知识目标 ⚫ 掌握栓剂的概念、种类及质量要求 ⚫ 掌握栓剂的作用特点 ⚫ 理解栓剂制备及处方分析 ⚫ 了解栓剂的质量评价 能力目标 ⚫ 能制备栓剂，能解释栓剂中药物的吸收途径 学习目标 第七章 栓 剂
知识目标 ⚫ 掌握栓剂的概念、种类及质量要求 ⚫ 掌握栓剂的作用特点 ⚫ 理解栓剂制备及处方分析 ⚫ 了解栓剂的质量评价 能力目标 ⚫ 能制备栓剂，能解释栓剂中药物的吸收途径 学习目标 第七章 栓 剂
栓剂的概念 栓剂的分类 • 按腔道分 • 按范围分 • 按剂型分 肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴形、 尿道栓 局部作用、全身作用 普通栓、中空栓、双层栓 栓剂(suppositories)系指药物 与适宜基质制成供腔道给药的固 体制剂。 一、 概 述 第七章 栓 剂
栓剂的概念 栓剂的分类 • 按腔道分 • 按范围分 • 按剂型分 肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴形、 尿道栓 局部作用、全身作用 普通栓、中空栓、双层栓 栓剂(suppositories)系指药物 与适宜基质制成供腔道给药的固 体制剂。 一、 概 述 第七章 栓 剂
栓剂的作用特点 扩散 释放 吸收 药物扩散、溶解入直肠分泌液 药物从基质中释放出来 通过血管、淋巴管进入体 循环产生全身作用或局部 作用 第七章 栓 剂
栓剂的作用特点 扩散 释放 吸收 药物扩散、溶解入直肠分泌液 药物从基质中释放出来 通过血管、淋巴管进入体 循环产生全身作用或局部 作用 第七章 栓 剂
直肠吸收途径 1.局部作用 2.全身作用 门肝系统 非门肝系统 淋巴系统 药物经中、下直肠静脉、肛管静脉，绕过 肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作 用全身；栓剂塞入距肛门2cm处 药物经直肠部膜进入淋巴系统， 其吸收情况类似于经血液的吸收 主要是通过直肠给药，并吸收 进入血循环而达到治疗作用 药物经上直肠静脉进入门静脉， 经过肝脏代谢后，运行全身； 栓剂塞入距肛门6cm处。 常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、 激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通 便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用 第七章 栓 剂
直肠吸收途径 1.局部作用 2.全身作用 门肝系统 非门肝系统 淋巴系统 药物经中、下直肠静脉、肛管静脉，绕过 肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作 用全身；栓剂塞入距肛门2cm处 药物经直肠部膜进入淋巴系统， 其吸收情况类似于经血液的吸收 主要是通过直肠给药，并吸收 进入血循环而达到治疗作用 药物经上直肠静脉进入门静脉， 经过肝脏代谢后，运行全身； 栓剂塞入距肛门6cm处。 常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、 激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通 便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用 第七章 栓 剂
3.全身作用栓剂与口服制剂比较 ➢ 不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活 ➢ 胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应) ➢ 减少药物的首过消除作用及对肝毒性 ➢ 对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者给药 方便 ➢ 对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径 ➢ 缺点：传统观念不用、成本高 第七章 栓 剂
3.全身作用栓剂与口服制剂比较 ➢ 不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活 ➢ 胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应) ➢ 减少药物的首过消除作用及对肝毒性 ➢ 对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者给药 方便 ➢ 对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径 ➢ 缺点：传统观念不用、成本高 第七章 栓 剂
4.影响吸收的因素 ➢ 生理因素 ➢ 药物的理化性质 ➢ 基质（释放） • 溶解度（分泌液少） • 粒径(非溶解性药物) • 脂溶性与解离度 （吸收过程） • 油脂性基质：Ko/w小，释放快 • 水溶性基质：Ko/w大，释放快 • 加入表面活性剂 • 吸收位置（2cm） • pH（7.4） • 粪便 • 保留时间 第七章 栓 剂
4.影响吸收的因素 ➢ 生理因素 ➢ 药物的理化性质 ➢ 基质（释放） • 溶解度（分泌液少） • 粒径(非溶解性药物) • 脂溶性与解离度 （吸收过程） • 油脂性基质：Ko/w小，释放快 • 水溶性基质：Ko/w大，释放快 • 加入表面活性剂 • 吸收位置（2cm） • pH（7.4） • 粪便 • 保留时间 第七章 栓 剂
5.栓剂的质量要求 ➢ 外形完整光滑，无刺激性 ➢ 有适宜的硬度、韧性 ➢ 塞入腔道后，应能溶化、软化、融化 第七章 栓 剂
5.栓剂的质量要求 ➢ 外形完整光滑，无刺激性 ➢ 有适宜的硬度、韧性 ➢ 塞入腔道后，应能溶化、软化、融化 第七章 栓 剂
1.基质的要求（理想基质条件） 2.基质的选择原则 3.基质的种类 二、栓剂的基质 第七章 栓 剂
1.基质的要求（理想基质条件） 2.基质的选择原则 3.基质的种类 二、栓剂的基质 第七章 栓 剂
1. 基质的要求（理想基质条件） ➢ 室温下具有一定硬度，遇体温时能熔化、溶解或软 化 ➢ 不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定 ➢ 冷却时能充分收缩，易脱模 ➢ 无毒、无刺激性、稳定 ➢ 具有润湿和乳化的性质，水值较高。 ➢ 释药速度符合治疗要求：释药慢/局部作用 释药快/全身作用 第七章 栓 剂
1. 基质的要求（理想基质条件） ➢ 室温下具有一定硬度，遇体温时能熔化、溶解或软 化 ➢ 不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定 ➢ 冷却时能充分收缩，易脱模 ➢ 无毒、无刺激性、稳定 ➢ 具有润湿和乳化的性质，水值较高。 ➢ 释药速度符合治疗要求：释药慢/局部作用 释药快/全身作用 第七章 栓 剂
2. 基质的选择原则： ➢ 全身作用栓剂，油脂性基质，释放药物迅速 ➢ 与药物溶解性相反，药物释放，吸收 ➢ 基质pH有利于药物保持非解离状态 ➢ 表面活性剂增加药物的亲水性，加速药物向分泌物中 转移，药物释放 ，吸收 第七章 栓 剂
2. 基质的选择原则： ➢ 全身作用栓剂，油脂性基质，释放药物迅速 ➢ 与药物溶解性相反，药物释放，吸收 ➢ 基质pH有利于药物保持非解离状态 ➢ 表面活性剂增加药物的亲水性，加速药物向分泌物中 转移，药物释放 ，吸收 第七章 栓 剂