第17讲消化系统用药（抗溃疡药） 一、教学目标： 使学生了解消化系统用药，包括抗溃疡药、促胃肠动力药、肠应 激综合征和止吐药，重点讲授抗溃疡药。 熟悉抗溃疡药的分类，组胺H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂的作 用机制。 掌握质子泵抑制剂的体内活化机制，H2受体拮抗剂的构效关系： 掌握代表性药物西米替丁、雷尼替丁奥美拉唑的结构、命名、合成和 用途。 二、教学内容 1.概述：胃肠道的主要功能是消化食物、吸收营养成份并排出废物。 当其功能受到影响时，会引发胃肠道疾病，如脏器疾病、溃疡性疾病 和胃食道反流食管疾病等。这些疾病可用药物进行控制和治疗，本章 主要讲述抗胃肠粘膜溃疡药、抗炎性肠病药、止吐药和促动力药。 2.胃肠粘膜溃疡 胃肠粘膜溃疡主要是由于胃酸分泌过多造成的，目前广泛认为幽 门螺杆菌能够引起的，常用的治疗方法包括手术治疗和药物治疗。 (1)抗酸药物：CaCO3、NaHCO3 (2)抗胆碱能受体类药物：阿托品、哌仑西平。 (3)H2受体阻断剂：阻断H2受体，抑制胃酸分泌。代表药物：西米 替丁、盐酸雷尼替丁
第 17 讲 消化系统用药（抗溃疡药） 一、教学目标： 使学生了解消化系统用药，包括抗溃疡药、促胃肠动力药、肠应 激综合征和止吐药，重点讲授抗溃疡药。 熟悉抗溃疡药的分类，组胺 H2 受体拮抗剂和质子泵抑制剂的作 用机制。 掌握质子泵抑制剂的体内活化机制，H2受体拮抗剂的构效关系； 掌握代表性药物西米替丁、雷尼替丁奥美拉唑的结构、命名、合成和 用途。 二、教学内容 1．概述：胃肠道的主要功能是消化食物、吸收营养成份并排出废物。 当其功能受到影响时，会引发胃肠道疾病，如脏器疾病、溃疡性疾病 和胃食道反流食管疾病等。这些疾病可用药物进行控制和治疗，本章 主要讲述抗胃肠粘膜溃疡药、抗炎性肠病药、止吐药和促动力药。 2．胃肠粘膜溃疡 胃肠粘膜溃疡主要是由于胃酸分泌过多造成的，目前广泛认为幽 门螺杆菌能够引起的，常用的治疗方法包括手术治疗和药物治疗。 （1）抗酸药物：CaCO3、NaHCO3 （2）抗胆碱能受体类药物：阿托品、哌仑西平。 （3）H2受体阻断剂：阻断 H2受体，抑制胃酸分泌。代表药物：西米 替丁、盐酸雷尼替丁
(4)胃质子泵抑制剂：作用机制，作用于胃部的HK+-ATP酶（质 子泵)，抑制胃酸分泌而起到治疗作用。代表药物：奥美拉唑等。 (5)根除幽门螺杆菌：目前主要使用三联疗法即奥美拉唑与阿莫西 林、克拉霉素或甲硝唑联合用药。 重点： 抗溃疡药组胺H2受体拮抗剂的发现和结构优化，质子泵抑制剂 的活化机制，代表性药物的合成和应用。 从组胺的结构出发，阐述由作用机理研究发现新药先导化合物的 重要意义。从H2受体拮抗剂的发现和结构优化及其活性研究阐述 H2受体拮抗剂的构效关系。 案例分析，每类药物各举一例，如组胺H2受体拮抗剂雷尼替丁 和质子泵抑制剂奥美拉唑，充分解析各类药物的合成方法。 难点； 质子泵抑制剂的体内活化机制，通过详细剖析奥美拉唑在秘酸细 胞中，在质子的作用下发生的一系列化学转化，从而转化为活化形式 而发挥作用，加深学生对生物前体型前药的作用选择性和低毒性的作 用特点
