第三章药物代谢动力学 Pharmacokinetics 商丘医学高等专科学校药理教研室
第三章 药物代谢动力学 （Pharmacokinetics） 商丘医学高等专科学校药理教研室
学习目标 1.了解药物的跨膜转运。 2熟悉时量关系、稳态浓度、消除速率等。 3.掌握药物的吸收、分布与血浆蛋白结合、生 物转化（代谢）、排泄。 4.掌握常用基本概念首过消除、酶的诱导和抑 制、肠肝循环、生物利用度、半衰期、一级动 力学、零级动力学等药动学基本概念。 5.掌握半衰期及其意义
学习目标 1.了解药物的跨膜转运。 2.熟悉时量关系、稳态浓度、消除速率等。 3.掌握药物的吸收、分布与血浆蛋白结合、生 物转化（代谢）、排泄。 4.掌握常用基本概念首过消除、酶的诱导和抑 制、肠肝循环、生物利用度、半衰期、一级动 力学、零级动力学等药动学基本概念。 5.掌握半衰期及其意义
药物代谢动力学 研究内容 药物的体内过程（吸收、分布、代谢、排泄） 药物在体内随着时间的动态变化过程
研究内容 药物的体内过程(吸收、分布、代谢、排泄) 药物在体内随着时间的动态变化过程。 药物代谢动力学
第1节 药物的体内过程 药物进入机体到药物从机体消除的全 过程。包括： 吸收Absorption) 分布(Distribution) 代谢Metabolism) 排泄(Excretion)
药物进入机体到药物从机体消除的全 过程。包括: 吸收 (Absorption) 分布 (Distribution) 代谢 (Metabolism) 排泄 (Excretion) 第1节 药物的体内过程
药物的体内过程 药物通过细胞膜的方式： 单纯扩散分子量小、极性小、 1.被动转运 脂溶性大的药物 (顺差由高向低) 膜孔滤过小分子水溶性药物 易化扩散需要载体的顺浓度 转运，不耗能 特点：不耗能、不需载体、无竞争抑 制现象
药物的体内过程 药物通过细胞膜的方式： 1.被动转运 (顺差由高向低) 单纯扩散 分子量小、极性小、 脂溶性大的药物 膜孔滤过 小分子水溶性药物 易化扩散 需要载体的顺浓度 转运,不耗能 特点:不耗能、不需载体、无竞争抑 制现象
药物通过细胞膜的方式（复习回顾） (1)简单扩散（脂溶扩散) 脂溶性药物直接溶于膜的类脂相而通过 特点： 转运速度与药物脂溶度成正比 顺浓度差，不耗能。 转运速度与浓度差成正比 转运速度与药物解离度(pKa)有关，非解 离型药物极性小，脂溶性较高，易跨膜转 运
药物通过细胞膜的方式（复习回顾） （1）简单扩散 （脂溶扩散） 脂溶性药物直接溶于膜的类脂相而通过 特点： 转运速度与药物脂溶度成正比 顺浓度差，不耗能。 转运速度与浓度差成正比 转运速度与药物解离度 (pKa) 有关，非解 离型药物极性小，脂溶性较高，易跨膜转 运
药物通过细胞膜的方式 (2)膜孔滤过小分子水溶性药物在流体静压 和渗透压的作用下而透过生物膜 (3)易化扩散需载体的顺浓度转运。如葡 萄糖、氨基酸等，依靠细胞膜上的特定载体 进行不耗能的顺差转运。 特点：不耗能、需载体、载体具有高度选择 性、有饱和现象和竞争抑制现象
药物通过细胞膜的方式 （2）膜孔滤过 小分子水溶性药物在流体静压 和渗透压的作用下而透过生物膜 （3）易化扩散 需载体的顺浓度转运。如葡 萄糖、氨基酸等，依靠细胞膜上的特定载体 进行不耗能的顺差转运。 特点：不耗能、需载体、载体具有高度选择 性、有饱和现象和竞争抑制现象
药物通过细胞膜的方式 2.主动转运是一种耗能逆浓度差转运，从低浓 度向高浓度转运， 特点：需载体、逆浓度梯度，耗能饱和性、特 异性（选择性）、竞争性如青霉素从近曲小 管分泌，血液中的碘进入甲状腺腺胞的转运
药物通过细胞膜的方式 2.主动转运 是一种耗能逆浓度差转运,从低浓 度向高浓度转运， 特点: 需载体、逆浓度梯度，耗能饱和性、特 异性（选择性） 、竞争性如青霉素从近曲小 管分泌，血液中的碘进入甲状腺腺胞的转运
一、} 药物的吸收 是指药物从给药部位进入血液循环 的过程。药物吸收的速度或程度决 定药理效应产生的快慢或强弱。不 同的给药途径，对药物吸收有很大 影响
是指药物从给药部位进入血液循环 的过程。药物吸收的速度或程度决 定药理效应产生的快慢或强弱。不 同的给药途径，对药物吸收有很大 影响。 一、药物的吸收
(一)口服给药常用而安全 (二)舌下和直肠给药 (三)注射给药 (四)经皮给药 (五)吸入给药
(一)口服给药常用而安全 (二)舌下和直肠给药 (三)注射给药 (四)经皮给药 (五)吸入给药