第八章 作用于胆碱受体的药物 Cholinergic drugs Cholinocepter blocking drugs
作用于胆碱受体的药物 Cholinergic drugs Cholinocepter blocking drugs
第一节概述 胆碱能神经的递质及其受体： 递质：乙酰胆碱 受体：能与Ach结合的受体称乙酰胆碱受体
第一节 概 述 一、胆碱能神经的递质及其受体： 递质：乙酰胆碱 受体：能与Ach结合的受体称乙酰胆碱受体
轴突 密胆城 胆 AcCoA+ 合成、贮存、释放与消失 染希 ACh B Vesamicol 乙酰胆碱 ACh 钙通道 ATP,P Ca2+ 突触 胆碱受体 内毒杆盖毒素⊙ ACh ATP,P 乙酰胆城附胸 ACh 乙酸 突触后细胞 RR
乙 酰 胆 碱 合 成 、 贮 存 、 释 放 与 消 失
受体分布 N受体神经节 N受体气 N,受体 骨骼肌 胆 神经节细胞 受体 M受体1 突触前、后膜 M2受体 心脏 中枢突触前膜 M受体 M3受体 平滑肌 腺体细胞 M4受体 M5受体 CNSM1M5均有
胆 碱 受 体 Ｎ1受体 神经节 Ｎ2受体 骨骼肌 Ｍ受体 Ｍ1受体 Ｍ2受体 心脏 中枢突触前膜 Ｍ3受体 平滑肌 腺体细胞 Ｎ受体 突触前、后膜 Ｍ4受体 Ｍ5受体 CNS Ｍ1 ~Ｍ5均有 神经节细胞 受体分布
作用于胆碱受体的药物分类： 1.拟胆碱药：()完全拟胆碱药 (2)」 M型拟胆碱药 2.抗胆碱药：()M胆碱受体阻断药 (2)N胆碱受体阻断药 (3)N2胆碱受体阻断药
二、作用于胆碱受体的药物分类： 1. 拟胆碱药：⑴ 完全拟胆碱药 ⑵ M型拟胆碱药 2. 抗胆碱药：⑴ M胆碱受体阻断药 ⑵ N1胆碱受体阻断药 ⑶ N2胆碱受体阻断药
乙酰胆碱 (Ach) 性质不稳定，迅速为胆碱酯酶所水 嬴 解，故而仅作为实验工具用药
乙酰胆碱 （Ach） 性质不稳定，迅速为胆碱酯酶所水 解， 故而仅作为实验工具用药
药理作用 1.对心血管系统的影响 (1)舒张血管作用 (2)减慢心率 负性频率作用 negative chronotropic effect （3)减慢房室结和浦肯野纤维传导 冠 负性传导作用 negative dromotropic effect 涵 （(4)减弱心肌收缩力 负性肌力作用 (negative inotropic effect)
（1）舒张血管作用 1. 对心血管系统的影响 药理作用 （2）减慢心率 （3）减慢房室结和浦肯野纤维传导 负性频率作用 negative chronotropic effect 负性传导作用 negative dromotropic effect （4）减弱心肌收缩力 负性肌力作用 (negative inotropic effect)
2兴奋胃肠道 3.对泌尿系统的影响 导致胱排空 4.对腺体分泌的影响 促进腺体分泌 漫 5.对眼的作用 测 缩瞳、调节于近视 潮 6.兴奋N-R效应
2.兴奋胃肠道 3. 对泌尿系统的影响 导致胱排空 4. 对腺体分泌的影响 促进腺体分泌 5. 对眼的作用 缩瞳、调节于近视 6. 兴奋N-R效应
毛果苦香碱 (Pilocarpine、匹鲁卡品) C High selectivity to mechanism (+)M-R eye and gland [pharmacological action
[mechanism] （+）M-R 毛果芸香碱 （Pilocarpine、匹鲁卡品 ) [pharmacological action] High selectivity to eye and gland
I.眼eye 1)缩瞳miosis: 瞳孔 虹膜 瞳孔括约肌 Pilocarpine-→(+) 瞳孔括约肌M-R 瞳孔开大肌 →括约肌收缩→ 瞳孔缩小 扩瞳 缩瞳
Pilocarpine→（+） 瞳孔括约肌 M-R →括约肌收缩→ 瞳孔缩小 1.眼 eye 1）缩瞳 miosis ：