第34章 人工合成抗菌药 商丘医学高等专科学校 药理教研室 0】
第34章 人工合成抗菌药 商丘医学高等专科学校 药理教研室
教学目标 ·1.掌握氟喹诺酮类药物的抗菌谱、不良反应及常用 药物的作用特点及临床应用。 ·2.掌握硝基咪唑类药物的作用特点和临床应用。 3熟悉磺胺类药物的体内过程、抗菌谱、作用机制、 不良反应和注意事项及常用药物的临床应用。 ·4熟悉甲氧苄啶的抗菌机制及与磺胺药合用的依据 5.了解呋喃类药物各药的1临床应用
教学目标 • 1.掌握氟喹诺酮类药物的抗菌谱、不良反应及常用 药物的作用特点及临床应用。 • 2.掌握硝基咪唑类药物的作用特点和临床应用。 • 3.熟悉磺胺类药物的体内过程、抗菌谱、作用机制、 不良反应和注意事项及常用药物的临床应用。 • 4.熟悉甲氧苄啶的抗菌机制及与磺胺药合用的依据。 • 5.了解呋喃类药物各药的临床应用
第1节喹诺酮类药物 一、概述 ·按药物合成先后及抗菌性能分为： ·第一代萘啶酸抗菌谱窄，口服吸收差，不良反应多，已弃 用。 第二代吡哌酸抗菌活性强于第一代，口服易吸收，不良反 应较第一代少，但血中游离浓度低，尿中浓度高，主要用于 泌尿道感染及肠道感染。 。 第三代（含“℉”）诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、依诺沙 星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星等。抗菌谱广，抗菌 活性高，为目前应用最广的是氟喹诺酮类药
第1节 喹诺酮类药物 一、概述 • 按药物合成先后及抗菌性能分为： • 第一代 萘啶酸 抗菌谱窄，口服吸收差，不良反应多，已弃 用。 • 第二代 吡哌酸 抗菌活性强于第一代，口服易吸收，不良反 应较第一代少，但血中游离浓度低，尿中浓度高，主要用于 泌尿道感染及肠道感染。 • 第三代（含“F”） 诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、依诺沙 星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星等。抗菌谱广，抗菌 活性高，为目前应用最广的是氟喹诺酮类药
(一)共同特点 ·1.抗菌作用 ·（1)抗菌谱广而强 革兰阳性菌金葡菌、肺炎链球菌一敏感 ·革兰阴性菌大肠、痢疾、伤寒、变形杆菌、 淋球 菌一强 支原体、衣原体、立克次体敏感 分枝杆菌（环丙、司帕、氧氟、左氧氟等有效） 铜绿假单胞菌（环丙、氧氟有效）
（一）共同特点 • 1.抗菌作用 • （1）抗菌谱 广而强 • 革兰阳性菌 金葡菌、肺炎链球菌— 敏感 • 革兰阴性菌 大肠、痢疾、伤寒、变形杆菌、淋球 菌— 强 • 支原体、衣原体、立克次体敏感 • 分枝杆菌（环丙、司帕、氧氟、左氧氟等有效） • 铜绿假单胞菌（环丙、氧氟有效） •
(2)作用机制独特抑制细菌DNA回旋職) 使细菌的DNA无法保持正常形态和功能，衫 扰DNA复制而起到杀菌作用。 2给药途径广（口服、注射均可） ·3.生物利用度较高，穿透性较好，对血流较 差的骨骼、关节和前列腺也能渗入。 ·4.不良反应较小
（2）作用机制独特 抑制细菌DNA回旋酶， 使细菌的DNA无法保持正常形态和功能,干 扰DNA复制而起到杀菌作用。 2.给药途径广（口服、注射均可） • 3.生物利用度较高，穿透性较好，对血流较 差的骨骼、关节和前列腺也能渗入。 • 4.不良反应较小
