药理学解热镇痛抗炎药
药理学 解热镇痛抗炎药
概述解热镇痛抗炎药心一类具有解热、镇痛、大多具有抗炎、抗风湿作用的药物。又称非留体抗炎药（NSAIDS）
概述 解热镇痛抗炎药 一类具有解热、镇痛、大多具有抗炎、抗 风湿作用的药物。 又称非甾体抗炎药（NSAIDS）
研发过程希波克拉底水杨酸（医学之父） 公元前，柳树皮一一止痛1836年，Pina分离到水杨酸（水杨苷）1897年，Hoffman合成乙酰水杨酸1899年，阿司匹林上市
研发过程 希波克拉底 （医学之父） • 公元前，柳树皮——止痛 • 1836年，Pina分离到水杨酸（水杨苷） • 1897年，Hoffman合成乙酰水杨酸 • 1899年，阿司匹林上市 水杨酸
作用机制α抑制环氧酶（COX），减少前列腺素类物质生成从而减轻发热、疼痛以及炎症反应。环氧酶，又称前列腺素合成酶。COX是花生四烯酸生成前列腺素的关键酶有COX-1、COX-2两种亚型
作用机制 抑制环氧酶（COX），减少前列腺素类物质生成， 从而减轻发热、疼痛以及炎症反应。 环氧酶，又称前列腺素合成酶。 COX 是花生四烯酸生成前列腺素的关键酶 有COX-1、COX-2两种亚型
作用机制和COX-2的特性比较COX-1COX-2COX-1生成诱导产生，存在于受固有的，存在于正常组织中损组织中功能引起疼痛保护胃肠道（TXA2）；调节血小板聚集（TXA2）引起发热调节血管张力（PGI2）引起炎症反应调节肾血流量（PGI，PGE）抑制后效应产生药物不良反应产生治疗作用
作用机制 COX-1 和 COX-2 的特性比较 COX-1 COX-2 生成 固有的，存在于正常组织中 诱导产生，存在于受 损组织中 功能 保护胃肠道（TXA2）; 调节血小板聚集（TXA2） 调节血管张力（PGI2） 调节肾血流量（PGI，PGE） 引起疼痛 引起发热 引起炎症反应 抑制后效应 产生药物不良反应 产生治疗作用
药理作用*1.解热作用降低发热病人的体温，对正常人的体温无影响对症不对因，勿盲目用药氯丙嗪NSAIDS机制抑制COX，减少PG生成抑制下丘脑体温调节中枢特点只降低发热病人体温使体温调节失灵应用炎性发热低温麻醉人工冬眠6
6 6 药理作用 1.解热作用 降低发热病人的体温，对正常人的体温无影响 对症不对因，勿盲目用药 NSAIDs 氯丙嗪 机制 抑制COX，减少PG生成 抑制下丘脑体温调节中枢 特点 只降低发热病人体温 使体温调节失灵 应用 炎性发热 低温麻醉 人工冬眠
药理作用*2.镇痛作用特点：①镇痛作用的部位在外周②抑制损伤局部PG合成③中等程度镇痛，慢性钝痛疗效好④镇痛不产生欣快感，无成瘾性致痛组织损伤释放X-PG→痛觉感受器痛觉增敏炎症痛觉NSAID7
7 7 药理作用 2.镇痛作用 特点：①镇痛作用的部位在外周 ②抑制损伤局部PG合成 ③中等程度镇痛，慢性钝痛疗效好 ④镇痛不产生欣快感，无成瘾性 组织损伤 释放 炎症 PG 痛觉感受器 痛觉增敏 致痛 痛觉 × NSAID
药理作用*3.抗炎和抗风湿作用抑制炎症时PG的合成，缓解炎症用于风湿性和类风湿性关节炎的症状控制*特点：1.起效快，迅速缓解红肿热痛及功能障碍2.无病因治疗作用，也不能完全阻止炎症的发展及并发症的发生。8
8 8 药理作用 3.抗炎和抗风湿作用 抑制炎症时PG的合成，缓解炎症 用于风湿性和类风湿性关节炎的症状控制 特点： 1.起效快，迅速缓解红肿热痛及功能障碍； 2.无病因治疗作用，也不能完全阻止炎症的发展 及并发症的发生
常用解热镇痛抗炎药阿司匹林吸收：口服迅速，迅速水解为水杨酸分布：以水杨酸盐分布至全身，能透过关节腔，血脑屏障和胎盘等代谢：经肝药酶代谢，能力有限，注意浓度监控排泄：经肾排泄。尿pH升高，促进排泄碱化尿液可用于阿司匹林中毒的解救9
9 9 常用解热镇痛抗炎药 阿司匹林 吸收：口服迅速，迅速水解为水杨酸 分布：以水杨酸盐分布至全身，能透过关节腔，血 脑屏障和胎盘等 代谢：经肝药酶代谢，能力有限，注意浓度监控 排泄：经肾排泄。尿pH升高，促进排泄 碱化尿液可用于阿司匹林中毒的解救
阿司匹林药理作用1.解热镇痛、抗炎抗风湿解热：感冒发热镇痛：用于慢性钝痛抗炎和抗风湿：治疗类风湿性关节炎首选（与剂量有关）2.抑制血小板聚集OT4阿司匹林泡腾片阿司匹林肠溶片巴米尔【0.5克】10片/瓶/毫1/#
10 阿司匹林 药理作用 1.解热镇痛、抗炎抗风湿 解热: 感冒发热 镇痛: 用于慢性钝痛 抗炎和抗风湿: 治疗类风湿性关节炎首选 2.抑制血小板聚集 （与剂量有关）