2015-5-21 Part1 第8章胆碱受体但断芮 阿托品美 一M受体阻斯药 Muscarinic Antagonists ·.+Part2 。。年。。阿托品合成代用品 8.1.1何托品(Atropine】 阿托品 阿托品，东首著成。山贰著城-…茄升植物视取 【体内此程】 【作用和制】 ，量风 。1表标性龙争性且所M受体 ,口服重轮品速生转相同度高（的0汽） 可以通此验金海牌，能界难 可证性地。无争性推礼站成城受保重种防与服通爱 保转合性A的地合，对多型受麻无选降性 。通过考木钟出便填理作周理种时闲长 ·之，大料量包解神整节N1受件 ·3.大州量有中板作用 阿托品 阿托品 【药理作周】 ·3.松纯内酸平滑银纳盛平 :1.称制感体合接 ·对用融速平滑报作两乘好一丽驰道酰鸡 染单。汗避、到球，道康保根教地 规解果止、神状通戒单一系细，果集、建桑成 ·2.对厚喻特作两〔号p0ope相反】 减视果种交 老塘油4 《1》忙： :人气骨解然作用敏码 里前量极均因的桥受体，走配特开大易各优景 Bellodenna《s)aa-beoutiful lady(Italian】 (2)题内压不业 (3》酒笔准业：斯我黑开秋是果的服使件，晚秋 肌轮地，属真于越调 者光中地 秀外，减少润■黄。 1
2015-5-21 1 第8章 胆碱受体阻断药 －M受体阻断药 Muscarinic Antagonists 第8章 胆碱受体阻断药 －M受体阻断药 Muscarinic Antagonists 李 慧 阿托品类 阿托品合成代用品 3 8.1.1阿托品（Atropine） 阿托品，东莨菪碱，山莨菪碱----茄科植物提取 【作用机制】 • 1.选择性竞争性阻断M受体 可逆性地、竞争性拮抗Ach或胆碱受体激动药与胆碱受 体结合位点的结合，对各型M受体无选择性 • 2.大剂量阻断神经节N1受体 • 3. 大剂量有中枢作用 4 阿托品 【体内过程】 • 叔胺类 • 口服吸收迅速，生物利用度高（约80%） • 可以通过胎盘屏障、血脑屏障 • 通过房水排出慢，滴眼作用维持时间长 5 阿托品 【药理作用】 • 1. 抑制腺体分泌 唾液腺、汗腺、泪腺、呼吸道腺体较敏感 • 2. 对眼睛的作用（与pilocarpine 相反） （1）扩瞳： 阻断瞳孔括约肌的M受体，α1支配的开大肌占优势 Belladonna（颠茄）----beautiful lady（Italian） （2）升高眼内压 （3）调节麻痹：阻断睫状肌 环状肌纤维的M受体 ，睫状 肌松弛，固定于远视 另外，减少泪腺分泌。 •麻醉前给药（减少 堵塞和吸入性肺炎） •盗汗、流涎 •散瞳查眼底 •虹膜睫状体炎 不良反应 验光，配镜 6 阿托品 • 3. 松弛内脏平滑肌的痉挛 • 对胃肠道平滑肌作用最好－胃肠道绞痛 • 缓解尿道、膀胱逼尿肌痉挛－尿频、尿急、遗尿症 减慢尿排空 • 肾和胆绞痛 效果较差，需加用镇痛药 • 支气管解痉 作用较弱
2015-5-21 阿托品 ”4,时心特作园 (1)世来一小量公率《转克触黄1。统人师 数1)。较女制量便率 用子离性公种此根 (2)气进青重得平用十六青重件平但用。 :5,我图量解常中血平难皋周干：感龄中4恒休无 (种式，商病.，度量州年) ·6,满春中根神根暴统 严重中4，青地见食病 阿托品 阿托品 【临木发用】 ·银解内脑酰角 ·1零见制作两：日干，龙联干、视力模德视抛，神果国 ”道少单体角地 难，体道升高、大制量中屋兴在， 眼斜应用 ·2中4每银起（平金花和亚险罗果成级中◆】 。找根提里必摩我常 钟白物 ▣校林儿 并两度一毛果买青成。新新的明、◆4且城 ”解才和杯4菜中年 中程成秋一地青来，系可用喻有律集 ·3兼是：青光厚《我明】，前列味果大《排果男难)， 8.2阿托品的人工合成代用品 9 ·1、合桌量雨： ·托t卡酸Tropicanide) 看4k品《lamnatra际e】 第9章胆碱受体阻断芮 一N受体阻断药 ”2、合成解度： ·香t米平《Probenthina】 Nicotinic Antagonists ·3选鼻性从1受斯秀 ·乘会南平《rerpepine】,鲁e而平 李慧 钟制用碱，丽晏★醉分法 2
