第三十三章抗生素
第三十三章 抗生素
教学目标1.掌握青霉素、头孢菌素、红霉素类、氨基糖苷类药物的作用应用与不良反应2.熟悉林可霉素类、四环素类、氯霉素抗菌作用特点及应用。3.了解多肽类抗生素作用特点
教学目标 1.掌握青霉素、头孢菌素、红霉素类、氨基糖苷类 药物的作用应用与不良反应。 2.熟悉林可霉素类、四环素类、氯霉素抗菌作用特 点及应用。 3.了解多肽类抗生素作用特点
第一节B-内酰胺类抗生素
第一节 Β-内酰胺类抗生素
青霉素青霉素G/华青霉素/盘尼西林为有机酸，常用其钠盐或钾盐。干燥粉未溶于水后极不稳定，易降解失效，应现用现配【体内过程】不宜口服、肌肉注射或静脉给药。注射用青雷素钠脂溶性低，广泛分布于细胞外液。160万单×50起H5$字H13021632贝石移集团绝大部分以原型经肾排泄W中国药有家国）有限给
青霉素 青霉素G/苄青霉素/盘尼西林 为有机酸，常用其钠盐或钾盐。干燥粉末溶于水后 极不稳定，易降解失效，应现用现配。 【体内过程】 不宜口服、肌肉注射或静脉给药。 脂溶性低，广泛分布于细胞外液。 绝大部分以原型经肾排泄
青霉素【抗菌作用】抗菌作用很强，在细菌繁殖期有高度抗菌活性①G+球菌，如敏感金葡菌、敏感链球菌等②G+杆菌，如白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌等③G-球菌，如脑膜炎奈瑟菌、敏感淋病奈瑟菌等④螺旋体，如梅毒、钩端螺旋体等③放线菌。对大多数G-杆菌不敏感，对立克次体、支原体真菌、病毒无效
青霉素 【抗菌作用】 抗菌作用很强，在细菌繁殖期有高度抗菌活性： ①G+球菌，如敏感金葡菌、敏感链球菌等 ②G+杆菌，如白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌等 ③G-球菌，如脑膜炎奈瑟菌、敏感淋病奈瑟菌等 ④螺旋体，如梅毒、钩端螺旋体等 ⑤放线菌。 对大多数G-杆菌不敏感，对立克次体、支原体、 真菌、病毒无效
青霉素【作用机制】影响细菌细胞壁合成靶位：(PBPs)青霉素结合蛋白分类：繁殖期杀菌药1.对G+菌作用强，对G-菌作用弱。2.对繁殖期细菌作用强，对静止期作用弱。3.对人体毒性小，对真菌无效
【作用机制】 -影响细菌细胞壁合成 靶位：青霉素结合蛋白（PBPs） 分类：繁殖期杀菌药 1.对G+菌作用强，对G-菌作用弱。 2.对繁殖期细菌作用强，对静止期作用弱。 3.对人体毒性小，对真菌无效。 青霉素
青霉素【临床应用】敏感的G+球菌和杆菌、G-球菌及螺旋体所致感染的首选药G+球菌感染：咽炎、中耳炎、扁桃体炎、蜂窝织炎、猩红热等；心内膜炎、大叶性肺炎、支气管炎、脓胸、疗、骨髓炎、败血症等。G+杆菌感染：破伤风、白喉、气性坏疽等G-球菌感染：淋病、流行性脑脊髓膜炎其他感染：钩体病、梅毒、回归热、放线菌病
青霉素 【临床应用】 敏感的G+球菌和杆菌、G-球菌及螺旋体所致感染 的首选药 G+球菌感染：咽炎、中耳炎、扁桃体炎、蜂窝 织炎、猩红热等；心内膜炎、大叶性肺炎、支 气管炎、脓胸、疖、骨髓炎、败血症等。 G+杆菌感染：破伤风、白喉、气性坏疽等 G-球菌感染： 淋病、流行性脑脊髓膜炎 其他感染：钩体病、梅毒、回归热、放线菌病
青霉素【不良反应】1.过敏反应：主要防治措施：①用药前详细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用：②用药前必须皮试，用药间隔3天以上或换批号者必须做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用；③避免在饥饿时用药，避免局部用药；④注射液需现用现配③备好急救药物和抢救设备；③病人每次用药后需观察30min，无反应者方可离去；③一旦发生过敏性休克，应首先立即皮下或肌内注射肾上腺素0.5～1.0mg，同时采用其他急救措施
青霉素 【不良反应】 1.过敏反应： 主要防治措施： ①用药前详细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用； ②用药前必须皮试，用药间隔3天以上或换批号者必须做 皮肤过敏试验，反应阳性者禁用； ③避免在饥饿时用药，避免局部用药； ④注射液需现用现配 ⑤备好急救药物和抢救设备； ⑥病人每次用药后需观察30min，无反应者方可离去； ⑦一旦发生过敏性休克，应首先立即皮下或肌内注射 肾上腺素0.5～1.0mg，同时采用其他急救措施
半合成青霉素1.耐酸青霉素青霉素V（苯氧甲基青霉素）特点：国药有车H1402367丰抗菌作用类似青霉素：青霉素V钾片PHENOXYNETHYLPENICILLINPOTASSIUM TABLETS耐酸，可口服;业总R#药医分部不耐β -内酰胺水解酶;主要用于革兰阳性菌轻度感染
1.耐酸青霉素——青霉素Ⅴ（苯氧甲基青霉素） 特点： 抗菌作用类似青霉素； 耐酸，可口服； 不耐β -内酰胺水解酶; 主要用于革兰阳性菌轻度感染。 半合成青霉素
半合成青霉素2.耐酶青霉素一一苯唑西林（新青II）特点：耐酸、耐酶;国药准字807021947注射用苯唑西林钠用于耐青霉素金葡菌感染OXACILLIN SODIUM FGR INJECTION0.5g瑞阳制药有限公司避对MRSA无效
2.耐酶青霉素——苯唑西林（新青Ⅱ） 特点： 耐酸、耐酶； 用于耐青霉素金葡菌感染 对MRSA无效。 半合成青霉素