抗组胺药药理教研室
抗组胺药 药理教研室
组胺(histamine)·组胺是组氨酸脱羧的产物，属自体活性物质。体内的组胺以无活性的结合状态存在于肥细胞及嗜碱性粒细胞。·机体受到刺激时，肥大细胞脱颗粒，释放组胺。·游离的组胺具有多种生理效应如舒张血管，兴奋心脏，兴奋支气管及胃肠道平滑肌，促进胃酸分泌等。·其本身临床应用价值少，其拮抗剂广泛应用于临床
组胺（histamine） • 组胺是组氨酸脱羧的产物，属自体活性物质。 • 体内的组胺以无活性的结合状态存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞。 • 机体受到刺激时，肥大细胞脱颗粒，释放组胺。 • 游离的组胺具有多种生理效应如舒张血管，兴奋心脏，兴奋支气 管及胃肠道平滑肌，促进胃酸分泌等。 • 其本身临床应用价值少，其拮抗剂广泛应用于临床
组胺受体分布及效应效应受体类型拮抗药分布组织H,受体支气管、胃肠、子宫苯海拉明平滑肌收缩引起胃肠绞痛、异丙嗪喉李、支气管氯笨那敏皮肤血管血管扩张引起渗出增加、水西替利嗪肿心房、房室结心肌收缩增强、传导减慢H2受体胃壁细胞促进胃酸分泌西咪替丁雷尼替丁血管扩张引起渗出增加法莫替丁窦房结、心室心率加快、收缩增强H，受体中枢及外周神经末梢硫丙咪胺抑制组胺合成与释放
受体类型 分布组织 效应 拮抗药 H1受体 支气管、胃肠、子宫 平滑肌收缩引起胃肠绞痛、 喉痉挛、支气管痉挛 苯海拉明 异丙嗪 氯笨那敏 西替利嗪 皮肤血管 血管扩张引起渗出增加、水 肿 心房、房室结 心肌收缩增强、传导减慢 H2受体 胃璧细胞 促进胃酸分泌 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 血管 扩张引起渗出增加 窦房结、心室 心率加快、收缩增强 H3受体 中枢及外周神经末梢 抑制组胺合成与释放 硫丙咪胺 组胺受体分布及效应
黏膜肥大细胞Mast cellGastricacidIgERsecretion震酸增多-.Blood血管扩张vesselstoHistamine.Q.dilate释放组织胶Antigen抗原净营卖串出租鼻疼痒味呼吸道变获窄Contractionof鼻弟头高Itchiness皮肤痛痒respiratory ways咳R福玻5O
组胺受体阻断药作用于靶细胞的组胺受体，竞争性拮抗组胺作用的药物分类H受体阻断药H2受体阻断药H3受体阻断药
• 作用于靶细胞的组胺受体，竞争性拮抗组胺作用的药物。 • 分类 组胺受体阻断药 H1受体阻断药 H2受体阻断药 H3受体阻断药
H,受体阻断药第一代---乙基胺类：多有明显的中枢镇静作用马来酸氯苯那敏片常用药物：苯海拉明、乘晕宁、异丙嗪、扑尔敏·第二代---非乙基胺类：盐酸西煮难以透过血脑屏障。常用药物：阿伐斯汀、西替利嗪等
• 第一代-乙基胺类： 多有明显的中枢镇静作用 常用药物：苯海拉明、乘晕宁、异丙嗪、扑尔敏 • 第二代-非乙基胺类： 难以透过血脑屏障。 常用药物：阿伐斯汀、西替利嗪等 H1受体阻断药
H1受体阻断药【药理作用】1.H,受体抗作用·可对抗组胺引起的支气管、胃肠道、子宫平滑肌收缩(局部水肿)有很·对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加强的抑制作用·部分对抗组胺引起的血管扩张和血压下降
【药理作用】 1. H1受体拮抗作用 • 可对抗组胺引起的支气管、胃肠道、子宫平滑肌收缩 • 对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加（局部水肿）有很 强的抑制作用 • 部分对抗组胺引起的血管扩张和血压下降 H1受体阻断药
H1受体阻断药【药理作用】2.中枢作用第一代药物多数可通过血脑屏障，引起镇静、嗜睡。苯海拉明、吴氯苯那敏最弱。异丙嗪抑制作用最强；3.其他较弱的抗胆碱作用、局麻作用、奎尼丁样作用
【药理作用】 2. 中枢作用 第一代药物多数可通过血脑屏障，引起镇静、嗜睡。 苯海拉明、异丙嗪抑制作用最强；氯苯那敏最弱。 3. 其他 较弱的抗胆碱作用、局麻作用、奎尼丁样作用。 H1受体阻断药
H,受体阻断药过效装贺【临床应用】1.皮肤粘膜变态反应性疾病：荨麻疹、过敏性鼻炎昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒、水肿、血清病、药疹、皮炎等2.呕吐及晕动病：晕动病、放射病、药物所致的恶心、呕吐3.其他：变态反应性疾病引起的失眠、异丙嗪可作为冬眠合剂组分
【临床应用】 1. 皮肤粘膜变态反应性疾病：荨麻疹、过敏性鼻炎 昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒、水肿、血清病、药疹、皮炎等 2. 呕吐及晕动病：晕动病、放射病、 药物所致的恶心、呕吐 3. 其他：变态反应性疾病引起的失眠、异丙嗪可作为冬眠合剂组分 H1受体阻断药
常用H,受体阻断药比较药物镇静催眠防晕止吐临床应用第一代药物苯海拉明皮肤黏膜过敏、皇晕动病++++++晕动病茶苯海明++++++异丙嗪++皮肤黏膜过敏、晕动病+++曲吡那敏皮肤黏膜过敏++-氯苯那敏+皮肤黏膜过敏I赛庚啶+皮肤黏膜过敏-第二代药物+西替利嗪皮肤黏膜过敏-氯雷他定皮肤黏膜过敏-地氯雷他定一皮肤黏膜过敏一左卡巴斯汀急慢性过敏性鼻炎-一特非那定皮肤黏膜过敏1非索非那定皮肤黏膜过敏--
药物 镇静催眠 防晕止吐 临床应用 第 一 代 药 物 苯海拉明 +++ +++ 皮肤黏膜过敏、晕动病 茶苯海明 +++ +++ 晕动病 异丙嗪 +++ ++ 皮肤黏膜过敏、晕动病 曲吡那敏 ++ - 皮肤黏膜过敏 氯苯那敏 + - 皮肤黏膜过敏 赛庚啶 + - 皮肤黏膜过敏 第 二 代 药 物 西替利嗪 + - 皮肤黏膜过敏 氯雷他定 - - 皮肤黏膜过敏 地氯雷他定 - - 皮肤黏膜过敏 左卡巴斯汀 - - 急慢性过敏性鼻炎 特非那定 - - 皮肤黏膜过敏 非索非那定 - - 皮肤黏膜过敏 常用H1受体阻断药比较