第七章精神夹病的躯体和药物治疗重点内容 一、简述奥型抗精神病药物的作用机制和临床应用。 容：典型抗精神病药物主要是阻斯中韩边修和中酷皮质通路的论受体，从而出现抗精 神病作用，其抗幻觉安想作用突出，同时有特异性镇静作用和预新复发作用，临床上主要 用于治疗精神分裂症和视防精神分裂雄的复发，控制置狂发作，也可用于其他具有精神病性 症状的非器质性或器质性精神障得. 二，简述非典型抗精神病药物的作用机制和临床应用特点。 答：丰典型抗精神病药物的主要药理作用为5一们2弘和配受体阻断作用，一般认为其不 仅具有抗幻觉妄是作用，还因有微活作用面能支善阴性症状。临床应用中维体外系副作用等 发生率低，安全性较高。在精神分裂症的药物治疗中。目前认为新型的非奥型抗精神病药物 在临味上有取代传统〔典型)药物的趋劳： 三，简述药物淮持治疗在精神分裂症药物治疗中的意义和疗程。 爷：抗精神病药物的长期隆持治疗可以显著减少精神分裂症的复发。有资料表明，持线 2年的抗精神病药物维持治疗可以将精神分裂症患者的复发率降至4作，而2年的安慰剂树 治疗却有8汽的精神分裂症步者复发。对于首发的、缓慢起病的精神分裂症悲者，维特治 疗时同至少雷要2一3年。急性发作、缓解遇速衔底的柄人，维持治疗时间可以较短。反复 发作、经常被动或缓解不全的精神分裂症枣者需要终身治疗。 四、简述三环类抗掉郁药的作用机制与格床效应特点。 容：三环类抗抑你药阻斯了E能和5T能神经末梢对棍和5灯的再摄取，以增加突 触间蒙单胺类递质的浓度，备床上表现为邦症状改香，抗神富药物对递质再摄取的抑制作 用是立即发生的，而长期用药后则可以降低受体的傲感性《下调作用)，这与抗物宿药物的 临床效应浦后即用药2一3周后才起效密切相关。 五、简述三环类抗抑郁药过量中毒的临床表现和处理。 答：超量服用成误服三环类抗抑椰药可发生严重的毒性反应，危及生命，死亡率高，临 床表现为昏送，腹箱发作，心律失常三联征。还可有高热、低血压，肠麻痹、魔孔扩大，呼
1 第七章 精神疾病的躯体和药物治疗重点内容 一、简述典型抗精神病药物的作用机制和临床应用。 答：典型抗精神病药物主要是阻断中脑边缘和中脑皮质通路的 D2 受体，从而出现抗精 神病作用。其抗幻觉妄想作用突出，同时有非特异性镇静作用和预防复发作用。临床上主要 用于治疗精神分裂症和预防精神分裂症的复发，控制躁狂发作,也可用于其他具有精神病性 症状的非器质性或器质性精神障碍。 二、简述非典型抗精神病药物的作用机制和临床应用特点。 答：非典型抗精神病药物的主要药理作用为 5-HT2A 和 D2 受体阻断作用，一般认为其不 仅具有抗幻觉妄想作用，还因有激活作用而能改善阴性症状。临床应用中锥体外系副作用等 发生率低，安全性较高。在精神分裂症的药物治疗中，目前认为新型的非典型抗精神病药物 在临床上有取代传统（典型）药物的趋势。 三、简述药物维持治疗在精神分裂症药物治疗中的意义和疗程。 答：抗精神病药物的长期维持治疗可以显著减少精神分裂症的复发。有资料表明，持续 2 年的抗精神病药物维持治疗可以将精神分裂症患者的复发率降至 40%，而 2 年的安慰剂对 照治疗却有 80%的精神分裂症患者复发。对于首发的、缓慢起病的精神分裂症患者，维持治 疗时间至少需要 2～3 年。急性发作、缓解迅速彻底的病人，维持治疗时间可以较短。反复 发作、经常波动或缓解不全的精神分裂症患者需要终身治疗。 四、简述三环类抗抑郁药的作用机制与临床效应特点。 答：三环类抗抑郁药阻断了 NE 能和 5-HT 能神经末梢对 NE 和 5-HT 的再摄取，以增加突 触间隙单胺类递质的浓度，临床上表现为抑郁症状改善。抗抑郁药物对递质再摄取的抑制作 用是立即发生的，而长期用药后则可以降低受体的敏感性（下调作用），这与抗抑郁药物的 临床效应滞后即用药 2～3 周后才起效密切相关。 五、简述三环类抗抑郁药过量中毒的临床表现和处理。 答：超量服用或误服三环类抗抑郁药可发生严重的毒性反应，危及生命，死亡率高。临 床表现为昏迷、癫痫发作、心律失常三联征。还可有高热、低血压、肠麻痹、瞳孔扩大、呼
