第20章抗心缺血药 商丘医学高等专科学校 药理教研室
第20章 抗心缺血药 商丘医学高等专科学校 药理教研室
学习目标 ÷1.掌握硝酸甘油的药物作用机制、作用临床用途 及用药注意事项。 ÷2.熟悉β受体阻断药、钙拮抗药的抗心绞痛作用特 点和临床应用。 商丘医学高等专科学校药理教研室
商丘医学高等专科学校药理教研室 学习目标 ❖ 1．掌握硝酸甘油的药物作用机制、作用临床用途 及用药注意事项。 ❖ 2．熟悉β受体阻断药、钙拮抗药的抗心绞痛作用特 点和临床应用
心绞痛发生的原因 心肌供氧与需氧失去平衡 。冠脉血流量 心 。冠脉灌注压 冬侧枝循环 供 心肌收缩力 。舒张时间 心率 肌 心室壁张力 氧 商丘医学高等专科学校药理教研室
商丘医学高等专科学校药理教研室 心绞痛发生的原因 心肌供氧与需氧失去平衡 ❖ 冠脉血流量 ❖ 冠脉灌注压 ❖ 侧枝循环 ❖ 舒张时间 心 肌 供 氧 心肌收缩力 心室壁张力 心率 心 肌 耗 氧
心绞痛分类 1.稳定型 ÷2.不稳定型 ÷3.变异型 商丘医学高等专科学校药理教研室
商丘医学高等专科学校药理教研室 心绞痛分类 ❖ 1.稳定型 ❖ 2.不稳定型 ❖ 3.变异型
抗心绞痛药物分类 。硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯 钙拮抗剂：硝苯地平、维拉帕米 。B-受体阻滞剂：普萘洛尔 商丘医学高等专科学校药理教研室
商丘医学高等专科学校药理教研室 抗心绞痛药物分类 ❖硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯 ❖钙拮抗剂：硝苯地平、维拉帕米 ❖ β-受体阻滞剂：普萘洛尔
硝酸酯类 ÷包括硝酸甘油（Nitroglycerin),硝酸异山 梨酯，戊四硝酯，单硝酸异山酯均为硝酸多 元酯 ÷具高脂溶性 ÷-O-NO2→发挥疗效的关键部分 商丘医学高等专科学校药理教研室
商丘医学高等专科学校药理教研室 一 硝酸酯类 ❖ 包括硝酸甘油（Nitroglycerin），硝酸异山 梨酯，戊四硝酯，单硝酸异山酯均为硝酸多 元酯 ❖ 具高脂溶性 ❖ -O-NO2发挥疗效的关键部分
硝酸甘油(Nitroglycerin) ÷硝酸甘油1876年用于临床，已有 百余年的历史，具有起效快、疗 效肯定、使用方便、经济等优点， 至今仍是防治心绞痛最常用的药 物
硝酸甘油（Nitroglycerin） ❖ 硝酸甘油1876年用于临床，已有 百余年的历史，具有起效快、疗 效肯定、使用方便、经济等优点， 至今仍是防治心绞痛最常用的药 物
体内过程 。口服因受首关效应的影响，生物利用度仅为 8%,不口服用药。因脂溶性高，舌下含服极 易吸收，无首关消除，生物利用度达80%， 1~2min起效，5min达高峰，持续20~ 30min。也可经皮肤吸收，用2%软膏或制成 贴膜，涂抹或贴在胸部，有效浓度可持续较长 时间。 商丘医学高等专科学校药理教研室
商丘医学高等专科学校药理教研室 体内过程 ❖ 口服因受首关效应的影响，生物利用度仅为 8%，不口服用药。因脂溶性高，舌下含服极 易吸收，无首关消除，生物利用度达80%， 1～2min起效，5 min达高峰，持续20～ 30min。也可经皮肤吸收，用2%软膏或制成 贴膜，涂抹或贴在胸部，有效浓度可持续较长 时间
药理作用 ·基本作用是松弛平滑肌，对血管平滑肌作用 最明显。 ÷舒张全身静脉和动脉，隆低心脏前后负荷； ÷改变心肌血液重分布，改善缺血区的灌注。 商丘医学高等专科学校药理教研室
商丘医学高等专科学校药理教研室 药理作用 ❖ 基本作用是松弛平滑肌，对血管平滑肌作用 最明显。 ❖ 舒张全身静脉和动脉，降低心脏前后负荷； ❖ 改变心肌血液重分布，改善缺血区的灌注
1扩张血管、降低心肌耗氧量：可舒张全 身动、静脉 ÷（1)扩张静脉血管（容量血管） ~（2)舒张动脉（阻力血管） 商丘医学高等专科学校药理教研室
商丘医学高等专科学校药理教研室 ❖ 1.扩张血管、降低心肌耗氧量：可舒张全 身动、静脉 ❖（1） 扩张静脉血管(容量血管) ❖ （2）舒张动脉(阻力血管)