第二十一章影响自体活性物质的药物第一节组胺及作用于组胺受体的药物
第一节 组胺及作用于组胺受体的药物 第二十一章 影响自体活性物质的药物
教学要求掌握：（氯苯那敏、氯雷他定）的药理作用、临床1.H,受体措抗药应用及不良反应。熟悉：1.组胺的生理作用，组胺受体的分类、分布及其效应。了解：1.组胺与变态反应的关系
2 教 学 要 求 掌握： 1．H1受体拮抗药（氯苯那敏、氯雷他定）的药理作用、临床 应用及不良反应。 熟悉： 1．组胺的生理作用，组胺受体的分类、分布及其效应。 了解： 1．组胺与变态反应的关系
一、组胺histamine1.属性：β一咪唑乙胺具有多种生理活性的重要的自体活性物质。2.来源：由组氨酸脱羧基而成。3.分布：广泛主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞内。4.释放：当肥大细胞受物理或化学等刺激可使肥大细胞脱颗粒，释放组胺。5.组胺的生理效应：激动H受体产生H效应
一、组 胺 histamine 1.属性：β-咪唑乙胺 具有多种生理活性的 重要的自体活性物质。 2.来源：由组氨酸脱羧基而成。 3.分布：广泛 主要存在于肥大细胞及嗜碱 性粒细胞内。 4.释放：当肥大细胞受物理或化学等刺激可 使肥大细胞脱颗粒，释放组胺。 5.组胺的生理效应： 激动H受体 产生H效应
分布及效应表组胺受体的分类、分布效应受体类型松弛血管平滑肌H,受体收缩支气管平滑肌胃壁细胞胃酸分泌增多H2受体舒张血管平滑肌心室肌收缩加强负反馈性调节突触前膜H3受体抑制组胺合成和释放中枢、外周H4受体造血干细胞促进炎症反应
组胺受体的分类、分布及效应表 受体类型 分布 效应 H1受体 血管平滑肌 松弛 支气管平滑肌 收缩 H2受体 胃壁细胞 胃酸分泌增多 血管平滑肌 舒张 心室肌 收缩加强 H3受体 突触前膜 负反馈性调节 中枢、外周 抑制组胺合成和释放 H4受体 造血干细胞 促进炎症反应
二、组胺受体激动药药物类型药物名称药理作用临床用途倍他司丁扩张血管美尼尔氏综合征H,受体激动药(Betahistine)血管性头痛脑动脉硬化倍他唑刺激胃酸胃酸分泌功分泌能的检查H,受体激动药(Betazole)英普咪定(impromidine)
二、组胺受体激动药 药物类型 药物名称 药理作用 临床用途 H1受体激动药 倍他司丁 (Betahistine) 扩张血管 美尼尔氏综 合征 血管性头痛 脑动脉硬化 H2受体激动药 倍他唑 （Betazole） 英普咪定 (impromidine) 刺激胃酸 分泌 胃酸分泌功 能的检查
三、H,受体措抗药具有乙基胺的共同结构对H,受体有较强的亲和力，但无内在活性，竞争性拮抗组胺与H，受体结合。【药物分类】第一代 H，受体拮抗药；第二代H，受体拮抗药；第三代H，受体拮抗药；
【药物分类】 第一代 H1 受体拮抗药; 第二代 H1 受体拮抗药; 第三代 H1 受体拮抗药; 三、H1受体拮抗药 具有具有乙基胺的共同结构， 对H1受体有较强的亲和力，但无内在活性， 竞争性拮抗组胺与H1受体结合
常用H，受体拮抗药分类英文名商品名药物名称苯那君苯海拉明diphenhydramine非那根异丙嗪promethazine第一代扑尔敏氯苯那敏chlorpheniramine扑敏宁曲吡那敏pyribenzamine仙特敏西替利嗪cetirizine息斯敏阿司咪唑astemizole第二代新敏乐阿伐斯汀acrivastine氯雷他定开瑞坦loratadinelevocetirizine迪皿第三代盐酸左西替利嗪hydrochloride地恒赛地氯雷他定desloratadine
常用H1受体拮抗药 分类 药物名称 英文名 商品名 第一代 苯海拉明 diphenhydramine 苯那君 异丙嗪 promethazine 非那根 氯苯那敏 chlorpheniramine 扑尔敏 曲吡那敏 pyribenzamine 扑敏宁 第二代 西替利嗪 cetirizine 仙特敏 阿司咪唑 astemizole 息斯敏 阿伐斯汀 acrivastine 新敏乐 氯雷他定 loratadine 开瑞坦 第三代 盐酸左西替利嗪 levocetirizine hydrochloride 迪皿 地氯雷他定 desloratadine 地恒赛
【药理作用和临床应用）1.抗外周组胺H,受体效应：特点：1）完全对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。2）部分对抗组胺引起的血管扩张和血压下降因H,受体也参与心血管功能的调节
【药理作用和临床应用】 1．抗外周组胺H1受体效应： 特点： 1）完全对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑 肌的作用。 2）部分对抗组胺引起的血管扩张和血压下降， 因H2受体也参与心血管功能的调节
2．中枢作用：镇静与催眠与拮抗中枢H,受体，拮抗组胺介导的觉醒反应有关第一代多数可通过血脑屏障：苯海拉明和异丙嗪最强，氯苯那敏最弱，苯节胺则有弱的中枢兴奋作用。第二代多数无明显的中枢抑制作用
2．中枢作用：镇静与催眠 与拮抗中枢H1受体,拮抗组胺介导的觉醒 反应有关。 第一代多数可通过血脑屏障：苯海拉明和 异丙嗪最强，氯苯那敏最弱，苯茚胺则有弱的 中枢兴奋作用。 第二代多数无明显的中枢抑制作用
3.中枢抗胆碱作用：镇吐、抗晕动病苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪4.其他作用局部麻醉和α受体阻断作用。（较弱)
3.中枢抗胆碱作用：镇吐、抗晕动病 4．其他作用 局部麻醉和α受体阻断作用。（较弱） 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