吸抑制、心驻露停。处理：试用毒扇豆碱缓解抗阻碱能作用，每Q,5~1小时重复给药1g一 2g。及时洗胃、输液，积极处理心律不齐、控制廉痢发作。由于三环类药物的抗胆碱能作 用使胃内容物排空延迟，即使过量服入后数小时，仍应采取洗胃拙蓝。 六、简述理中毒的原因和中毒的早期表现 容：引起性中毒的限因有肾里廓清率下降、肾胜疾病的影响，钠级入藏少、患者自服过 量、年老体蜀以及血御浓度控制不当等。中毒先兆表现为不吐、圆再，阻大需颤、抽动、呆 滞、因倦、晾晕、构音不清和意识障明等.此时，应立即检测血健浓度，如血里超过1.4m1/L 时应减量。监床定状严重题应立即停止祖盐治疗，直狸浓度越高，电图改变越明显，因 而监测脑电图有一定价值。 七、简述苯二氯卓类的适应证和禁号证， 容：苯二氨卓类既是抗焦虑药也是慎静幽眠药。略床应用广泛，用于治疗各型神经璀， 各种失虱以及各种集体疾病伴随出现的焦必、紧张、失民、自主神经系统素乱等建状，也可 用于各类伴焦虑、紧张、恐惧、失联的精神病以及激越性抑郁、轻性抑郁的辅助治疗。还可 用于擦痴治疗和急性酒依规患者成断避状的替代治疗。凡有严重心直管疾病、肾病、药物过 敏、药意、赶娠头3月、青光取、重症肌无力、酒精及中枢邦制剂使用时应慎用暖禁用。 八、电抽福治疗的并发症及其处理？ 答：常见的并发建有头痛、恶心，取吐、焦虑、可逆性的记忆减退，全身肌肉酸痛，这 些雄状无需处理。由于肌肉的突然侧烈收缩。关节脱位和骨折也是较常见的并发程。脱位以 下领关节脱位为多，发生后应立即复位。骨折以4一8胸椎压缩性骨折为多，应立即做相应 处理，年龄大、治疗期间应川具有抗胆碱能作用药物的病人，较易出现意识障调和认知功能 受损，此时，应停用电拍搐治疗。死亡极为罕见，多与潜在躯体疾病有关。 九、试述抗精神病药物的透择和精神病急性期药物治疗的使用原期。 容：药物的这择主要取决于副作用的差别。在剂量充足，疗程足够的前提下，各种传统 抗精神病药物间的总体治疗效果没有多少差异。兴奋操动者宜选用镇静作用强的杭精神病药 物或深用注射制剂（氟黑酸醇、氯丙臻等）泊疗。如果病人无法耐受某种药物，则可以换用 其他类型的药物。目前，新型丰典型抗精神病药物在临床应用中有取代传统药物的趋势。长
2 吸抑制、心脏骤停。处理：试用毒扁豆碱缓解抗胆碱能作用，每 0.5～1 小时重复给药 1mg～ 2mg。及时洗胃、输液，积极处理心律不齐、控制癫痫发作。由于三环类药物的抗胆碱能作 用使胃内容物排空延迟，即使过量服入后数小时，仍应采取洗胃措施。 六、简述锂中毒的原因和中毒的早期表现。 答：引起锂中毒的原因有肾锂廓清率下降、肾脏疾病的影响、钠摄入减少、患者自服过 量、年老体弱以及血锂浓度控制不当等。中毒先兆表现为呕吐、腹泻、粗大震颤、抽动、呆 滞、困倦、眩晕、构音不清和意识障碍等。此时，应立即检测血锂浓度，如血锂超过 1.4mmol/L 时应减量。如临床症状严重则应立即停止锂盐治疗。血锂浓度越高，脑电图改变越明显，因 而监测脑电图有一定价值。 七、简述苯二氮卓类的适应证和禁忌证。 答：苯二氮卓类既是抗焦虑药也是镇静催眠药。