第33章 抗生素 商丘医学高等专科学校 药理教研室
第33章 抗生素 商丘医学高等专科学校 药理教研室
第1节阝-内酰胺类抗生素 教学目标 ·1.掌握青霉素的抗菌作用、临床应用、不良反应及防治。 ·2熟悉半合成青霉素类的抗菌作用特点、临床应用、不良 反应及注意事项。 ·2熟悉头孢菌素类抗生素的抗菌作用特点、临床应用及不 良反应。 ·3.了解非典型-内酰胺类抗生素。 墨 超
第1节 b-内酰胺类抗生素 教学目标 ▪ 1.掌握青霉素的抗菌作用、临床应用、不良反应及防治。 ▪ 2.熟悉半合成青霉素类的抗菌作用特点、临床应用、不良 反应及注意事项。 ▪ 2.熟悉头孢菌素类抗生素的抗菌作用特点、临床应用及不 良反应。 ▪ 3.了解非典型b-内酰胺类抗生素
共同特点 ·1.化学结构相似： ·青霉素类的基本结构 头孢菌素的基本结构 ·为6-氨基青霉烷酸 为7-氨基头孢烷酸 6 APA R-C R 腔 A环：噻唑环B环：B-内酰胺环（与抗菌作用有关）
共同特点 ▪ 1.化学结构相似： ▪ 青霉素类的基本结构 头孢菌素的基本结构 ▪ 为6-氨基青霉烷酸 为7-氨基头孢烷酸 ▪ ▪ A环:噻唑环 B环: b-内酰胺环(与抗菌作用有关)
■2.抗菌机理相以 与胞浆膜上的青霉素结合蛋白结合抑制 转肽酶的功能，干扰细菌细胞壁粘肽的合 成，阻止粘肽合成的交叉连接，造成细菌 细胞壁缺损，大量的水分渗进细菌体内， 使细菌肿胀、破裂、死亡。 ◆
▪ 2.抗菌机理相似 ▪ 与胞浆膜上的青霉素结合蛋白结合,抑制 转肽酶的功能，干扰细菌细胞壁粘肽的合 成，阻止粘肽合成的交叉连接,造成细菌 细胞壁缺损，大量的水分渗进细菌体内， 使细菌肿胀、破裂、死亡。 ▪
■1 3.产生耐药性的机制相似 ·（1)产生β-内酰胺酶（青霉素酶和头孢菌素 酶) ·（2)靶位结构改变 ·（3)胞壁和外膜通透性改变 ·（4)自溶酶缺乏 藏
▪ 3.产生耐药性的机制相似 ▪ （1）产生b-内酰胺酶 (青霉素酶和头孢菌素 酶) ▪ （2）靶位结构改变 ▪ （3）胞壁和外膜通透性改变 ▪ （4）自溶酶缺乏
青霉素类抗生素 (Penicillin Antibiotics 青霉素类抗生素为6-氨基青霉烷酸 6-APA)的衍物母核中的郇-内 酰胺环是抗菌活性所必需。 现已开发众多侧链各异的人工半合成 青霉素。 圆 翻
一、青霉素类抗生素 （Penicillin Antibiotics） ▪ 青霉素类抗生素为6-氨基青霉烷酸 （6-APA）的衍生物，母核中的b-内 酰胺环是抗菌活性所必需。 ▪ 现已开发众多侧链各异的人工半合成 青霉素。 以
分类 天然青霉素青霉素G 耐酸青霉素 耐酶青霉素 半合成青霉素〈 广谱青霉素 ) 抗铜绿假单胞菌青霉素 抗革兰阴性菌青霉素 商 密
分 类 天然青霉素 青霉素G 半合成青霉素 耐酸青霉素 耐酶青霉素 广谱青霉素 抗铜绿假单胞菌青霉素 抗革兰阴性菌青霉素
(一)天然青霉素 青霉素G(PenicillinG ·第一个用于临床的抗生素，1929年，Fleming 意外发现在培养葡萄球菌的培养皿上污染青 霉菌后有溶菌现象。 圆國图中是精藍朋是病精 韩禄大电浆什足距青善蕺 近的哺办、球贼活戒法，而碌近青 钠款色跋拍，显妃经所
（一）天然青霉素 青霉素 G（PenicillinG） ▪ 第一个用于临床的抗生素,1929年,Fleming 意外发现在培养葡萄球菌的培养皿上污染青 霉菌后有溶菌现象
青霉素G(PenicillinG ·由青霉菌培养液中获得。 。 【性质】 ·（1)常用其钠盐和钾盐，其晶粉在室温中稳 定，易溶于水。 ·(2)水溶液极不稳定，故临用前配制。 ·(3)易被酸、碱、醇、重金属离子及氧化剂破 坏，避免合用。 盈
青霉素 G（PenicillinG） ▪ 由青霉菌培养液中获得。 ▪ 【性质】 ▪ （1）常用其钠盐和钾盐,其晶粉在室温中稳 定,易溶于水。 ▪ （2）水溶液极不稳定,故临用前配制。 ▪ (3)易被酸、碱、醇、重金属离子及氧化剂破 坏，避免合用
体内过程 ·1.吸收不耐酸，口服吸收少，需肌注或静滴 ■2.分布主要分布于细胞外液，不易透过血脑屏 障，但脑膜炎时脑脊液可达有效浓度。 ■3.消除几乎全部以原形从肾脏排泄，90%经 肾小管分泌；t为0.5~1h。 ·因此，合用丙磺舒可竞争青霉素的肾小管 分泌，减慢青霉素的消除，延长作用时间
体内过程 ▪ 1.吸收 不耐酸，口服吸收少，需肌注或静滴 ▪ 2.分布 主要分布于细胞外液,不易透过血脑屏 障，但脑膜炎时脑脊液可达有效浓度。 ▪ 3.消除 几乎全部以原形从肾脏排泄，90%经 肾小管分泌；t½为0.5～1h。 ▪ 因此，合用丙磺舒可竞争青霉素的肾小管 分泌，减慢青霉素的消除,延长作用时间