周 ·5.耐药性随着广泛应用，耐药菌株有增长趋势。 以金葡菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、铜绿假 单胞菌多见。本类药物存在交叉耐药，对其中 任何一种药物的过分使用，都会造成本类药物 的效力减弱。 ·但与其他抗菌药之间无交叉耐药性
• 5.耐药性 随着广泛应用，耐药菌株有增长趋势。 以金葡菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、铜绿假 单胞菌多见。本类药物存在交叉耐药，对其中 任何一种药物的过分使用，都会造成本类药物 的效力减弱。 • 但与其他抗菌药之间无交叉耐药性
临床应用 ·1.泌尿生殖道感染 2.肠道感染伤寒、副伤寒（首选），细菌性肠炎、 菌痢等。 ·3.呼吸道感染肺部及支气管感染 ·4.结核病选氧氟、环丙、左氧、司氟（二线药） 5.铜绿假单胞菌感染氧氟、左氧氟、环丙 6.其他骨髓炎、关节感染、五官科感染、伤口感 染、化脓性脑膜炎（氧氟、环丙、培氟）
临床应用 • 1.泌尿生殖道感染 • 2.肠道感染 伤寒、副伤寒（首选），细菌性肠炎、 菌痢等。 • 3.呼吸道感染 肺部及支气管感染 • 4.结核病 选氧氟、环丙、左氧、司氟（二线药） • 5.铜绿假单胞菌感染 氧氟、左氧氟、环丙 • 6.其他 骨髓炎、关节感染、五官科感染、伤口感 染、化脓性脑膜炎（氧氟、环丙、培氟）
不良反应（发生率3~5%） ·1.胃肠道反应较常见 ·2中枢神经系统兴奋症状：焦虑、失眠、 耳鸣、偶致幻觉和癫痫发作(<0.5%)，可 逆。可能是药物阻断了GABA的A受体所致 ·3.过敏反应药疹、红斑、光敏性皮炎（尤 为皮肤蓄积者，如洛美沙星、司帕沙星) ·4.其他可能引起骨关节病（动物实验)，可 致关节痛，孕妇、乳母避免用
不良反应（发生率3～5%） • 1.胃肠道反应 较常见 • 2.中枢神经系统 兴奋症状：焦虑、失眠、 耳鸣、偶致幻觉和癫痫发作（0.5%），可 逆。可能是药物阻断了GABA的A受体所致 • 3.过敏反应 药疹、红斑、光敏性皮炎（尤 为皮肤蓄积者，如洛美沙星、司帕沙星） • 4.其他 可能引起骨关节病（动物实验），可 致关节痛，孕妇、乳母避免用
·（二)常用药物特点 ·诺氟沙星(Norfloxacin,氟哌酸) ·为第一个含“℉”喹诺酮类 ·生物利用度为35~45%，血药浓度较低 主要用于肠道、泌尿道、胆道感染，妇科、 外科及耳鼻喉等感染
• （二）常用药物特点 • 诺氟沙星（Norfloxacin，氟哌酸） • 为第一个含“F”喹诺酮类 • 生物利用度为35～45%，血药浓度较低 • 主要用于肠道、泌尿道、胆道感染，妇科、 外科及耳鼻喉等感染
环丙沙星(Ciprofloxacin) ·口服F为60%~80%。 ·抗菌作用对G杆菌作用最强。 对产酶淋球菌、耐药金葡菌有效，对伤寒及TB 杆菌有效，对第三代头孢菌素、氨基苷类耐药 菌对本品仍然敏感。 用于敏感菌引起的消化道、泌尿道、呼吸道 骨关节及皮肤软组织感染
环丙沙星（Ciprofloxacin） • 口服F为60%～80%。 • 抗菌作用 对G-杆菌作用最强。 • 对产酶淋球菌、耐药金葡菌有效,对伤寒及TB 杆菌有效，对第三代头孢菌素、氨基苷类耐药 菌对本品仍然敏感。 • 用于敏感菌引起的消化道、泌尿道、呼吸道、 骨关节及皮肤软组织感染。 •