组胺和抗组织胺药组织胺、组织胺受体及主要功能（一）组织胺安（Histamine）广泛存在于动植物中，重要的自体活性物质，具有重要的病理生理活性（二）组织胺受体及主要功能参与过敏反应和炎症调节。调节胃酸分泌调节神经递质释放
组胺和抗组织胺药 • 一、组织胺、组织胺受体及主要功能 • （一）组织胺（Histamine） • 广泛存在于动植物中，重要的自体活性物 质，具有重要的病理生理活性。 • （二）组织胺受体及主要功能 • 参与过敏反应和炎症调节。 • 调节胃酸分泌。 • 调节神经递质释放
抗组织胺药二、H受体阻断剂H受体阻断剂包括第1代和第2代药物，常用的第1和2代代表药物：苯海拉明、异丙秦、曲吡那敏、氯苯那敏。阿斯咪唑、特非拉定、阿伐斯汀、左卡巴斯汀、氯雷他定。药物及其特点见表
(一）H1受体阻断剂 H1受体阻断剂包括第1代和第2代药物。 常用的第1和2代代表药物： 苯海拉明、异丙秦、曲吡那敏、氯苯那敏。 阿斯咪唑、特非拉定、阿伐斯汀、左卡巴斯汀、 氯雷他定。 药物及其特点见表。 二、抗组织胺药
【主要特点】1.均竞争性抗组织胺对H1-R的激动作用。用于皮肤和黏膜等过敏反应疾病。2.晕动病宜用苯海拉明和异丙嗪。3.第1代药多具有明显中枢镇静作用。抗胆碱作用。注意有中枢抑制作用的抗组织胺药的合理应用而第2代药几无，缺点：QTc间期延长，氯雷他定、西替利以及特非那定的代谢产物非索非拉定无
1.均竞争性拮抗组织胺对H1-R的激动作用。 用于皮肤和黏膜等过敏反应疾病。 2.晕动病宜用苯海拉明和异丙嗪。 3.第1代药多具有明显中枢镇静作用，抗胆 碱作用。注意有中枢抑制作用的抗组织 胺药的合理应用。 而第2代药几无，缺点：QTc间期延长，氯雷他定、 西替利嗪以及特非那定的代谢产物非索非拉定无。 【主要特点】
(二）H2受体阻断剂西咪替丁（cimetidine）、雷尼替丁（ranitidine)法莫替丁（famotidine）、尼扎替丁（nizatidine）主要特点1.抑制胃酸分泌： 阻断胃壁细胞上的H2-R,对抗由组织胺、胃泌素、拟胆碱药和迷走神经兴奋引起的胃酸分泌。对正常基础胃酸分泌和夜间分泌均有抑制作用。效价强度以法莫替丁最强雷尼替丁和尼扎替丁次之，西咪替丁最
（二）H2受体阻断剂 西咪替丁（cimetidine）、雷尼替丁（ranitidine）、 法莫替丁（famotidine）、尼扎替丁（nizatidine）。 【主要特点】 1.抑制胃酸分泌：阻断胃壁细胞上的H2-R，对抗由 组织胺、胃泌素、拟胆碱药和迷走神经兴奋引 起的胃酸分泌。对正常基础胃酸分泌和夜间分 泌均有抑制作用。效价强度以法莫替丁最强， 雷尼替丁和尼扎替丁次之，西咪替丁最弱
2.明显阻遏由组织胺诱导的免疫抑制作用3. 其他:西咪替丁对肝脏药物代谢酶抑制作用最强，法莫替丁和尼扎替丁无此作用。西咪替丁具雄激素受体拮抗作用
2.明显阻遏由组织胺诱导的免疫抑制作用。 3.其他： 西咪替丁对肝脏药物代谢酶抑制作用最 强，法莫替丁和尼扎替丁无此作用。 西咪替丁具雄激素受体拮抗作用
【应用】1. 治疗消化性胃及干二指肠溃疡。减轻症状，治愈快，但停药复发率高。2.可试用于某些免疫功能低下的病人。3.胃-食道反流症和胃酸高分泌症（如Zollinger-Ellison syndrome)
1. 治疗消化性胃及十二指肠溃疡。减轻症 状，治愈快，但停药复发率高。 2. 可试用于某些免疫功能低下的病人。 3. 胃-食道反流症和胃酸高分泌症（如 Zollinger-Ellison syndrome）。 【应用】
作用于H3受体药物噻普酰胺安（thioperamide）为强的选择性H3受体拮抗剂，主要用于实验研究，目前H3受体的拮抗剂正被开发用于肥胖、认知功能障碍和儿童注意力缺陷型多动症患者等多个方面
作用于H3受体药物 • 噻普酰胺（thioperamide）为强的选择性 H3受体拮抗剂，主要用于实验研究。 • 目前H3受体的拮抗剂正被开发用于肥胖、 认知功能障碍和儿童注意力缺陷型多动症 患者等多个方面
组织胺受体亚型及主要功能K受体亚型主要分布选择性激动剂信号介导主要功能平滑肌，内过敏反应，炎2-甲基组胺IP3, DAG症反应，支气皮，脑H1管收缩，血管通透性增加。胃黏膜，心甲双咪胍CAMP血管扩张，胃肌，血管平酸分泌，正性H2滑肌肌力。突触前膜，G-蛋白偶α-甲基组胺调节神经递质释放。脑，肌间神联的信号H3经丛转导
组织胺受体亚型及主要功能 受体亚型 主要分布 选择性激动剂 信号介导 主要功能 H1 平滑肌，内 皮，脑 2-甲基组胺 IP3，DAG 过敏反应，炎 症反应，支气 管收缩，血管 通透性增加。 H2 胃黏膜，心 肌，血管平 滑肌 甲双咪胍 cAMP 血管扩张，胃 酸分泌，正性 肌力。 H3 突触前膜， 脑，肌间神 经丛 -甲基组胺 G-蛋白偶 联的信号 转导 调节神经递质 释放