利尿药Diuretics 作用机制：离子转运抑制剂 作用环节：肾小管与集合管的重吸收 张永鹤 E-mail:zhyh@bjmu.edu.cn
利尿药 Diuretics 作用机制: 离子转运抑制剂 作用环节: 肾小管与集合管的重吸收 张永鹤 E-mail: zhyh@bjmu.edu.cn
学习提要 。复习肾脏生成尿的生理基础 。利尿药的分类、作用特点和作用部位。 。利尿药的作用机制、临床应用、不良反应
⚫ 复习肾脏生成尿的生理基础 ⚫ 利尿药的分类、作用特点和作用部位。 ⚫ 利尿药的作用机制、临床应用、不良反应。 学习提要
口肾小管各段功能及利尿药作用部位 NaHCO3NaCI NaCl Ca2+ (+PTH) 近曲小管 3 中稀段 远曲小管 集 皮质部 5 Na+ … 管 髓质部 NaCl K+Na+. 8-+H20 醛固 2CI H20 浓缩 4 -Na+ 1 (+ADH) +H20 K 浓缩 H 髓袢 逆流倍增机制 PTH:甲状旁腺激素 ADH:抗利尿激素
NaHCO3NaCl NaCl K+ K+ Mg2+ H2O 2ClCa2+ Ca2+ (+PTH) Na+ NaCl 醛固 酮 K+ H2O (+ADH) H+ K+ 2ClNa 皮质部 + 髓质部 近曲小管 髓袢 远曲小管 集 合 管 PTH: 甲状旁腺激素 ADH: 抗利尿激素 ❑ 肾小管各段功能及利尿药作用部位 H2O 5 Na+ 2 1 3 浓缩 稀释 浓缩 逆流倍增机制 4
皮质 尿素 H0 NaCI 稀释 Na+ 外髓 尿素 Na… NaCl H20 内髓 Na 尿素t 尿素 Na+ Na H20 Na ◆H,0 浓缩 H20 NaCL 浓缩 逆流交换模式图
Na + Na + 逆流交换模式图 H2 O H2 O H2 O H2 O Na + H2 O NaCl NaCl NaCl Na + 2Cl - K+ 皮质 内髓 外髓 H2 O NaCl 尿素 尿素 尿素 尿素 浓缩 浓缩 稀释 Na + Na + Na + Na + Na + Na + Na + Na Na ++ Na + Na +Na +
口肾小管各段功能及利尿药作用部位 Ca2+ (+PTH) 近曲小管 远曲小管 稀释 皮质部 Mg2t Nat 集合管 髓质部 K+Na+ NaCl 醛固 2CI -H20 H20 浓缩 4 Nat (+ADH) 浓缩 髓袢 逆流倍增机制 PTH:甲状旁腺激素 ADH:抗利尿激素
NaHCO3NaCl NaCl K+ K+ Mg2+ H2O 2ClCa2+ Ca2+ (+PTH) Na+ NaCl 醛固 酮 K+ H2O (+ADH) H+ K+ 2ClNa 皮质部 + 髓质部 近曲小管 髓袢 远曲小管 集 合 管 PTH: 甲状旁腺激素 ADH: 抗利尿激素 ❑ 肾小管各段功能及利尿药作用部位 H2O 5 Na+ 2 1 3 浓缩 稀释 浓缩 逆流倍增机制 4
口髓袢升支粗段roximal convoluted tubule 35%Na+重吸收 管腔 肾小管细胞 间液 Ca2+ Mg2t K++ K （AP) ☒二 Furosemide速尿 肾的稀释功能 冬浓缩功能
❑ 髓袢升支粗段 roximal convoluted tubule 管腔 间液 肾小管细胞 K+ 2ClNa Na+ + ClK+ K+ Furosemide 速尿 ❖肾的稀释功能 ❖浓缩功能 Ca2+ Mg2+ ATP 35% Na+ 重吸收
口常用利尿药 袢利尿药（高效） 呋塞米furosemide(速尿，呋喃苯胺酸) 【作用特点】 CI NHCH2 迅速，强大，短暂 H2NO2S COOH 【体内过程】 Decreased Increase Loop diuretics 口服：1小时血药浓度达高峰 Na' C+
❑ 常用利尿药 袢利尿药(高效) 呋塞米 furosemide (速尿, 呋喃苯胺酸) H2NO2S COOH NHCH2 Cl O 口服：1小时血药浓度达高峰 【作用特点】 迅速，强大，短暂 【体内过程】 Decreased urinary secretion Increased urinary secretion Loop diuretics Na+ K+ Ca++ Volume of urine
【临床应用】 ·严重水肿：急性肺水肿、脑水肿 ·高钙血症： ·高血钾症： ·急慢性肾功能衰竭： ·高血压危象的辅助治疗 【不良反应】 水和电解质紊乱：低镁血症 必耳毒性： 公高尿酸血症：
【临床应用】 ❖水和电解质紊乱: 低镁血症 ❖耳毒性: ❖高尿酸血症: 【不良反应】 • 严重水肿：急性肺水肿、脑水肿 • 高钙血症： • 高血钾症： • 急慢性肾功能衰竭： • 高血压危象的辅助治疗
口新型降压利尿药一一托拉塞米(Torasemide) >比利时Christtiaens(Nycomed)研制 >德国贝林格尔一曼海姆公司(1993年) >用于治疗高血压、心力衰竭、各种水肿 及尿崩症等。 特点： 冬属于髓袢利尿药，利尿作用强大。 具有保钾的特点。 冬非肾脏清除 《国家级化学医药新产品开发指南》第三辑的推荐品种
❑ 新型降压利尿药――托拉塞米 (Torasemide) ➢ 比利时Christtiaens（Nycomed）研制 ➢ 德国贝林格尔－曼海姆公司(1993年) ➢ 用于治疗高血压、心力衰竭、各种水肿 及尿崩症等。 特点： ❖ 属于髓袢利尿药，利尿作用强大。 ❖ 具有保钾的特点。 ❖ 非肾脏清除 《国家级化学医药新产品开发指南》第三辑的推荐品种
口肾小管各段功能及利尿药作用部位 Ca2+ 近曲小管 远曲小管 3 集 皮质部 5 Mg2t 稀释 ,e4e4。e4e44.40e 管 髓质部 K+Na+ -H20 醛固 H20 浓缩 4 Na (+ADH) H20 K+ 浓缩 髓袢 逆流倍增机制 PT:甲状旁腺激素 ADH:抗利尿激素
NaHCO3NaCl NaCl K+ K+ Mg2+ H2O 2ClCa2+ Ca2+ (+PTH) Na+ NaCl 醛固 酮 K+ H2O (+ADH) H+ K+ 2ClNa 皮质部 + 髓质部 近曲小管 髓袢 远曲小管 集 合 管 PTH: 甲状旁腺激素 ADH: 抗利尿激素 ❑ 肾小管各段功能及利尿药作用部位 H2O 5 Na+ 2 1 3 浓缩 稀释 浓缩 逆流倍增机制 4