临床应用广泛，用于治疗各型神经症、 各种失眠以及各种躯体疾病伴随出现的焦虑、紧张、失眠、自主神经系统紊乱等症状，也可 用于各类伴焦虑、紧张、恐惧、失眠的精神病以及激越性抑郁、轻性抑郁的辅助治疗。还可 用于癫痫治疗和急性酒依赖患者戒断症状的替代治疗。凡有严重心血管疾病、肾病、药物过 敏、药瘾、妊娠头 3 月、青光眼、重症肌无力、酒精及中枢抑制剂使用时应慎用或禁用。 八、电抽搐治疗的并发症及其处理？ 答：常见的并发症有头痛、恶心、呕吐、焦虑、可逆性的记忆减退、全身肌肉酸痛，这 些症状无需处理。由于肌肉的突然剧烈收缩，关节脱位和骨折也是较常见的并发症。脱位以 下颌关节脱位为多，发生后应立即复位。骨折以 4～8 胸椎压缩性骨折为多，应立即做相应 处理。年龄大、治疗期间应用具有抗胆碱能作用药物的病人，较易出现意识障碍和认知功能 受损，此时，应停用电抽搐治疗。死亡极为罕见，多与潜在躯体疾病有关。 九、试述抗精神病药物的选择和精神病急性期药物治疗的使用原则。 答：药物的选择主要取决于副作用的差别。在剂量充足，疗程足够的前提下，各种传统 抗精神病药物间的总体治疗效果没有多少差异。兴奋躁动者宜选用镇静作用强的抗精神病药 物或采用注射制剂（氟哌啶醇、氯丙嗪等）治疗。如果病人无法耐受某种药物，则可以换用 其他类型的药物。目前，新型非典型抗精神病药物在临床应用中有取代传统药物的趋势。长
效制剂有利于解决惠者的服药不合作问题从而减少复发，目发生迟发性运动骑即可能性教 大。采用口服制剂推持良好的患者很少雷要改换成长效制剂治疗。 急性期治疗：用药前必须排除禁园证，做好常桃的壑体及神经系统检查以及血常规、血 生化（包含肝骨功能）和心电图检查。首次发作或复发、加图的患者的治疗均程为急性明省 疗。此时患者往往以兴奋覆动、幻觉妄想、暖想障碍、行为怪异以及敌对攻击等雄状为主。 对于合作的病人，给药方法以口服为主。多数情况下，尤其症状较轻者，通常采用逐南 加量法，一般1一2周逐步加至有效治疗剂量，急性建状在有效剂量治疗24周后可开始改 善。不同的患者，建状的褪解程度不一，族复的时间长短不定。应以有效剂量料续治疗。使 病情进一步缓解。在建状获得较为物底缓解的基确上，仍要雅续以原来的有效剂量巩因治疗 数周至数月，然后可以缓慢减量进入维特治疗。以氯内嘻为例，多从25g一50眼每日1一 2次开始，逐渐增加剂量，分2~3次饭后服用。，如无严重副作用。1周内加至治疗剂量300 g一600取/日。实际上，只有少数病人需如至较大剂量。出属疗效后，藤续原有剂量治疗。 特病情充分缓解6个月左右后，才可缓慢减至律持剂量，如氯丙嗪300/日左右，剂量应 结合每个病人的具体情况实行个体化治疗。门诊病人的用药原则。应注意加量缓慢、总日量 相对小。老年、儿童和体弱的患者的用量参照药物剂量意围的情减少。 对于兴奋躁动较严重、不合作或不肯服药的惠者，常采用注射给药。注射给药应短期应 用，注射时应国定好病人体位避免折针等意外，并采用深部肌肉注射。通常使用氯展啶醇或 氯内嗪。一般每次肌注氟服定醇5g一10耶或氯内50解一100眼：必要时可重复。也 可以采用静林注射或静脉滴注给药。用药期间，惠者应卧床护理，直立性低血压可以通过升 高病床的脚部米改蓉：出现肌张力障碍可以注射抗因碱能药物东蓖着碱0,3螺来减轻。 由于泊疗的目的是使病人安静，也可以应川苯二氮卓类药物注射给药，如地西沛（安定） 和氯硝西洋等。在此基础上可以减少合用的抗精神病药物的剂量。 十，试述抗精神病药物治疗中药物间的相互作用。 容，抗精神病药物可以增加三环抗抑郁药血药浓度、诱发灏貌！加刚抗阻碱副作用：可 以加重抗胆城药的抗碱作用：可以逆转骨上粮素的升压作用：可以减弱抗高血压药爪乙定 的降压作用，增加受体阳断剂及钙离子通道阻断剂的血药浓度面导政低血压：可以加强其 他中枢邦制剂如酒精及利尿剂的作用：有增加氯氨平，氟哌壁醇等发生药源性恶性综合征的 危险
