2015-5-21 第11章抗肾上陈素药 护欧森双游商 Antiadrenergic Drugs ::陵体m斯药 李慈 肾上素受体及效应 中 青—轮腰 11,1a受体阻斯药 型康【业康小.速●监童江
2015-5-21 1 第11章 抗肾上腺素药 Antiadrenergic Drugs 李 慧 α受体阻断药 β受体阻断药 3 肾上腺素受体及效应 α受体 • 分布 α1 －血管平滑肌（皮肤、粘膜、部分内脏）、 瞳孔开 大肌、肝 α2 －血管平滑肌、突触前膜、脂肪细胞等 • 效应 α1：散瞳、血管收缩、肝糖元分解 α2：抑制NA释放 4 分类： • 非选择性（α1、α2） 短效：酚妥拉明、 妥拉唑林； 长效：酚苄明 • 选择性 α1阻断药──哌唑嗪（治疗高血压、顽固性心衰） α2阻断药──育亨宾 （药理研究） 5 11.1α受体阻断药 短效α受体阻断药－酚妥拉明（phentolamine） 竞争性α受体阻断药，作用快短 【药理作用】 • 1、血管－阻断α受体，直接舒张血管 血管舒张，血压下降 • 2、心脏－反射性兴奋，阻断突触前膜α2受体 输出量 ，心率 • 3、拟胆碱，拟组胺作用 Adrenaline reversal 6 【临床应用】 • 外周血管痉挛性疾病（雷诺氏病；闭塞性脉管炎；NA点滴外漏） 扩 张血管 • 嗜铬细胞瘤：诊断和术前处理 • 抗休克 补充血容量前提下，扩张血管、兴奋心脏、改善微循环。主 张与NA合用。 • 急性心肌梗塞和顽固性充血性心衰（扩张小A和小V，减轻心脏前后 负荷，适当的兴奋心脏） • 良性前列腺增生（高选择性α1－受体阻滞剂：坦索洛辛） 阻滞分布在前列腺和膀胱颈部平滑肌表面的肾上腺素能受体，松弛 平滑肌。 【不良反应】 • 体位性低血压，心动过速，心绞痛 • 消化道反应，诱发溃疡
2015-5-21 长效ā受体但断药-酚羊明 11.2B受体阻新芮 操物州一良排性率有元内在性南 P1,B-RL所药米水七（心） 8一= 。、D-RL断药（装具洛尔） 药里作用 装 无父 临床应用 不良反应
2015-5-21 2 7 长效α受体阻断药－酚苄明 特点： 1. 作用与用途与酚妥拉明相似； 2. 与α-R结合牢固；非竞争性α受体阻断药 3. 起效慢，作用强大、持久，能维持3～4日； 4.常见副作用：体位性低血压、反射性心动过速。 8 11.2 β受体阻断药 • 根据药物对β – R 选择性和有无内在活性分为： β 1 、β2-R 阻断药 β-R 阻断药 普萘洛尔无（心得安） 吲哚洛尔有 β1-R 阻断药 а、β-R 阻断药（拉贝洛尔） 阿替洛尔无 艾司洛尔有 9 药理作用 1. 选择性β受体阻断 • 心血管：心脏抑制 抑制β1，心输出量减少，交感兴奋 抑制β2，α兴奋性增强 • 支气管平滑肌收缩（β2 ） • 减少房水生成（睫状体β受体） • 肾素分泌减少（β1 ） • 代谢 糖原分解 ，脂肪代谢 血管收缩 作用不明显，易 产生耐受 10 • 2. 内在拟交感胺活性（部分激动剂） 防止阻断作用过强（心脏、支气管） • 3. 膜稳定作用 膜对离子通透性降低，需很高浓度时才呈现，一般 无意义 11 • 1.抗心绞痛 • 2.抗心律失常（快速性心律失常） • 3.抗高血压 选择性、非选择性均有效。 • 4.甲状腺机能亢进的辅助治疗 • 5.青光眼：局部应用 噻吗洛尔、卡替洛尔 临床应用 12 不良反应 • 1.非选择性β受体阻断剂 慎用于支气管哮喘、外周血管 痉挛性疾病。 • 2.心脏抑制：窦性心动过缓、房室传导阻滞禁用。（心功 能不全可以使用） • 3.抑郁症、糖尿病患者慎用 • 4.反跳”现象
2015-5-21 11.30受体阻断药 青光眼浴疗药物 ,卡椎地海 品亡 尔异上麻老病 居上麻素胞突米巨有(B克你》 前到味律桌保物 装税华得行精 高事州 End of Chap.] Ad山r升压作用的翻转 入入
2015-5-21 3 13 • 卡维地洛 • 阻断α1、β1、 β2 • 抗氧化，抗炎，抗细胞凋亡 • 此类中第一个批准用于治疗心衰的药物 11.3 αβ受体阻断药 14 青光眼治疗药物 • 拟副交感神经药 • 拟肾上腺素药 • 肾上腺素能受体阻滞剂（ β 受体） • 前列腺素类似物 • 碳酸苷酶抑制剂 • 高渗剂 15 End of Chap.11 16 药物 作用受体 作用 α β1 β2 激动 阻断 Adr NA Iso 麻黄碱 17 Adr升压作用的翻转 18
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2015-5-21 4 19 短效(妥拉唑淋) 长效(二苄明)