第38章抗寄生虫病药 Antiparasite Drugs 商丘医学高等专科学校 药理教研室
第38章 抗寄生虫病药 Antiparasite Drugs 商丘医学高等专科学校 药理教研室
学习要点 ·1.氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶、 青蒿素的药理作 用、临床应用、不良反应及注意事项。 ■2.常用抗阿米巴病药的药理作用、临床应用和 不良反应及注意事项。 ·3.甲苯达唑、阿苯达唑、哌嗪、左旋咪唑的药 理作用、临床应用和不良反应及注意事项
学习要点 ▪ 1.氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶、青蒿素的药理作 用、临床应用、不良反应及注意事项。 ▪ 2.常用抗阿米巴病药的药理作用、临床应用和 不良反应及注意事项。 ▪ 3.甲苯达唑、阿苯达唑、哌嗪、左旋咪唑的药 理作用、临床应用和不良反应及注意事项
第1节抗疟药 Antimalarial Drugs 概述 疟疾是由疟原虫感染、按蚊传播的一种传染 病。临床上以反复发作的寒战、高热、出汗、 脾脏肿大、贫血为主要特点。恶性疟亦可侵犯 大脑引起头痛、谵妄、昏迷、 抽搐等危险发作 严重者可危及生命（脑型疟疾) 疟疾分类：良性疟：间日疟、三日疟 恶性疟（无红外期） 超
第1节 抗疟药 Antimalarial Drugs 概述 疟疾是由疟原虫感染、按蚊传播的一种传染 病。临床上以反复发作的寒战、高热、出汗、 脾脏肿大、贫血为主要特点。恶性疟亦可侵犯 大脑,引起头痛、谵妄、昏迷、抽搐等危险发作， 严重者可危及生命（脑型疟疾) 疟疾分类：良性疟：间日疟、三日疟 恶性疟(无红外期)
一、疟原虫的生活史和抗疟药的作用环节 0% d 继 初发 型 ⊙发 型 复发 原发型红细胞外期 继发型红细胞外期 红细胞内蜘 配子期 个 乙胺嘧啶 氯喹 磺胺药 伯氨喹 需需水 图3-1疟原虫生活史和抗疟药作用 圈
一、疟原虫的生活史和抗疟药的作用环节
二、常用的抗疟药 ·抗疟药主要作用于疟原虫无性生殖阶段，分三类： 1.控制症状的抗疟药 ·,氯喹、奎宁、青蒿素 ·2控制复发和传播的抗疟药 1 伯氨喹 3.病因性预防药物 乙胺嘧啶、磺胺和砜类
二、常用的抗疟药 ▪ 抗疟药主要作用于疟原虫无性生殖阶段,分三类: 1.控制症状的抗疟药 ▪ 氯喹、奎宁、青蒿素 ▪ 2.控制复发和传播的抗疟药 ▪ 伯氨喹 3.病因性预防药物 ▪ 乙胺嘧啶、磺胺和砜类
(一)控制症状的抗疟药 氯喹(chloroquine) 【体内过程】 ■ 口服吸收快而完全。在红细胞中的浓度为血 浆浓度的10~20倍，被感染的红细胞又比正常 红细胞高约25倍。肝、脾、肾、肺组织中的浓 度为血浆浓度的200700倍；在脑组织的浓 度约为血浆浓度的10~30倍
（一）控制症状的抗疟药 ▪ 氯喹 (chloroquine) ▪ 【体内过程】 ▪ 口服吸收快而完全。在红细胞中的浓度为血 浆浓度的10～20倍,被感染的红细胞又比正常 红细胞高约25倍。肝、脾、肾、肺组织中的浓 度为血浆浓度的200～700倍；在脑组织的浓 度约为血浆浓度的10～30倍。 ▪
【药理作用与临床应用】 ·1抗疟作里可有效控制临床症状发作；也可用于症 状抑制性预防， ·抗疟机理： 特点：强效、速效、长效。 ·（1)形成D 能杀灭红内期的裂殖体，对 RNA转泉，执其他各期无效。 制和 ,1（2)妨碍疟原虫分解利用血红蛋白，导致必需氨基 酸缺乏，干扰疟原虫的繁殖。 ·2抗肠外阿米巴病作用对阿米巴滋养体有强大杀灭 作用。用于治疗阿米巴肝脓肿。 “3,免疫抑制作用大剂量氯喹具有免疫抑制作用，偶尔 可用于类风湿性关节炎、红斑狼疮、肾病综合征
【药理作用与临床应用】 ▪ 1.抗疟作用 可有效控制临床症状发作；也可用于症 状抑制性预防。 ▪ 抗疟机理： ▪ （1）形成DNA-氯喹复合物，影响DNA复制和 RNA转录，抑制疟原虫分裂繁殖； ▪ （2）妨碍疟原虫分解利用血红蛋白，导致必需氨基 酸缺乏，干扰疟原虫的繁殖。 ▪ 2.抗肠外阿米巴病作用 对阿米巴滋养体有强大杀灭 作用。用于治疗阿米巴肝脓肿。 ▪ 3.免疫抑制作用 大剂量氯喹具有免疫抑制作用,偶尔 可用于类风湿性关节炎、红斑狼疮、肾病综合征 特点：强效、速效、长效。 能杀灭红内期的裂殖体，对 其他各期无效
【不良反应】 00 1.一般反应用于治疗疟疾时，不良反应较少， 仅有轻度头晕、头痛、胃肠不适和皮疹等。 2.严重反应长期大剂量应用时，可引起视力 障碍、肝、肾损害，应定期眼科检查。 配 密
【不良反应】 1.一般反应 用于治疗疟疾时,不良反应较少, 仅有轻度头晕、头痛、胃肠不适和皮疹等。 2.严重反应 长期大剂量应用时,可引起视力 障碍、肝、肾损害，应定期眼科检查
奎宁(quinine) ·从金鸡纳树皮中提取的生物碱。 抗疟作用对各种疟原虫的红内期有杀灭作用， 能控制临床症状。但疗效不如氯喹 优点：不易耐药 缺点：作用弱、短；复发早复发率高，不良 “反应多。 ·临床应用主要用于耐氯喹脑型疟或严重恶性 疟
奎宁 (quinine) ▪ 从金鸡纳树皮中提取的生物碱。 ▪ 抗疟作用 对各种疟原虫的红内期有杀灭作用, 能控制临床症状。但疗效不如氯喹 ▪ 优点：不易耐药 ▪ 缺点：作用弱、短；复发早,复发率高,不良 反应多。 ▪ 临床应用 主要用于耐氯喹脑型疟或严重恶性 疟
不良反应 ·1.心脏抑制静脉给药速度过快可致低血压和 致死性心律失常。仅可静滴，应缓慢滴注。 ·2.兴奋子宫平滑肌，孕妇忌用。 ·3抑制中枢神经头晕、精神不振 ·4金鸡纳反应恶心、呕吐、头痛、听、视力 减退，甚至发生暂时性耳聋。 魔 虚
不良反应 ▪ 1.心脏抑制 静脉给药速度过快可致低血压和 致死性心律失常。仅可静滴, 应缓慢滴注。 ▪ 2.兴奋子宫平滑肌,孕妇忌用。 ▪ 3.抑制中枢神经 头晕、精神不振 ▪ 4.金鸡纳反应 恶心、呕吐、头痛、听、视力 减退,甚至发生暂时性耳聋