3 效制剂有利于解决患者的服药不合作问题从而减少复发，但发生迟发性运动障碍可能性较 大。采用口服制剂维持良好的患者很少需要改换成长效制剂治疗。 急性期治疗：用药前必须排除禁忌证，做好常规的躯体及神经系统检查以及血常规、血 生化（包含肝肾功能）和心电图检查。首次发作或复发、加剧的患者的治疗均视为急性期治 疗。此时患者往往以兴奋躁动、幻觉妄想、联想障碍、行为怪异以及敌对攻击等症状为主。 对于合作的病人，给药方法以口服为主。多数情况下，尤其症状较轻者，通常采用逐渐 加量法。一般 1～2 周逐步加至有效治疗剂量。急性症状在有效剂量治疗 2～4 周后可开始改 善。不同的患者，症状的缓解程度不一，恢复的时间长短不定。应以有效剂量持续治疗，使 病情进一步缓解。在症状获得较为彻底缓解的基础上，仍要继续以原来的有效剂量巩固治疗 数周至数月，然后可以缓慢减量进入维持治疗。以氯丙嗪为例，多从 25mg～50 mg 每日 1～ 2 次开始，逐渐增加剂量，分 2～3 次饭后服用，如无严重副作用，1 周内加至治疗剂量 300 mg～600 mg/日。实际上，只有少数病人需加至较大剂量。出现疗效后，继续原有剂量治疗。 待病情充分缓解 6 个月左右后，才可缓慢减至维持剂量，如氯丙嗪 300mg/日左右。剂量应 结合每个病人的具体情况实行个体化治疗。门诊病人的用药原则，应注意加量缓慢、总日量 相对小。老年、儿童和体弱的患者的用量参照药物剂量范围酌情减少。 对于兴奋躁动较严重、不合作或不肯服药的患者，常采用注射给药。注射给药应短期应 用，注射时应固定好病人体位避免折针等意外，并采用深部肌肉注射。通常使用氟哌啶醇或 氯丙嗪。一般每次肌注氟哌啶醇 5mg～10 mg 或氯丙嗪 50 mg～100 mg，必要时可重复。也 可以采用静脉注射或静脉滴注给药。用药期间，患者应卧床护理，直立性低血压可以通过升 高病床的脚部来改善；出现肌张力障碍可以注射抗胆碱能药物东莨菪碱 0.3 mg 来减轻。 由于治疗的目的是使病人安静，也可以应用苯二氮卓类药物注射给药，如地西泮(安定) 和氯硝西泮等。在此基础上可以减少合用的抗精神病药物的剂量。 十、试述抗精神病药物治疗中药物间的相互作用。 答：抗精神病药物可以增加三环抗抑郁药血药浓度、诱发癫痫；加剧抗胆碱副作用；可 以加重抗胆碱药的抗胆碱作用；可以逆转肾上腺素的升压作用；可以减弱抗高血压药呱乙啶 的降压作用，增加 b 受体阻断剂及钙离子通道阻断剂的血药浓度而导致低血压；可以加强其 他中枢抑制剂如酒精及利尿剂的作用；有增加氯氮平、氟哌啶醇等发生药源性恶性综合征的 危险
抗酸药影南抗精神病药物吸收。吸咽可以降低某些抗精神病药如氯氨平的直药衣度，台 马西平通过诗导肝鞋药物代谢酶，明显减低氟哌定醇，氯氨平血浆浓度而使精神定状逐化 暖增加氯氯平发生粒细胞缺乏的危险性。某些选择性5羟色胺再摄取抑制剂(SSIs),如 氟西汀、帕罗西汀和氟伏沙明邦制肝脏药物代谢酶。增加抗精神病药物的血药浓度，导致不 良反应发生或加制： 十一、试述三环抗抑郁药物的临床应用。 容：1.适应证和禁忌证适用于治疗各类以抑都症状为主的精神障碍。如内因性神都， 心境墨劣障得、反应性物郁，精神分裂程后即椰及某些氢体疾病伴发的抑椰等，还可以用于 治疗焦感建、惊恐发作和恐惧症。