2015-5-21 2 7 阿托品 • 4. 对心脏的作用 （1）心率－ 小量心率（阻断突触前M1，使Ach释 放 ），较大剂量使心率 用于：窦性心动过缓 （2）促进房室传导 用于：房室传导阻滞。 • 5. 大剂量解除小血管痉挛 用于：感染中毒性休克 （肺炎、痢疾、流脑，改善微循环）。 • 6. 兴奋中枢神经系统 严重中毒，昏迷，呼吸肌麻痹 8 9 阿托品 【临床应用】 • 缓解内脏绞痛 • 减少腺体分泌 • 眼科应用 • 抗缓慢型心律失常 • 抗休克 • 解救有机磷和毒蕈中毒 10 阿托品 • 【不良反应】 • 1.常见副作用：口干、皮肤干、视力模糊、便秘、排尿困 难、体温升高、大剂量中枢兴奋。 • 2.中毒解救：（洋金花和蔓陀罗果或根中毒） 排出毒物 外周症状－毛果芸香碱、新斯的明、毒扁豆碱 中枢症状－地西泮，不可用吩噻嗪类 • 3.禁忌： 青光眼（失明），前列腺肥大（排尿困难）， 幽门梗阻。 11 8.2 阿托品的人工合成代用品 • 1、合成扩瞳药： • 托吡卡胺(Tropicamide) • 后马托品（Homatropine） • 2、合成解痉药： • 普鲁本辛（Probanthine） • 3.选择性M1受体阻断药 • 哌仑西平（Pirenzepine），替仑西平 抑制胃酸、胃蛋白酶分泌 第9章 胆碱受体阻断药 －N受体阻断药 Nicotinic Antagonists 第9章 胆碱受体阻断药 －N受体阻断药 Nicotinic Antagonists 李 慧
2015-5-21 9.2N2受体阻断药 州一热师节用相=神提等兵表2一青制题发国 税型型 4银吃青4 布@发告，不染，青单寿老◆发推，南 业A有门 香海机具华集化 有构 电电闲民生件地视 养种餐节 有世和节最门 被威加城 中有海种不 中4百用◆内核 M 四 童开大具 之通神根，是集 的 在重神置：里样 心神难九塘木 团W 执超成商 委尼罗果 3
2015-5-21 3 13 去极化型-琥珀胆碱 非去极化型-筒箭毒碱 与N2受体结合，不易水解，类似 超量Ach作用 与Ach竞争N2受体，无活性，阻断 骨骼肌细胞膜除极化 有肌束颤动 无 连续用药产生快速耐受 无 不阻断神经节 有神经节阻断 中毒新斯的明不能解救 中毒可以用新斯的明解救 新斯的明抑制胆碱酯酶，琥珀胆 碱降解减慢，作用增强 9.2 N2受体阻断药 14 Ach 毛果芸香碱 毒蕈碱 槟榔碱 新斯的明 毒扁豆碱 有机磷酸酯类 M M N1 N1 N2 N2 M－M样作用 N1－神经节兴奋 N2－骨骼肌收缩 M+N M M M M+N M+N M+N 阿托品 莨菪碱类 美卡拉明 咪噻芬 琥珀胆碱 筒箭毒碱 激动 阻断 15 瞳孔括约肌， 动眼神经，M受体 收缩瞳孔缩小 瞳孔开大肌， 交感神经，α受体 收缩瞳孔开大 瞳孔 16 拟胆碱药 抗胆碱药 拟胆碱药 17 曼曼陀罗 陀 罗 果 18 曼 陀 罗
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2015-5-21 4 19 颠 茄颠茄 20 颠 茄颠 茄