第11章抗癫痫药 Antiepilepsy Drugs 商丘医学高等专科学校药理教研室
第11章 抗癫痫药 商丘医学高等专科学校药理教研室 Antiepilepsy Drugs
888. ●●●●● 学习目标 。1.掌握苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥， 地西泮、乙琥胺的作用、临床应用及主要 不良反应。 ·2.熟悉丙戊酸钠的作用、应用特点及不良 反应。 。3.了解抗癫痫药的临床用药原则
学习目标 ⚫ 1.掌握苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥、 地西泮、乙琥胺的作用、临床应用及主要 不良反应。 ⚫ 2.熟悉丙戊酸钠的作用、应用特点及不良 反应。 ⚫ 3.了解抗癫痫药的临床用药原则
●●● 第一节概述 ●●● ●癫痫(epilepsy)是由多种原因引 起大脑局部病灶神经原异常放电 并向周围正常脑细胞扩布所致的大 脑功能失调，其特征为脑神经元突 发性异常高频率放电并向周围扩散
第一节 概述 ⚫ 癫痫（epilepsy）是由多种原因引 起大脑局部病灶神经原异常放电， 并向周围正常脑细胞扩布所致的大 脑功能失调，其特征为脑神经元突 发性异常高频率放电并向周围扩散
●●● 癫痫发作类型 ●●●●0 ●●0 分型 主要特点 部分性发作 ④单纯部分性发作（局灶性发作) 表现为一侧面部回或肢体出现肌肉抽搐或感觉 异常，但无意识障碍 ②复杂部分性发作（精神运动性发 以精神症状为主，可出现精神失常，伴无意 作) 识的动作 ③继发性全身发作 部分性发作发展至全身性发作 全身性发作 ①大发作（全身性强直-阵挛性发作)》 患者突然意识丧失倒地，先出现全身阵挛性 抽搐，面色青紫，口吐白沫，继之较长时间 的中枢抑制 ②小发作（失神性发作） 多见于儿童，表现为短暂而突发的意识丧失、 动作中断、但无抽搐 ③其他 肌阵挛发作、强直性发作 癫痫综合征 癫痫持续状态 癫痫反复或持续发作30min以上，意 识丧失
分 型 主 要 特 点 部分性发作 ①单纯部分性发作（局灶性发作） 表现为一侧面部或肢体出现肌肉抽搐或感觉 异常，但无意识障碍 ②复杂部分性发作（精神运动性发 作） 以精神症状为主，可出现精神失常，伴无意 识的动作 ③继发性全身发作 部分性发作发展至全身性发作 全身性发作 ①大发作（全身性强直-阵挛性发作） 患者突然意识丧失倒地，先出现全身阵挛性 抽搐，面色青紫，口吐白沫，继之较长时间 的中枢抑制 ②小发作（失神性发作） 多见于儿童，表现为短暂而突发的意识丧失、 动作中断、但无抽搐 ③其他 肌阵挛发作、强直性发作 癫痫综合征 癫痫持续状态 癫痫反复或持续发作30 min以上，意 识丧失 癫痫发作类型
888 ●●●●● ●0●0 抗癫痫药的作用方式 ●1.直接抑制病灶神经原的过度放电。 ·2.作用于病灶周围正常脑组织，遏制异 常放电扩散
抗癫痫药的作用方式 ⚫ 1.直接抑制病灶神经原的过度放电。 ⚫ 2.作用于病灶周围正常脑组织，遏制异 常放电扩散
正常脑细胞 病灶 异常高频放电 抑制放电 药物作用 稳定膜、抑制放电扩散（主要的）
888 第二节常用的抗癫痫药 ● ●苯妥英钠 ·苯巴比妥 •乙琥胺 ·苯二氮卓类（地西泮、硝西泮、氯硝 西泮等)
第二节 常用的抗癫痫药 ⚫ 苯妥英钠 ⚫ 苯巴比妥 ⚫ 乙琥胺 ⚫ 苯二氮卓类(地西泮、硝西泮、氯硝 西泮等)
苯妥英钠 888. ●●●●● (phenytoin sodium,大仑丁) ·是最常用抗癫痫药，为非镇静催眠性抗癫 痫药。 。【体内过程】 ·口服吸收慢而不规则，因其强碱性，刺激 性大，不宜肌内注射，可缓慢静脉注射。 因治疗量的血药浓度有明显的个体差异， 用药需个体化
苯妥英钠 （phenytoin sodium，大仑丁） ⚫ 是最常用抗癫痫药，为非镇静催眠性抗癫 痫药。 ⚫ 【体内过程】 ⚫ 口服吸收慢而不规则，因其强碱性，刺激 性大，不宜肌内注射，可缓慢静脉注射。 因治疗量的血药浓度有明显的个体差异， 用药需个体化
●●● 【药理作用与临床应用】 ●●● 1抗癫痫作用除失神小发作外对各型都有效，大 发作及部分性发作（首选），缓慢静脉注射可缓解 癫痫持续状态。 2治疗中枢疼痛综合征用于三叉神经痛、舌咽神 经痛、坐骨神经痛等。 3抗心律失常用于强心苷中毒引起的心律失常
【药理作用与临床应用】 1.抗癫痫作用 除失神小发作外对各型都有效,大 发作及部分性发作(首选),缓慢静脉注射可缓解 癫痫持续状态。 2.治疗中枢疼痛综合征 用于三叉神经痛、舌咽神 经痛、坐骨神经痛等。 3.抗心律失常 用于强心苷中毒引起的心律失常
888。 【作用机制】 1.膜稳定作用减少Na+、Ca2+内流、K+外流， 稳定膜电位，降低膜兴奋性，阻止癫痫病灶异常 放电的扩散。 2.增强GABA的作用高浓度苯妥英钠能抑制神 经未梢对GABA的摄取，诱导GABA受体，由此 间接增强GABA的作用。使C内流↑，而出现 细胞膜超级化，阻止癫痫病灶异常放电的发生 和扩散
【作用机制】 1.膜稳定作用 减少Na+ 、Ca2+内流、K+ 外流, 稳定膜电位,降低膜兴奋性,阻止癫痫病灶异常 放电的扩散。 2.增强GABA的作用 高浓度苯妥英钠能抑制神 经末梢对GABA的摄取,诱导GABA受体,由此 间接增强GABA的作用。使Cl-内流↑,而出现 细胞膜超级化,阻止癫痫病灶异常放电的发生 和扩散