小剂量米帕明可用于治疗儿童遗尿建和慢性疼痛，氯米帕 明则常用于治疗强迫症。 严重心肝肾疾思、拉细减少、青光跟、前列腺肥大、妊振头3个月禁用。癞和老年 人慎用。 2药物的选择米帕明镇静作用弱，有情储据奋作用，适用于退潜性抑都以及儿童遗尿。 氯米粕明和遗择性5T再摄取邦制剂一样，既能改睿拘们也是治疗强追症的有效药物。阿 米替林镇静和抗焦虑作用较强，适用于激越性抑馆。多塞平抗抑馆作用相对较弱。俱镇静和 抗焦虑作用较强，常用于治疗心境恶劣障得和慢性疼痛。 3用法和剂量和抗精神病药物一样，应从小剂量开始，并根据刷作用和临床疗效，用 1一2周的时间逐渐增加到最佳有效剂量。服用抗抑都药物以后，病人的睡眠首先得到成雾： 抗抑郁效果要在用药2一3周后才出现。例如知，米触明应以25g一50/日开始治疗，每日 增加25，直到日剂量达到200左右。在决定进一步加大剂量前，病人应维特这一剂量 大钓1国。如果病人没有或只有轻微疗效，应在下一周把剂量增加到250一300/日。如果 仍没有进一步改善，应在检查直药浓度和心电图的基础上调整剂量，由于三环类抗邦郁药在 体内的半衰期长，一般可以每日】次睡锦服或以睡前剂量为主方式给药。这样可以是免白天 患者的过度镇静和抗胆碱修刚作用。 经过急性期的抗邦郁治疗，抑椰症状己缓解。此时应以有效治疗剂量继续巩固治疗B 个月。随后进入维持治疗阶段。维持剂量通常低于有效治疗剂量，可程病情及剧作用情况逐 渐减少剂量，一般维特6个月或更长时间。最终，缓慢逐步减停药物。反复顾繁发作者应长 期维持，起到预防复发作用。 4
4 抗酸药影响抗精神病药物吸收。吸烟可以降低某些抗精神病药如氯氮平的血药浓度。卡 马西平通过诱导肝脏药物代谢酶，明显减低氟哌啶醇、氯氮平血浆浓度而使精神症状恶化； 或增加氯氮平发生粒细胞缺乏的危险性。某些选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs），如 氟西汀、帕罗西汀和氟伏沙明抑制肝脏药物代谢酶，增加抗精神病药物的血药浓度，导致不 良反应发生或加剧。 十一、试述三环抗抑郁药物的临床应用。 答：1.适应证和禁忌证 适用于治疗各类以抑郁症状为主的精神障碍，如内因性抑郁、 心境恶劣障碍、反应性抑郁、精神分裂症后抑郁及某些躯体疾病伴发的抑郁等。还可以用于 治疗焦虑症、惊恐发作和恐惧症。小剂量米帕明可用于治疗儿童遗尿症和慢性疼痛，氯米帕 明则常用于治疗强迫症。 严重心肝肾疾患、粒细胞减少、青光眼、前列腺肥大、妊娠头 3 个月禁用。癫痫和老年 人慎用。 2.药物的选择 米帕明镇静作用弱，有情绪振奋作用，适用于迟滞性抑郁以及儿童遗尿。 氯米帕明和选择性 5-HT 再摄取抑制剂一样，既能改善抑郁也是治疗强迫症的有效药物。阿 米替林镇静和抗焦虑作用较强，适用于激越性抑郁。多塞平抗抑郁作用相对较弱，但镇静和 抗焦虑作用较强，常用于治疗心境恶劣障碍和慢性疼痛。 3.用法和剂量 和抗精神病药物一样，应从小剂量开始，并根据副作用和临床疗效，用 1～2 周的时间逐渐增加到最佳有效剂量。服用抗抑郁药物以后，病人的睡眠首先得到改善， 抗抑郁效果要在用药 2～3 周后才出现。例如，米帕明应以 25 mg～50mg/日开始治疗，每日 增加 25mg，直到日剂量达到 200mg 左右。在决定进一步加大剂量前，病人应维持这一剂量 大约 1 周。如果病人没有或只有轻微疗效，应在下一周把剂量增加到 250～300mg/日。如果 仍没有进一步改善，应在检查血药浓度和心电图的基础上调整剂量。由于三环类抗抑郁药在 体内的半衰期长，一般可以每日 1 次睡前服或以睡前剂量为主方式给药。这样可以避免白天 患者的过度镇静和抗胆碱能副作用。 经过急性期的抗抑郁治疗，抑郁症状已缓解，此时应以有效治疗剂量继续巩固治疗 6 个月。随后进入维持治疗阶段。维持剂量通常低于有效治疗剂量，可视病情及副作用情况逐 渐减少剂量，一般维持 6 个月或更长时间。最终，缓慢逐步减停药物。反复频繁发作者应长 期维持，起到预防复发作用