（4）胃质子泵抑制剂：作用机制，作用于胃部的 H+ /K+ -ATP 酶（质 子泵），抑制胃酸分泌而起到治疗作用。代表药物：奥美拉唑等。 （5）根除幽门螺杆菌：目前主要使用三联疗法即奥美拉唑与阿莫西 林、克拉霉素或甲硝唑联合用药。 重点： 抗溃疡药组胺 H2 受体拮抗剂的发现和结构优化，质子泵抑制剂 的活化机制，代表性药物的合成和应用。 从组胺的结构出发，阐述由作用机理研究发现新药先导化合物的 重要意义。从 H2 受体拮抗剂的发现和结构优化及其活性研究阐述 H2 受体拮抗剂的构效关系。 案例分析，每类药物各举一例，如组胺 H2 受体拮抗剂雷尼替丁 和质子泵抑制剂奥美拉唑，充分解析各类药物的合成方法。 难点； 质子泵抑制剂的体内活化机制，通过详细剖析奥美拉唑在秘酸细 胞中，在质子的作用下发生的一系列化学转化，从而转化为活化形式 而发挥作用，加深学生对生物前体型前药的作用选择性和低毒性的作 用特点
N Enz-SH -H0 X=CH.N 三、教学媒体 PPT制作 四、教学形式 理论课，小班 五、教学方法 用演义归纳法讲述内源性物质的作用机制研究发现新药的原理， 讲解演变过程和新物质的发现，最后归纳组胺H2受体拮抗剂的构效 关系。 用剖析推理法讲解质子泵抑制剂奥美拉唑的抗溃疡作用机制和 体内活化过程，使学生学会透过现象看本质，从化学生物学转化的角 度理解前药的作用机制。 六、教学过程设计
R1 X N H N S O N R2 R3 R4 R1 X N H N S O N R2 R3 R4 X N H N S O N R2 R3 R4 H +H -H Bz-Py Bz-PyH BzH-Py H R1 X N H N S O N R2 R3 R4 H H X N H N R1 N R2 R3 R4 SOH -H2O +H3O X N N R1 N R2 R3 R4 S X N H N N R2 R3 R4 S S Enz X=CH, N Enz-SH -H2O Enz-SH R1 R1 三、教学媒体 PPT 制作 四、教学形式 理论课，小班 五、教学方法 用演义归纳法讲述内源性物质的作用机制研究发现新药的原理， 讲解演变过程和新物质的发现，最后归纳组胺 H2 受体拮抗剂的构效 关系。 用剖析推理法讲解质子泵抑制剂奥美拉唑的抗溃疡作用机制和 体内活化过程，使学生学会透过现象看本质，从化学生物学转化的角 度理解前药的作用机制。 六、教学过程设计
抗溃疡药 作用机制分析 组胺H2受体拮抗剂 质子泵抑制剂 黏膜保护剂 发现及结构优化 (演义归纳法) 案例分析 构效关系 奥美拉唑 案例分析 剖析推理 雷尼替丁 作用机制与活化 七、课程作业及过程考核 1.以组胺H2受体拮抗剂的发现为例，阐述从内源性活性物质的作用 机制研究发现新药的重要意义。 2.从奥美拉唑的体内活化过程阐述质子泵抑制剂的作用机制。 作业成绩列入平时成绩，占总成绩的20%
抗溃疡药 组胺H2受体拮抗剂 质子泵抑制剂 黏膜保护剂 作用机制分析 发现及结构优化 （演义归纳法） 构效关系 案例分析 雷尼替丁 案例分析 奥美拉唑 作用机制与活化 剖析推理 七、课程作业及过程考核 1．以组胺 H2受体拮抗剂的发现为例，阐述从内源性活性物质的作用 机制研究发现新药的重要意义。 2．从奥美拉唑的体内活化过程阐述质子泵抑制剂的作用机制。 作业成绩列入平时成绩，占总成绩的 20%