
第十一章肾上腺素受体阻断药分类:1.α受体阻断药(见降压药)α,受体阻断药一哌唑嗪α2受体阻断药一育亨宾(科研用)酚妥拉明α1α2受体阻断药-2.β受体阻断药:普萘洛尔3.α、β受体阻断药:拉贝洛尔
第十一章 肾上腺素受体阻断药 分类:1.α受体阻断药 α1受体阻断药—哌唑嗪(见降压药) α2受体阻断药—育亨宾(科研用) α1、α2受体阻断药—酚妥拉明 2. β受体阻断药:普萘洛尔 3. α、β受体阻断药:拉贝洛尔

第一节α肾上腺素受体阻断药肾上腺素作用的翻转(adrenalinereversal)α受体阻断药能阻断Adr对α受体的作用不阻断Adr对β受体的作用,而表现出将Adr的升压作屋殿殿续为酚耍位明的现象。分类长效类:酚苄明
第一节 α肾上腺素受体阻断药 “肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal) α受体阻断药能阻断Adr对α受体的作用, 不阻断Adr对β受体的作用,而表现出将Adr的 升压作用翻转为降压作用的现象。 分类 短效类:酚妥拉明 长效类:酚苄明

事前处理情况儿茶酚胺未给阻断药给受体阳断药后给β受体阻断药后20026.6肾 上腺素110013.30020026.6去甲A10013.3肾上腺素0026.6200异闪10013.3肾上腺素0JoLPAmmllg图11-1在给肾1腺素受体阻断药前后,儿茶酚胺对狗血压的作用

酚妥拉明(phentolamine,regitine,瑞支亭)【特点】美兼具多种效应1.阻断α1受体:外周血管扩张,血压12.阻断α2受体:促进NA释放→心脏兴奋3.组胺样作用:胃酸分泌个一→诱发或加重溃疡4.拟胆碱作用:胃肠平滑肌兴奋→腹痛、腹泻
酚妥拉明 (phentolamine,regitine,瑞支亭) 【特点】兼具多种效应 1.阻断α1受体:外周血管扩张,血压↓ 2.阻断α2受体:促进NA释放→心脏兴奋 3.组胺样作用:胃酸分泌↑→诱发或加重溃疡 4.拟胆碱作用:胃肠平滑肌兴奋→腹痛、腹泻

【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病2.NA外漏时作皮下浸润注射3.肾上腺嗜铬细胞瘤诊断实验注射酚妥拉明后2~3min内血压较用药前降低35/25mmHg以上且持续3~5min或更长,则为阳性。4.休克、心衰【不良反应】低血压、心律失常腹痛、腹泻、诱发或加重溃疡病
【临床应用】 1.外周血管痉挛性疾病 2. NA外漏时作皮下浸润注射 3. 肾上腺嗜铬细胞瘤诊断实验 注射酚妥拉明后2~3min内血压较用药前降低35/25mmHg 以上且持续3~5min或更长,则为阳性。 4. 休克、心衰 【不良反应】 低血压、心律失常 腹痛、腹泻、诱发或加重溃疡病

第二节β肾上腺素受体阻断药【药理作用】1.β受体阻断作用:与交感神经功能状态有关(1)心血管:心率+、心肌耗氧量★、血压阻断心脏β受体一→抑制心脏功能阻断肾小球旁细胞β受体→肾素+→扩而管阻断突触前膜β2受体→NA释放↓阻断血管β2受体→血管收缩(2)支气管:阻断支气管平滑肌β2受体→支气管平滑肌收缩→诱发或加重支气管哮喘
第二节 β肾上腺素受体阻断药 【药理作用】 1.β受体阻断作用:与交感神经功能状态有关 ⑴ 心血管:心率↓、心肌耗氧量↓、血压↓ 阻断心脏β1受体 →抑制心脏功能 阻断肾小球旁细胞β1受体→肾素↓→扩血管 阻断突触前膜β2受体→NA释放↓ 阻断血管β2受体→血管收缩 ⑵ 支气管:阻断支气管平滑肌β2受体→支气管平滑 肌收缩→诱发或加重支气管哮喘

(3)代谢:抑制脂肪、糖原分解,抑制T4转变为T32.内在拟交感活性:吲哚洛尔与醋丁洛尔部分的(微弱的)β受体激动作用;3.膜稳定作用:具有降低细胞膜对离子通透性作用称膜稳定作用,由于在高浓度时才有作用。无治疗意义;4.其它降低眼压(与抑制房水形成有关)普萘洛尔有抗血小板聚集作用
⑶ 代谢:抑制脂肪、糖原分解,抑制T4转变为T3 2. 内在拟交感活性:吲哚洛尔与醋丁洛尔部分的 (微弱的)β受体激动作用; 3. 膜稳定作用:具有降低细胞膜对离子通透性作用, 称膜稳定作用,由于在高浓度时才有作用。无治 疗意义; 4.其它 降低眼压(与抑制房水形成有关) 普萘洛尔有抗血小板聚集作用

【临床应用】1.心律失常2.心绞痛和心肌梗死3.高血压4.甲亢、某些充血性心衰(扩张型心肌病的心衰)
【临床应用】 1.心律失常 2.心绞痛和心肌梗死 3.高血压 4.甲亢、某些充血性心衰(扩张型心肌病的心衰)

【不良反应】1.心功能抑制2.外周血管痉挛3.诱发或加重支气管哮喘4.反跳现象:与受体数自上调有关5.低血糖,并可掩盖低血糖症状如心悸
【不良反应】 1. 心功能抑制 2. 外周血管痉挛 3. 诱发或加重支气管哮喘 4. 反跳现象:与受体数目上调有关 5. 低血糖,并可掩盖低血糖症状如心悸

【禁忌症】禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人心肌梗死病人及肝功能不良者应慎用
【禁忌症】 禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、 重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。 心肌梗死病人及肝功能不良者应慎用