十二、试述选择性B-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)及其代表药物的略床应用。 答：SSRIs是80年代开发并试用于临床的一类新型抗物布药物.目前已用于临床的SSRIs 有5种，氟西打、帕罗西打、舍由林、氟伏沙明和西酞背兰。这类药物这择性邦制突触前膜 对5T的国收，对框影响根小，几乎不影响睛的国收。其中的帕罗西订，氟伏沙明有轻 度的抗担碱修作用。 这类药物的适应证包括钟你症、强迫症、棕恐症和贪食程，但不同的SSRIs对不月彩 状的剂量、起效时间、耐受性和疗效不同。临环特点还有：抗钟都作用与CAs相当，对 严重种都的疗效可能不如T心A5:半衰期长，多数贝需每日1次给药，疗效在较长时问停药 后才逐渐消失：心血管和抗胆碱能作用轻微，过量时较安全，前列腺肥大和青光眼惠者可 用：副作用主要包括恶心、腹再、失服、不安和性功能障得。多数剧作用持续封间复，可以 附受：与其他抗抑郁药合并使用常常增强疗效，但应避免与MDIs等合用，否则易导政5T 过多的棕合征， 1.氯西订半衰期最长，其活性代谢产物的半衰期可达7一15天。常用剂量是20/日， 随着剂量增加如刷作用也有所增如。在强追症，贪食症及减托的治疗中，剂量相对较大。对轩 脏CP2形酶抑制作用较强，与其也有关药物合用时有所禁忌， 2帕罗西打对伴有焦虑的抑郁程较适合。初始剂量为0影。根据情况每次加10g,间 隔时何应不少于1周，停药太快有撤药反应，因此输药应缓慢进行，和氟西订一样，粕罗西 汀对CYP2D6等酶的抑制作用也较强。 3舍曲林适用于各种抑椰病人。抗抑都的开始剂量为50/日，可酌情加量。舍曲林 对肝脏细胞色素P50南抑制作用弱，故很少与其他药物发生配伍禁忌。 4氟伏沙明适应证和副作用与其他SSIs类权.日剂量大于100g时可分为2次服用。 氯伏沙明对肝脏C12酶物制作用强，应注意相应的药物配伍禁忌。 反西做普兰适应证与其他SSRIs类叙，西酞普兰对肝脏细胞色素P450酶的影响在 5SIs中最小，因此儿乎设有药物配伍禁忌 十三、试述莱二氨卓类抗焦虑药物的临床应用， 容：1，适应证和禁号证苯二氮卓类药既是抗焦虑药也是慎静幽眠药。临床应用广泛， 用于治疗各型神经症、各种失虱以及各种体疾病作随出现的焦虑、紧张、失飘、白主神经 系统素乱等症状，也可用于各类体扇虑、紧张、恐惧、尖眠的精神璃以及激越性抻官、轻性 邦们的辅盼治疗。还可用于擦网治疗和酒依机急性戒斯症状的替代治疗
5 十二、试述选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）及其代表药物的临床应用。 答：SSRIs是80年代开发并试用于临床的一类新型抗抑郁药物。目前已用于临床的SSRIs 有 5 种：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明和西酞普兰。这类药物选择性抑制突触前膜 对 5-HT 的回收，对 NE 影响很小，几乎不影响 DA 的回收。