，临压片时混匀。泡腾崩解剂可 用于溶液片等，局部作用的避孕药也常制成泡腾片。用泡腾崩解剂制成的片剂，应妥善包装， 避免与潮气接触。 6.表面活性剂为崩解辅助剂。能增加药物的润湿性，促进水分透入，使片剂容易崩解。 一般疏水性或不溶性药物对水缺乏亲和力，其孔隙中不易为水所透入，若加入适量表面活性 剂则能较好地解决。常用的表面活性剂，如聚山梨酯-80（吐温-80）、溴化十六烷基三甲铵、 十二烷基硫酸钠等。用量一般为0.2%。单独使用表面活性剂崩解效果不好，必须与干燥淀 粉等混合使用。 (三)崩解剂的加入方法 崩解剂的加入方法有三种： 1.内加法与处方粉料混合在一起制成颗粒。崩解作用起自颗粒的内部，使颗粒全部崩 解。但由于崩解剂包于颗粒内，与水接触较迟缓，且淀粉等在制粒过程中已接触湿和热，因 此，崩解作用较弱。 2.外加法与己干燥的颗粒混合后压片。此法虽然片剂的崩解速度较快，但其崩解作用 主要发生在颗粒与颗粒之间，崩解后往往呈颗粒状态而不呈细粉状。 3.内、外加法将崩解剂分为两部分，一部分与处方粉料混合在一起制成颗粒，另一部 分加在己干燥的颗粒中，混匀压片。此种方法可克服上述两种方法的缺点，是较为理想的方 法。内、外加法崩解剂的用量比可视具体品种而定，一般比例为内加3份，外加1份。在相 同用量时，其崩解速度是外加法>内、外加法>内加法，但其溶出速率则是内、外加法>内 加法>外加法。 表面活性剂作为辅助崩解剂的加入方法也有三种：(1)溶解于黏合剂内：(2)与崩解剂混 合后加于干颗粒中：(3)制成醇溶液喷在干颗粒上。以第三种方法最能缩短崩解时间。 四、润滑剂 药物颗（或粉）粒在压片前必须加入一定量的具有润滑作用的物料，以增加颗（或粉） 粒的流动性，减少颗（或粉）粒与冲模之间的摩擦力，以利于将片剂推出模孔，使片剂的剂 量准确，片面光洁美观，此类物料一般称为润滑剂
9 的毛细管作用，遇水能迅速使水能进入片剂中，促使膨胀而产生崩解作用，其效果比淀粉崩 解剂好。 5.泡腾崩解剂 为一种遇水能产生二氧化碳气体达到崩解作用的酸碱系统，最常用的是碳 酸氢钠和枸橼酸或酒石酸。泡腾崩解剂的作用很强，在生产和贮存过程中要严格控制水分， 一般在压片时临时加入或将两种成分分别加入两部分颗粒中，临压片时混匀。泡腾崩解剂可 用于溶液片等，局部作用的避孕药也常制成泡腾片。用泡腾崩解剂制成的片剂，应妥善包装， 避免与潮气接触。 6.表面活性剂 为崩解辅助剂。能增加药物的润湿性，促进水分透入，使片剂容易崩解。 一般疏水性或不溶性药物对水缺乏亲和力，其孔隙中不易为水所透入，若加入适量表面活性 剂则能较好地解决。常用的表面活性剂，如聚山梨酯-80( 吐温-80 )、溴化十六烷基三甲铵、 十二烷基硫酸钠等。用量一般为 0.2％。单独使用表面活性剂崩解效果不好，必须与干燥淀 粉等混合使用。 （三）崩解剂的加入方法 崩解剂的加入方法有三种： 1.内加法 与处方粉料混合在一起制成颗粒。崩解作用起自颗粒的内部，使颗粒全部崩 解。但由于崩解剂包于颗粒内，与水接触较迟缓，且淀粉等在制粒过程中已接触湿和热，因 此，崩解作用较弱。 2.外加法 与已干燥的颗粒混合后压片。此法虽然片剂的崩解速度较快，但其崩解作用 主要发生在颗粒与颗粒之间，崩解后往往呈颗粒状态而不呈细粉状。 3.内、外加法 将崩解剂分为两部分，一部分与处方粉料混合在一起制成颗粒，另一部 分加在已干燥的颗粒中，混匀压片。此种方法可克服上述两种方法的缺点，是较为理想的方 法。内、外加法崩解剂的用量比可视具体品种而定，一般比例为内加 3 份，外加 1 份。在相 同用量时，其崩解速度是外加法﹥内、外加法﹥内加法，但其溶出速率则是内、外加法﹥内 加法﹥外加法。 表面活性剂作为辅助崩解剂的加入方法也有三种：（1）溶解于黏合剂内；(2)与崩解剂混 合后加于干颗粒中；(3)制成醇溶液喷在干颗粒上。以第三种方法最能缩短崩解时间。 四、润滑剂 药物颗（或粉）粒在压片前必须加入一定量的具有润滑作用的物料，以增加颗（或粉） 粒的流动性，减少颗（或粉）粒与冲模之间的摩擦力，以利于将片剂推出模孔，使片剂的剂 量准确，片面光洁美观，此类物料一般称为润滑剂
