3月21日·-世界睡眠日 第10章 镇静催眠药和抗惊厥药 商丘医学高等专科学校药理教研室
第10章 镇静催眠药和抗惊厥药 商丘医学高等专科学校药理教研室 3月21日－－世界睡眠日
学习目标 1.掌握地西泮的药理作用、临床应用、 不良反应和注意事项。 2.熟悉巴比妥类药物的药理作用、临床 应用及不良反应。 ■ 3.了解苯二氮卓类药物的作用机理与本 类其他各药的作用特点及应用。 厨 超
学习目标 ▪ 1.掌握地西泮的药理作用、临床应用、 不良反应和注意事项。 ▪ 2.熟悉巴比妥类药物的药理作用、临床 应用及不良反应。 ▪ 3.了解苯二氮卓类药物的作用机理与本 类其他各药的作用特点及应用
第1节镇静催眠药 ■镇静催眠药是一类中枢神经系统抑制 药。 镇静药能缓和激动、消除躁动，恢 复安静情绪的药物。 ■催眠药能促进和维持近似生理睡眠 的药物。 虚
第1节 镇静催眠药 ▪ 镇静催眠药是一类中枢神经系统抑制 药。 镇静药 能缓和激动、消除躁动，恢 复安静情绪的药物。 ▪ 催眠药 能促进和维持近似生理睡眠 的药物
苯二氮卓类 地西泮 分类 巴比妥类 苯巴比妥 鼠 其他类 水合氯醛 密 雨 超
苯二氮卓类 地西泮 巴比妥类 苯巴比妥 其他类 水合氯醛 分类
一、 苯二氮卓类 【分类】 1.长效类(t1/2>30h)地西泮、氟西泮 2.中效类(t1/2为5~30h)氯氮卓、氯硝 西泮、奥沙西泮硝基安定 3短效类(t1/2<5h)三唑仑、艾司唑仑 图 超
一、苯二氮卓类 ▪ 【分类】 1.长效类(t1/2>30h) 地西泮、氟西泮 2.中效类(t1/2为5～30h) 氯氮卓、氯硝 西泮、奥沙西泮 硝基安定 3.短效类(t1/2<5h）三唑仑、艾司唑仑
【体内过程】 ·1.口服吸收好，肌注吸收慢而不规则。 ·2蛋白结合率高，地西泮达99%。 ·3.脂溶性高一易通过生物膜屏障。 ■4.肝中代谢，大多代谢产物，具母体相 似活性，其半衰期更长，故长期使用易 蓄积。 ■5.药物母体及其代谢产物经肾排出也可 通过胎盘及乳汁分泌
【体内过程】 ▪ 1.口服吸收好，肌注吸收慢而不规则。 ▪ 2.蛋白结合率高，地西泮达99%。 ▪ 3.脂溶性高—易通过生物膜屏障。 ▪ 4.肝中代谢，大多代谢产物，具母体相 似活性，其半衰期更长，故长期使用易 蓄积。 ▪ 5.药物母体及其代谢产物经肾排出,也可 通过胎盘及乳汁分泌
【药理作用与临床应用】 1抗焦安定在小于镇静剂量即可产生明显的 抗霜美作弟，崑著钕善紧张、洗虑、激新症状 2 主要用于焦虑症。 类。 3 物都具有抗惊厥作用，地西 泮和写性5： 4 用于破伤风、子痫、小)儿 日（REMS)影响小 髓 高热 中毒引起的惊 ;②毒性小、安 地西泮有较强的中枢性肌松作用但不 影响正常功能，较大剂量能抑制脊髓 药 多突触反射，出现肌松作用。 卖用 和失 眠
【药理作用与临床应用】 1.抗焦虑 安定在小于镇静剂量即可产生明显的 抗焦虑作用,显著改善紧张、忧虑、激动症状 。 2.镇静催眠 优于巴比妥类。 3.抗惊厥、抗癫痫本类药物都具有抗惊厥作用,地西 泮和三唑仑作用显著 4.中枢性肌松作用 用于治疗脑血管意外、脊髓 损伤等中枢神经病变引起的肌强直,也可缓解 腰肌劳损等局部病变引起的肌痉挛。 主要用于焦虑症。 特点: ①对快波睡眠时相（REMS）影响小， 引起类似生理性睡眠；②毒性小、安 全范围大，对呼吸、循环抑制轻； ③ 大剂量不引起麻醉；④不易产生停药 后多梦、恶梦的反跳现象；⑤连续用 药依赖性轻。可用于麻醉前给药和失 眠。 用于破伤风、子痫、小儿 高热及药物中毒引起的惊 厥。地西泮静注是治疗癫 痫持续状态的首选药。 地西泮有较强的中枢性肌松作用,但不 影响正常功能，较大剂量能抑制脊髓 多突触反射,出现肌松作用
【作用机理】 苯二氮卓类药物与苯二氮卓受体 结合，促使GABA与GABAA3受体 结合，使氯通道开放频率增加 C大量进入细胞内，导致细胞超 极化，从而增强GABA功能，产 生中枢抑制作用。 思
【作用机理】 ▪ 苯二氮卓类药物与苯二氮卓受体 结合，促使GABA与GABAA受体 结合，使氯通道开放频率增加， Cl-大量进入细胞内，导致细胞超 极化，从而增强GABA功能，产 生中枢抑制作用
【不良反应】 1.中枢神经反应 2耐受性和依赖性长期服用可产生耐受 储4毁，雀实 3.致畸作用因可通过胎盘和随乳汁分泌 ,孕妇（可能致畸胎）和哺乳妇禁用。 4.急性中毒静注过快、，过量可致急性 中毒 除对症处理及加速毒物排出外， 用特异性解毒药氟马西尼解救。 图
【不良反应】 1.中枢神经反应 2.耐受性和依赖性 长期服用可产生耐受 性，依赖性轻，且发生率较低。连续 使用不应超过4～6周。 3.致畸作用 因可通过胎盘和随乳汁分泌 ,孕妇(可能致畸胎)和哺乳妇禁用。 4.急性中毒 静注过快、过量可致急性 中毒,除对症处理及加速毒物排出外, 用特异性解毒药氟马西尼解救
00 治疗量连续用药可出现头昏、嗜睡、 乏力等，大剂量偶见共济失调、手震颤 驾驶员等机械操作人员禁用。 密
治疗量连续用药可出现头昏、嗜睡、 乏力等,大剂量偶见共济失调、手震颤 ,驾驶员等机械操作人员禁用