其中的帕罗西汀、氟伏沙明有轻 度的抗胆碱能作用。 这类药物的适应证包括抑郁症、强迫症、惊恐症和贪食症，但不同的 SSRIs 对不同靶症 状的剂量、起效时间、耐受性和疗效不同。临床特点还有：抗抑郁作用与 TCAs 相当，但对 严重抑郁的疗效可能不如 TCAs；半衰期长，多数只需每日 1 次给药，疗效在较长时间停药 后才逐渐消失；心血管和抗胆碱能副作用轻微，过量时较安全，前列腺肥大和青光眼患者可 用；副作用主要包括恶心、腹泻、失眠、不安和性功能障碍，多数副作用持续时间短、可以 耐受；与其他抗抑郁药合并使用常常增强疗效，但应避免与 MAOIs 等合用，否则易导致 5-HT 过多的综合征。 1.氟西汀 半衰期最长，其活性代谢产物的半衰期可达 7～15 天。常用剂量是 20mg/日， 随着剂量增加副作用也有所增加。在强迫症、贪食症及减肥的治疗中，剂量相对较大。对肝 脏 CYP2D6 酶抑制作用较强，与其他有关药物合用时有所禁忌。 2.帕罗西汀 对伴有焦虑的抑郁症较适合。初始剂量为 20mg，根据情况每次加 10mg，间 隔时间应不少于 1 周。停药太快有撤药反应，因此撤药应缓慢进行。和氟西汀一样，帕罗西 汀对 CYP2D6 等酶的抑制作用也较强。 3.舍曲林 适用于各种抑郁病人。抗抑郁的开始剂量为 50mg/日，可酌情加量。舍曲林 对肝脏细胞色素 P450 酶抑制作用弱，故很少与其他药物发生配伍禁忌。 4.氟伏沙明 适应证和副作用与其他 SSRIs 类似。日剂量大于 100mg 时可分为 2 次服用。 氟伏沙明对肝脏 CYP1A2 酶抑制作用强，应注意相应的药物配伍禁忌。 5.西酞普兰 适应证与其他 SSRIs 类似。西酞普兰对肝脏细胞色素 P450 酶的影响在 SSRIs 中最小，因此几乎没有药物配伍禁忌。 十三、试述苯二氮卓类抗焦虑药物的临床应用。 答：1.适应证和禁忌证 苯二氮卓类药既是抗焦虑药也是镇静催眠药。临床应用广泛， 用于治疗各型神经症、各种失眠以及各种躯体疾病伴随出现的焦虑、紧张、失眠、自主神经 系统紊乱等症状，也可用于各类伴焦虑、紧张、恐惧、失眠的精神病以及激越性抑郁、轻性 抑郁的辅助治疗。还可用于癫痫治疗和酒依赖急性戒断症状的替代治疗
凡有严重心血管疾转、肾病、药物过敏，药意、妊振头3月、青光眼、重症肌无力、酒 精及中（抑制制使用时应禁用。老年，儿童、分娩前及分娩中慎用。 2药物的选择选择药物时，既要热卷不同药物的特性，又要结合患者的特点。如患者 有持续性焦感和繁体症状，则以长率衰期的药物为宜，如地西泮、氯氮卓。如患者焦地星被 动形式。应选择短半衰期的药物。如奥沙西洋、劳拉西洋等。阿普生仑具有抗抑都作用。伴 抑官的患者可选用此药。对睡眠障碍为主者常用氯西济、硝西津、艾司唑仑、氯硝西津、味 达唑仑等。氯硝西洋对癫南有较好的效果。戒酒时，地西洋替代最好，缓解肌肉紧张可用劳 拉西浮、地西洋、确西泮。 3用法和剂量多数苯二氮卓类的半衰期较长，所以无须每日3次给药，每日1次即可。 或因病情需要。开始可以每日2一3次，病情改善后，可改为每日1次，苯二氯卓类治疗开 始时可用小剂量，3一4天加如到治疗量。急性桐病人开始时剂量可稍大些，或静脉给药，以 控制症状： 4雀持治疗神经症患者。病情常因心理社会因素而被动，症状时重时轻。因此，养二 氨卓类药物控制建状后，无需长拥应用，长期应用也不能顶防疾病的复发。且长期应用易导 致依赖性。量药宜缓慢进行，缓慢减药后仍可维特较长时间的疗效。 5刚作用此类药物的副作用较少，一般能很好耐受，霄有严重并发锭。