润滑剂应具有或兼有以下作用：(1)润滑性，系指能降低颗（或粉）粒或片剂与模孔壁 之间的摩擦力，可使压片力分布及片剂密度分布均匀，使压成之片由模孔中推出时所需的力 减少，同时减低冲模的磨损。(2)抗黏附性，系指能防止压片原料黏着在冲头表面或模孔壁 上，使片剂表面光洁美观。(3)助流性，系指能减少颗（或粉）粒间的摩擦力，增加颗（或 粉)粒流动性。使能顺利流入模孔，片重差异合格。 目前常用的润滑剂有：疏水性性及水不溶性润滑剂、水溶性润滑剂、助流剂。 (一)疏水性性及水不溶性润滑剂 1.硬脂酸、硬脂酸钙和硬脂酸镁为白色粉末，细腻轻松，有良好的附着性，与颗粒混合 后分布均匀而不易分离，仅用少量即能显示出良好的润滑作用，且片面光滑美观，为广泛应 用的润滑剂。硬脂酸钙和硬脂酸镁的颗粒比硬脂酸小而比容大，其颗粒有较大的包裹性，所 以用量也略少。碱金属硬脂酸盐呈碱性反应，故对某些维生素及多数有机碱盐等不宜使用， 因碱性可降低这些药物的稳定性。由于此类润滑剂为疏水性物质，故用量过大片剂不宜崩解 或产生裂片，一般用量为0.1%~1%。 2.滑石粉为白色至灰白色结晶性细粉末，有较好的润滑性，用后可减少压片物料黏附于 冲头表面的倾向，且能增加颗粒的润滑性和流动性。本品不溶于水，但有亲水性，对片剂的 崩解作用影响不大。与大多数药物合用不发生反应，且价廉易得。常用量为0.1%~3%，最大 用量不超过5%。 3.氢化植物油本品是以喷雾干燥制得的粉末。润滑性能好，为良好的润滑剂。凡不宜用 碱性润滑剂的品种，都可用本品取代。应用时将其溶于热轻质液状石蜡或己烷中，然后喷于 颗粒上，以利于分布均匀。 (二)水溶性润滑剂 1.聚乙二醇类(PEG4000及PEG6000)具有良好的润滑效果，片剂的崩解与溶出不受 影响。 2.十二烷基硫酸镁（钠）本品为水溶性表面活性剂，具有良好的润滑效果，不仅能增 强片剂的机械强度，而且能促进片剂的崩解和药物的溶出。 (三)助流剂 助流剂的作用是促进物料的流动性。助流剂可黏附在颗粒或粉末的表面将粗糙表面的凹陷 处填满，并将颗粒隔开，降低了颗粒间的摩擦力，故可改善其流动性。常用品种有： 1.微粉硅胶为优良的助流剂，可用作粉末直接压片的助流剂。本品为轻质的白色粉末， 无臭无味。本品化学性质稳定，与绝大多数药物不发生反应。常用量为0.1%一0.3%。 10
10 润滑剂应具有或兼有以下作用：(1)润滑性，系指能降低颗（或粉）粒或片剂与模孔壁 之间的摩擦力，可使压片力分布及片剂密度分布均匀，使压成之片由模孔中推出时所需的力 减少，同时减低冲模的磨损。(2)抗黏附性，系指能防止压片原料黏着在冲头表面或模孔壁 上，使片剂表面光洁美观。(3)助流性，系指能减少颗（或粉）粒间的摩擦力，增加颗（或 粉）粒流动性。使能顺利流入模孔，片重差异合格。 目前常用的润滑剂有：疏水性性及水不溶性润滑剂、水溶性润滑剂、助流剂。 （一）疏水性性及水不溶性润滑剂 1.硬脂酸、硬脂酸钙和硬脂酸镁 为白色粉末，细腻轻松，有良好的附着性，与颗粒混合 后分布均匀而不易分离，仅用少量即能显示出良好的润滑作用，且片面光滑美观，为广泛应 用的润滑剂。硬脂酸钙和硬脂酸镁的颗粒比硬脂酸小而比容大，其颗粒有较大的包裹性，所 以用量也略少。碱金属硬脂酸盐呈碱性反应，故对某些维生素及多数有机碱盐等不宜使用， 因碱性可降低这些药物的稳定性。由于此类润滑剂为疏水性物质，故用量过大片剂不宜崩解 或产生裂片，一般用量为 0.1％～1％。 2.滑石粉 为白色至灰白色结晶性细粉末，有较好的润滑性，用后可减少压片物料黏附于 冲头表面的倾向，且能增加颗粒的润滑性和流动性。本品不溶于水，但有亲水性，对片剂的 崩解作用影响不大。与大多数药物合用不发生反应，且价廉易得。常用量为 0.1%～3%,最大 用量不超过 5%。 3.氢化植物油 本品是以喷雾干燥制得的粉末。润滑性能好，为良好的润滑剂。凡不宜用 碱性润滑剂的品种，都可用本品取代。应用时将其溶于热轻质液状石蜡或己烷中，然后喷于 颗粒上，以利于分布均匀。 （二）水溶性润滑剂 1.聚乙二醇类（ PEG4000 及 PEG6000） 具有良好的润滑效果，片剂的崩解与溶出不受 影响。 2.十二烷基硫酸镁（钠） 本品为水溶性表面活性剂，具有良好的润滑效果，不仅能增 强片剂的机械强度，而且能促进片剂的崩解和药物的溶出。 （三）助流剂 助流剂的作用是促进物料的流动性。助流剂可黏附在颗粒或粉末的表面将粗糙表面的凹陷 处填满，并将颗粒隔开，降低了颗粒间的摩擦力，故可改善其流动性。常用品种有： 1.微粉硅胶 为优良的助流剂，可用作粉末直接压片的助流剂。本品为轻质的白色粉末， 无臭无味。本品化学性质稳定，与绝大多数药物不发生反应。常用量为 0.1％～0.3％
