拟肾上腺素药 ADRENERGIC DRUGS 10-14-2008
10-14-2008
定义： 是一类化学结构和药理作用与肾上腺素相 似的药物，这些药物与交感神经兴奋的效应相 似。通过激活突触前后膜肾上腺素受体或去甲 肾上腺素受体发挥作用
定义： 是一类化学结构和药理作用与肾上腺素相 似的药物，这些药物与交感神经兴奋的效应相 似。通过激活突触前后膜肾上腺素受体或去甲 肾上腺素受体发挥作用
肾上腺素的合成、释放与消除 rosin I yrosine 品 DBH ATP NE 4L() NE NE ● ● COMT Post-synaptic (next nerve cell) NMN
肾上腺素的合成、释放与消除
肾上腺素的受体分布 。a受体： ▣1受体：主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、 心脏和肝脏。 α2受体：主要分布在血管平滑肌、去甲肾上腺 素能和胆碱能神经末梢 回 受体： ▣B1受体：主要分布在心脏 ▣B2受体：主要分布在气管平滑肌 B3受体：主要分布在脂肪细胞
α受体： α1受体：主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、 心脏和肝脏。 α2受体：主要分布在血管平滑肌、去甲肾上腺 素能和胆碱能神经末梢 β受体： β1受体：主要分布在心脏 β2受体：主要分布在气管平滑肌 β3受体：主要分布在脂肪细胞
肾上腺素受体功能 a受体 B受体 o1:散瞳、血管收缩、糖元 B1:心脏兴奋：心率个传导个 分解个（肝) 收缩力个，脂肪分解个 肾素释放个 2:突触前膜一抑制NA释放B2:血管扩张，支气管扩 张，糖元分解个，脂肪分解 ↑（肝、肌）
受体 受体 1：散瞳、血管收缩、糖元 分解 （肝） 1 ：心脏兴奋：心率传导 收缩力,脂肪分解 肾素释放 2：突触前膜－抑制 NA释放 2：血管扩张，支气管扩 张，糖元分解，脂肪分解 (肝、肌）
分类 回 直接拟肾上腺素药 一作用于受体 间接拟肾上腺素药一 抑制肾上腺素消除 回 一肾上腺素受体激动剂 (一)a、B受体激动剂 回 (二) α受体激动剂：T0 (三)B受体激动剂： T0 二肾上腺素消除抑制药： (一)MAO抑制药 (二) COMT抑制药 (三) 肾上腺素重摄取抑制剂
直接拟肾上腺素药──作用于受体 间接拟肾上腺素药──抑制肾上腺素消除 一.肾上腺素受体激动剂 （一）α、β 受体激动剂 TO （二）α受体激动剂: To （三）β受体激动剂: To 二·肾上腺素消除抑制药： （一）MAO抑制药 （二）COMT抑制药 （三）肾上腺素重摄取抑制剂 抗
u和受体激动剂 肾上腺素 体内过程： 化学性质不稳定，口服后被碱性消化液破坏，部分 在肠粘膜和肝中灭活，故不能口服。 药理作用： 1、心脏激动窦房结、传导系统和心肌β1受体，正 性肌力、正性传导、正性心律。增加耗氧和自 律性，心力衰竭、心肌缺血缺氧病人可能引起 快速型心律失常
肾上腺素 体内过程： 化学性质不稳定，口服后被碱性消化液破坏，部分 在肠粘膜和肝中灭活，故不能口服。 药理作用： 1、心脏 激动窦房结、传导系统和心肌β1受体，正 性肌力、正性传导、正性心律。增加耗氧和自 律性，心力衰竭、心肌缺血缺氧病人可能引起 快速型心律失常
2、血管。激动血管平滑肌α1、B2受体。 收缩 扩张 不变 小动脉 冠脉 大动脉 毛细血管 骨骼肌血管 静脉 皮肤和粘膜 脑和肺 肾血管和肠系膜
2、血管。激动血管平滑肌α1、β2受体。 收缩 扩张 不变 小动脉 冠脉 大动脉 毛细血管 骨骼肌血管 静脉 皮肤和粘膜 脑和肺 肾血管和肠系膜
回3、血压。与剂量相关： 小剂量：正性肌力作用使收缩压升高，舒张骨骼肌 血管抵消皮肤粘膜收缩作用，是舒张压不变或 下降，脉压差增大，有利于组织器官灌注。 大剂量：收缩压和舒张压均升高，肾上腺素的反转 作用。 ▣4、平滑肌：瞳孔开大肌，支气管平滑肌 ▣5、代谢：增强机体的新陈代谢
3、血压。与剂量相关： 小剂量：正性肌力作用使收缩压升高，舒张骨骼肌 血管抵消皮肤粘膜收缩作用，是舒张压不变或 下降，脉压差增大，有利于组织器官灌注。 大剂量：收缩压和舒张压均升高，肾上腺素的反转 作用。 4、平滑肌：瞳孔开大肌，支气管平滑肌 5、代谢：增强机体的新陈代谢
临床应用 回1、心脏骤停：溺水、中毒、麻醉过量、心脏传 导阻滞等引起的心脏骤停，进行心室内注射给 药。应配合使用除颤器和抗心律失常药。 ▣2、过敏性休克：Histamine、白三烯释放抑 制过敏物释放； 回小血管扩张、通透性个、血压↓、心脏收缩力 业、支气管痉挛 ▣3、支气管哮喘 ▣4、局部应用：局麻、止血 ▣5、青光眼
1、心脏骤停：溺水、中毒、麻醉过量、心脏传 导阻滞等引起的心脏骤停，进行心室内注射给 药。应配合使用除颤器和抗心律失常药。 2、过敏性休克：Histamine、白三烯释放 抑 制过敏物释放 ； 小血管扩张、通透性、血压 、心脏 收缩力 、支气管 痉挛 3、支气管哮喘 4、局部应用：局麻、止血 5、青光眼