第五章拟胆碱药和抗胆碱药（Parasympathomimetics）
第五章 拟胆碱药和抗胆碱药 （Parasympathomimetics）
教学要求掌握：①毛果芸香碱的作用机制、药理作用、临床应用：②新斯的明的作用机制、药理作用、临床应用；③有机磷酸酯类中毒机制、急性中毒表现及防治；④阿托品作用机制、药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症。熟悉：①毛果芸香碱的应用注意事项：②氯解磷定药理作用和临床应用；③除极化肌松药和非除极化肌松药的作用机制。④山著碱、东食著碱的药理作用和临床应用。了解：胆碱受体激动药分类及代表药物。常用易逆性胆碱酯酶抑制药的特点
2 教学要求 掌握： ①毛果芸香碱的作用机制、药理作用、临床应用；②新斯的 明的作用机制、药理作用、临床应用；③有机磷酸酯类中 毒机制、急性中毒表现及防治；④阿托品作用机制、药理 作用、临床应用、不良反应和禁忌症。 熟悉： ①毛果芸香碱的应用注意事项；② 氯解磷定药理作用和临 床应用； ③除极化肌松药和非除极化肌松药的作用机制。 ④山莨菪碱、东莨菪碱的药理作用和临床应用。 了解： ① 胆碱受体激动药分类及代表药物。 ② 常用易逆性胆碱酯酶抑制药的特点
拟胆碱药定义：一类作用与Ach相似的药物。分类：1.胆碱受体激动药（略）M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱M胆碱受体激动药：毛果芸香碱N胆碱受体激动药：烟碱（略）2.胆碱酯酶抑制药易逆性：新斯的明、毒扁豆碱难逆性：有机磷酸酯类3
拟胆碱药 定义：一类作用与Ach相似的药物。 分类：1. 胆碱受体激动药 M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱（略） M胆碱受体激动药：毛果芸香碱 N胆碱受体激动药：烟碱（略） 2. 胆碱酯酶抑制药 易逆性：新斯的明、毒扁豆碱 难逆性：有机磷酸酯类 3
第一节胆碱受体激动药M受体激动药毛果芸香碱（pilocarpine匹鲁卡品）来源：南美洲，生物碱（1875）【特点】穿透力强，分布及作用广泛，临床仅眼科使用。激动M受体【药理作用与机制）(1）眼1）缩瞳；2）降低眼压；3）调节痉挛。（2）腺体（3）平滑肌
第一节 胆碱受体激动药 M受体激动药 毛果芸香碱（pilocarpine 匹鲁卡品） 来源：南美洲，生物碱（1875） 【特点】 穿透力强，分布及作用广泛，临床仅眼科使用。 【药理作用与机制】 激动M受体 （1）眼 1）缩瞳；2）降低眼压；3）调节痉挛。 （2）腺体 （3）平滑肌
CorneaCanalofSchlemmAnteriorchamberTrabecularmeshworkDilator (a)Sphincter (M)ScleraIrisLensCiliaryepithelium(B)Cilliary muscle (M)Figure6-9.Structuresoftheanteriorchamberoftheeye.TissueswithsignificantautonomicfunctionsandtheassociatedANSreceptorsareshowninthisschematicdiagram.Aqueoushumorissecretedbytheepitheliumoftheciliarybody,flowsthroughtheanteriorchamber,andexitsviathecanalofSchlemm(arrow).Blockadeoftheβadrenoceptorsassociatedwiththeciliaryepitheliumcausesdecreasedsecretionofaqueous.Bloodvessels(notshown)inthescleraarealsounderautonomiccontrolandinfluenceaqueousdrainage
眼内压降低睫状肌收缩房水回流通畅前房角变大悬韧带松弛虹膜括约肌收缩晶状体变凸瞳孔缩小
【临床应用】（1）青光眼（闭角型）；(2)虹膜睫状体炎：(3）其他【不良反应）1.过量致MR过度兴奋，如眼调节挛。2.吸收致全身作用
【临床应用】 （1）青光眼(闭角型）； （2）虹膜睫状体炎； （3）其他 【不良反应】 1.过量致MR过度兴奋，如眼调节痉挛。 2.吸收致全身作用
第二节胆碱酯酶抑制药和胆碱酯酶复活药一、胆碱酯酶抑制药(Anticholinesterase agents)（作用机制）与AchE的酯解部位丝氨酸羟基结合，抑制AchE与Ach结合，Ach浓度个，激动AchR，产生拟胆碱作用。【分类】（一）易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明、毒扁豆碱、加兰他敏、他克林（二）难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类（药理作用）3.眼1.骨骼肌、2.胃肠道、膀胱平滑肌4.腺体5.心血管系统作用（综合结果）6.其他作用
第二节 胆碱酯酶抑制药和胆碱酯酶复活药 一、胆碱酯酶抑制药 （Anticholinesterase agents） 【作用机制】 与AchE的酯解部位丝氨酸羟基结合，抑制AchE 与Ach 结合，Ach浓度，激动AchR，产生拟胆碱作用。 【分类】 （一）易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明、毒扁豆碱、加兰他敏、他克林 （二）难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类 【药理作用】 1.骨骼肌 2.胃肠道、膀胱平滑肌 3.眼 4.腺体 5.心血管系统作用（综合结果） 6.其他作用
新斯的明(Neostigmine)【体内过程】季铵盐，口服吸收差而不规则，难通过BBB和而眼屏障（药理作用与临床应用）1.重症肌无力：对骨骼肌的作用强，原因？2.术后腹气胀、尿潴留：3.阵发性室上性心动过速：4.非除极化型肌松药（N.R阻断药）中毒：【不良反应】1.胆碱能神经过度兴奋与危象2.禁用于机械性肠梗阻与泌尿道梗阻的病人
新斯的明（Neostigmine） 【体内过程】 季铵盐，口服吸收差而不规则，难通过BBB和血眼屏障 【药理作用与临床应用】 1.重症肌无力：对骨骼肌的作用强，原因？ 2.术后腹气胀、尿潴留： 3.阵发性室上性心动过速： 4.非除极化型肌松药（NMR阻断药）中毒： 【不良反应】 1.胆碱能神经过度兴奋与危象 2.禁用于机械性肠梗阻与泌尿道梗阻的病人
毒扁豆碱(physostigmine, eserine)1.属叔胺盐，口服吸收好，全身作用：易透过BBB和角膜。2.用途：青光眼。快、强、久。一般用于急症3.不良反应：全身作用
毒扁豆碱 （physostigmine，eserine） 1.属叔胺盐，口服吸收好，全身作用；易透过BBB 和角膜。 2.用途：青光眼。快、强、久。一般用于急症。 3.不良反应：全身作用