最常见的削作 用为嗜睡、过度镇静、智力活动受影响、记忆力受损、运动的协调性减低等。上述副作用常 见于老年或有肝脏疾病者。，血液、肝和肾方面的副作用较少见。偶见兴奋、梦魔、诸妄、意 识模概、抑郁、攻击、故祝行为等。有政舶儿程囊、同裂的报道。 茶二氨卓类药物的毒性作用很小。作为自杀目的服入过量药物者，如果同时服用其他抗 精神病药物或酒精易导政死亡。过量者常进入睡眠。可敲晚醒，血压略下降，在24~48小 时后醒转。处理主要是洗胃，输液等缘合措幽。血液透析往往无效。 6耐受与依懒苯二氯卓类可产生附受性，应用数周后需调整剂量才能取得更好疗效。 长期应用后可产生依赖性，包括厘体依赖和精神依规，与酒精和巴比受类药物可发生交叉依 赖。躯体依规症状多发生在持铁使用6个月以上者，突然中断斯药物，可引起成断程状。戒断 柱状多为焦必、激动、易激董、失飘、质颜、头痛、眩晕、多汗、顿躁不安、耳鸣、人格解 体及胃肠症状（恶心、飞吐、厌食、腹丙、便秘）。严重者可出现惊厥，此现象罕见但可导 致死亡。因此。笨二氨卓类药物在修床应用中要避免长期应用。停药宜逐步缓慢进行
6 凡有严重心血管疾病、肾病、药物过敏、药瘾、妊娠头 3 月、青光眼、重症肌无力、酒 精及中枢抑制剂使用时应禁用。老年、儿童、分娩前及分娩中慎用。 2.药物的选择 选择药物时，既要熟悉不同药物的特性，又要结合患者的特点。如患者 有持续性焦虑和躯体症状，则以长半衰期的药物为宜，如地西泮、氯氮卓。如患者焦虑呈波 动形式，应选择短半衰期的药物，如奥沙西泮、劳拉西泮等。阿普唑仑具有抗抑郁作用，伴 抑郁的患者可选用此药。对睡眠障碍为主者常用氟西泮、硝西泮、艾司唑仑、氯硝西泮、咪 达唑仑等。氯硝西泮对癫痫有较好的效果。戒酒时，地西泮替代最好。缓解肌肉紧张可用劳 拉西泮、地西泮、硝西泮。 3.用法和剂量 多数苯二氮卓类的半衰期较长，所以无须每日 3 次给药，每日 1 次即可。 或因病情需要，开始可以每日 2～3 次，病情改善后，可改为每日 1 次。苯二氮卓类治疗开 始时可用小剂量，3～4 天加到治疗量。急性期病人开始时剂量可稍大些，或静脉给药，以 控制症状。 4.维持治疗 神经症患者，病情常因心理社会因素而波动，症状时重时轻。因此，苯二 氮卓类药物控制症状后，无需长期应用，长期应用也不能预防疾病的复发，且长期应用易导 致依赖性。撤药宜缓慢进行，缓慢减药后仍可维持较长时间的疗效。 5.副作用 此类药物的副作用较少，一般能很好耐受，偶有严重并发症。最常见的副作 用为嗜睡、过度镇静、智力活动受影响、记忆力受损、运动的协调性减低等。上述副作用常 见于老年或有肝脏疾病者。血液、肝和肾方面的副作用较少见。偶见兴奋、梦魇、谵妄、意 识模糊、抑郁、攻击、敌视行为等。有致胎儿唇裂、腭裂的报道。 苯二氮卓类药物的毒性作用很小。作为自杀目的服入过量药物者，如果同时服用其他抗 精神病药物或酒精易导致死亡。过量者常进入睡眠，可被唤醒，血压略下降，在 24～48 小 时后醒转。处理主要是洗胃、输液等综合措施。血液透析往往无效。 6.耐受与依赖 苯二氮卓类可产生耐受性，应用数周后需调整剂量才能取得更好疗效。 长期应用后可产生依赖性，包括躯体依赖和精神依赖，与酒精和巴比妥类药物可发生交叉依 赖。躯体依赖症状多发生在持续使用 6 个月以上者，突然中断药物，可引起戒断症状。戒断 症状多为焦虑、激动、易激惹、失眠、震颤、头痛、眩晕、多汗、烦躁不安、耳鸣、人格解 体及胃肠症状（恶心、呕吐、厌食、腹泻、便秘）。严重者可出现惊厥，此现象罕见但可导 致死亡。因此，苯二氮卓类药物在临床应用中要避免长期应用。停药宜逐步缓慢进行